公开(公告)号：US20050143398A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US06653304B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09779109

申请日：2001-02-08

申请人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

发明人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

摘要翻译： 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050004176A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20080004278A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11832924

申请日：2007-08-02

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D231/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20080108626A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11931309

申请日：2007-10-31

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20060178388A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11344881

申请日：2006-02-01

申请人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂化物可用作激酶抑制剂，其中：X 1，X 2和X 2中的两个， SUB> 3 是N，X 1，X 2和X 3中的剩余的一个是-CR _{1 ; R 1是氢或-CN; 和N，G，Z，R 2，R 3，R 4，R 5和R 5， SUB> 6 在说明书中描述。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。}

公开(公告)号：US20050107462A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US11019788

申请日：2004-12-22

申请人： Jollie Godfrey ,  John Hynes ,  Alaric Dyckman ,  Katerina Leftheris ,  Zhongping Shi ,  Stephen Wrobleski ,  Wendel William Doubleday ,  John Grosso

发明人： Jollie Godfrey ,  John Hynes ,  Alaric Dyckman ,  Katerina Leftheris ,  Zhongping Shi ,  Stephen Wrobleski ,  Wendel William Doubleday ,  John Grosso

IPC分类号： A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  C07D207/50 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/50

摘要： Methods of preparing kinase inhibiting pharmaceutical compounds having the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 through R6 and Z are as described in the specification. The methods according to the invention utilize an amination process, in which a pyrrole is reacted with a haloamine, preferably chloramine. This step is followed by cyclization to form the pyrrolotriazine core.

摘要翻译： 制备具有式（I）的激酶抑制药物化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的方法，其中R 1至R 6和Z如 规范。 根据本发明的方法利用胺化方法，其中吡咯与卤胺，优选氯胺反应。 该步骤之后环化形成吡咯并三嗪核心。

公开(公告)号：US20070043053A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585598

申请日：2006-10-24

申请人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，X和Z如说明书中所述。