公开(公告)号：US20060089383A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11217528

申请日：2005-09-01

申请人： Bertrand Le Bourdonnec ,  Roland Dolle

发明人： Bertrand Le Bourdonnec ,  Roland Dolle

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07F9/59

摘要： Novel 3,4-disubstituted-4-aryl-piperidine compounds are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the 3,4-disubstituted-4-aryl-piperidine compounds and methods of their pharmaceutical uses are also disclosed. The compounds disclosed are useful, inter alia, as antagonists of opioid receptors.

摘要翻译： 公开了新的3,4-二取代-4-芳基 - 哌啶化合物。 还公开了含有3,4-二取代-4-芳基 - 哌啶化合物的药物组合物及其药物用途的方法。 所公开的化合物尤其可用作阿片受体的拮抗剂。

公开(公告)号：US20060063792A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11227685

申请日：2005-09-15

申请人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Jonathan Sutton ,  Paul Eastwood ,  Ines Warner

发明人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Jonathan Sutton ,  Paul Eastwood ,  Ines Warner

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/06

摘要： Novel 4,5-α epoxy-morphinan compounds are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the 4,5-α epoxy-morphinan compounds and methods of their pharmaceutical uses are also disclosed. The compounds disclosed are useful, inter alia, as modulators of opioid receptors.

摘要翻译： 公开了新的4,5-α环氧吗啡喃化合物。 还公开了含有4,5-α环氧 - 吗啡喃化合物的药物组合物及其药物用途的方法。 所公开的化合物尤其可用作阿片受体的调节剂。

公开(公告)号：US20050113294A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10719627

申请日：2003-11-21

申请人： Roland Dolle

发明人： Roland Dolle

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/103 ,  C07K5/12 ,  C07K7/56 ,  C07K7/60 ,  A61K38/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/123 ,  C07K5/126 ,  C07K7/56 ,  C07K7/60

摘要： Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

摘要翻译： 公开了酰胺和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其药物用途的方法。 在某些实施方案中，羧酰胺衍生物是δ阿片样物质受体的配体，尤其用于治疗和/或预防疼痛，焦虑，胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的病症。

公开(公告)号：US20080119452A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11851995

申请日：2007-09-07

申请人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec

发明人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/527

CPC分类号： A61K31/4525 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for enhancing cognitive function are disclosed. More particularly, methods are disclosed for enhancing cognitive function comprising the step of administering spirocyclic heterocyclic derivatives (including derivatives of spiro(2H-1-benzopyran-2,4′-piperidines) of the general formula IV:

摘要翻译： 公开了增强认知功能的方法。 更具体地，公开了用于增强认知功能的方法，其包括施用螺环杂环衍生物（包括通式IV的螺（2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶）的衍生物）的步骤：

公开(公告)号：US20070269374A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11696585

申请日：2007-04-04

申请人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Guo-Hua Chu

发明人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Guo-Hua Chu

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/5375 ,  A61K51/04 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/36 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/485 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D487/10

摘要： Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ-opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ-opioid receptor-mediated diseases, disorders, and/or conditions.

摘要翻译： 公开了螺环杂环衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ-阿片受体受体的配体，尤其可用于治疗和/或预防疼痛，焦虑，胃肠道疾病和其他δ-阿片受体介导的疾病，病症和 /或条件。

公开(公告)号：US20070105863A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11552827

申请日：2006-10-25

申请人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Allan Goodman

发明人： Roland Dolle ,  Bertrand Le Bourdonnec ,  Allan Goodman

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/198 ,  C07D471/04

摘要： Certain quinolizidine and octahydropyridopyrazine compounds, pharmaceutical compositions, and methods of their use, inter alia, as opioid receptor antagonists are disclosed.

摘要翻译： 公开了某些喹嗪基和八氢吡啶并吡嗪化合物，药物组合物及其用途的方法，尤其是作为阿片受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20050107355A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10713746

申请日：2003-11-14

申请人： Roland Dolle ,  Guo-Hua Chu ,  Minghua Gu

发明人： Roland Dolle ,  Guo-Hua Chu ,  Minghua Gu

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07D207/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07C233/36 ,  C07D207/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Amide derivatives of the general formulae Ia and Ib: are disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their use, inter alia, for treating and/or preventing gastrointestinal disorders, pain, and pruritus are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通式Ia和Ib的酰胺衍生物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗和/或预防胃肠道疾病，疼痛和瘙痒的方法。