公开(公告)号：US08404689B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13038488

申请日：2011-03-02

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07935696B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11923760

申请日：2007-10-25

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T. G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  C07D413/06 ,  C07D409/04 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20080167304A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050143398A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US07923556B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US12570010

申请日：2009-09-30

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中：X1，X2和X3中的两个为N，X1，X2和X3中的其余一个为-CR1 ; R1是氢或-CN; 并且在说明书中描述了N，G，Z，R2，R3，R4，R5和R6。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07723336B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，并且R 1，R 2，R 3，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20100029649A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12570010

申请日：2009-09-30

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中：X1，X2和X3中的两个为N，X1，X2和X3中的其余一个为-CR1 ; R1是氢或-CN; 并且在说明书中描述了N，G，Z，R2，R3，R4，R5和R6。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20060178388A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11344881

申请日：2006-02-01

申请人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂化物可用作激酶抑制剂，其中：X 1，X 2和X 2中的两个， SUB> 3 是N，X 1，X 2和X 3中的剩余的一个是-CR _{1 ; R 1是氢或-CN; 和N，G，Z，R 2，R 3，R 4，R 5和R 5， SUB> 6 在说明书中描述。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。}

公开(公告)号：US06194448B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09417857

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and the use of such compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及使用上述化合物或在制剂中用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态。

公开(公告)号：US06262084B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09417886

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions thereof; and the use of the compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 其药物活性组合物; 以及如上所述的化合物或用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的用途。