公开(公告)号：US5869489A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US814387

申请日：1997-03-11

申请人： Shrenik K. Shah ,  Hongbo Qi ,  Malcolm Maccoss

发明人： Shrenik K. Shah ,  Hongbo Qi ,  Malcolm Maccoss

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

摘要： Disclosed are Substituted azacycles of formula I ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma. In particular compounds of formula I are shown to be neurokinin antagonists.

摘要翻译： 公开的式I的取代氮杂环元素是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛和哮喘的速激肽受体拮抗剂。 特别地，式I化合物显示为神经激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US06235735B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09526843

申请日：2000-03-16

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Tamara Ladduwahetty ,  Timothy Harrison ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Tamara Ladduwahetty ,  Timothy Harrison ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环是用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US06048859A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US251190

申请日：1999-02-16

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61P1/08 ,  A61P13/10 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

公开(公告)号：US6013652A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US985338

申请日：1997-12-04

申请人： Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Patrick T. Dunn ,  Hiroo Koyama

发明人： Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Yuan-Ching P. Chiang ,  Patrick T. Dunn ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/44 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are spiro-substituted azacycles of formula I are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma. In particular compounds of formula I are shown to be neurokinin antagonists.

摘要翻译： 公开的式I的螺取代的azacycles是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛和哮喘的速激肽受体拮抗剂。 特别地，式I化合物显示为神经激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US5637699A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US445489

申请日：1995-05-22

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Paul E. Finke ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark S. Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian J. Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D265/28 ,  C07D265/34

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5420010A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US100532

申请日：1993-07-30

申请人： Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  William A. Hanlon ,  John L. Humes ,  Wilson B. Knight ,  Malcolm MacCoss ,  Richard A. Mumford ,  Shrenik K. Shah

发明人： Paul E. Finke ,  William K. Hagmann ,  William A. Hanlon ,  John L. Humes ,  Wilson B. Knight ,  Malcolm MacCoss ,  Richard A. Mumford ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  G01N33/573 ,  C07D317/60 ,  C07K16/44

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D317/58 ,  Y10S436/822

摘要： N-substituted azetidinones are a class of inhibitors of human leukocytes elastase which are known to be useful in the treatment of a wide variety of antiinflammatory and antidegenerative diseases. In inhibiting elastase, the therapeutic agents are shown to form a characteristic stable complex with the enzyme. In the assay disclosed herein, the inhibitor-enzyme complex is advantageously hydrolyzed and specific product(s) of the hydrolysis are measured. The assays are useful in a clinical setting, for determining appropriate dosage and assessing the effectiveness of treatment.

摘要翻译： N-取代的氮杂环丁酮是人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂的一类，其已知可用于治疗各种抗炎和抗生殖疾病。 在抑制弹性蛋白酶时，治疗剂显示与酶形成特征稳定的复合物。 在本文公开的测定中，抑制剂 - 酶复合物有利地水解，并测量水解的特定产物。 该测定在临床环境中有用，用于确定适当的剂量和评估治疗的有效性。

公开(公告)号：US06638930B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09836716

申请日：2001-04-17

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/872

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环是用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5872116A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US959393

申请日：1997-10-28

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/825

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5607936A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US316013

申请日：1994-09-30

申请人： Yuan-Ching P. Chiang ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Daniel J. Miller ,  Sander G. Mills ,  Albert J. Robichaud ,  Shrenik K. Shah

发明人： Yuan-Ching P. Chiang ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Daniel J. Miller ,  Sander G. Mills ,  Albert J. Robichaud ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are substituted aryl piperazines of Formula I ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis. In particular compounds of Formula I are shown to be neurokinin antagonists.

摘要翻译： 公开了式I的取代的芳基哌嗪I是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂。 特别地，式I的化合物显示为神经激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US06358979B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09590750

申请日：2000-06-08

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，X，n，x和y如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。