公开(公告)号：US20060178388A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11344881

申请日：2006-02-01

申请人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂化物可用作激酶抑制剂，其中：X 1，X 2和X 2中的两个， SUB> 3 是N，X 1，X 2和X 3中的剩余的一个是-CR _{1 ; R 1是氢或-CN; 和N，G，Z，R 2，R 3，R 4，R 5和R 5， SUB> 6 在说明书中描述。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。}

公开(公告)号：US07923556B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US12570010

申请日：2009-09-30

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中：X1，X2和X3中的两个为N，X1，X2和X3中的其余一个为-CR1 ; R1是氢或-CN; 并且在说明书中描述了N，G，Z，R2，R3，R4，R5和R6。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100029649A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12570010

申请日：2009-09-30

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven P. Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中：X1，X2和X3中的两个为N，X1，X2和X3中的其余一个为-CR1 ; R1是氢或-CN; 并且在说明书中描述了N，G，Z，R2，R3，R4，R5和R6。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20080045536A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D247/00 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US06838559B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10173530

申请日：2002-06-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Jacques Y. Roberge ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

发明人： Wayne Vaccaro ,  Jacques Y. Roberge ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Joseph Barbosa

IPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07D473/24

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Purine phosphodiesterase 7 (PDE 7) inhibitors of the following formulas wherein R1, Z, Y and J are described herein, and analogs thereof are provided which are useful in treated T-cell mediated diseases. R2 is defined by the following (a) heteroaryl, or heterocyclo, either of which may be optionally substituted with one to three groups T1, T2, T3; (b) aryl substituted with one to three groups T1, T2, T3 provided that at least one of T1, T2, T3 is other than H; or (c) aryl fused to a heteroaryl or heterocyclo ring wherein the combined ring system may be optionally substituted with one to three groups T1, T2, T3.

摘要翻译： 本文描述了其中R 1，Z，Y和J中的下式的嘌呤磷酸二酯酶7（PDE 7）抑制剂，其类似物可用于治疗的T细胞介导的疾病。 R 2由以下（a）杂芳基或杂环基定义，其中任一个可以任选被一至三个基团T 1，T 2，T 3取代;（b）被 一至三组T 1，T 2，T 3，条件是T 1，T 2，T 3中的至少一个不是H; 或（c）稠合到杂芳基或杂环的芳基，其中所述组合环系可以任选地被一至三个基团T 1，T 2，T 3取代。

公开(公告)号：US07723336B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，并且R 1，R 2，R 3，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20070078136A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11524996

申请日：2006-09-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (1), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are usefuil as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐是作为激素调节剂的用途，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US07235543B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10791910

申请日：2004-03-03

申请人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Wayne Vaccaro

发明人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/7052 ,  A61P3/06 ,  C07H7/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/08 ,  Y10S930/28

摘要： The present invention provides compounds represented by the structural formula (I): or pharmaceutically acceptable isomers, salts, solvates or esters of the compound of Formula (I), wherein each of the substituents is as specified herein, formulations including the above compounds, processes for preparing the same and methods for treating vascular conditions, such as atherosclerosis or hypercholesterolemia, diabetes, obesity, stroke, demyelination and lowering plasma levels of sterols and/or stanols.

摘要翻译： 本发明提供由结构式（I）表示的化合物：或式（I）化合物的药学上可接受的异构体，盐，溶剂合物或酯，其中每个取代基如本文所述，包括上述化合物的制剂， 用于制备相同的药物和治疗血管病症的方法，例如动脉粥样硬化或高胆固醇血症，糖尿病，肥胖症，中风，脱髓鞘和降低甾醇和/或甾醇的血浆水平。

公开(公告)号：US20060211695A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11292358

申请日：2005-12-01

申请人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

发明人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  C07D498/02 ,  C07D487/02 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06211182B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09264615

申请日：1999-03-08

申请人： Wayne Vaccaro ,  John J. Piwinski ,  Wing C. Tom ,  Daniel M. Solomon ,  Robert G. Aslanian

发明人： Wayne Vaccaro ,  John J. Piwinski ,  Wing C. Tom ,  Daniel M. Solomon ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： This invention discloses novel imidazoles substituted with a six or seven membered heterocyclic ring which contains two nitrogen atoms as part of the heterocyclic ring structure. These compounds have excellent histamine-H3 receptor antagonist activity. Also disclosed are methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such imidazoles as well as methods of using them to treat allergy (for example asthma), inflammation, hypertension, raised intraocular pressure (such as glaucoma)—i.e., a method of lowering intraocular pressure, sleeping disorders, states of hyper and hypomotility and acidic secretion of the gastrointestinal tract, hypo and hyperactivity of the central nervous system (for example, agitation and depression) and other CNS disorders (such as Alzheimer's Disease, schizophrenia, and migraine). An illustrative inventive imidazole is shown below:

摘要翻译： 本发明公开了用含有两个氮原子作为杂环结构的一部分的六元或七元杂环取代的新型咪唑。 这些化合物具有优异的组胺H3受体拮抗剂活性。 还公开了制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种咪唑的药物组合物以及使用它们治疗过敏（例如哮喘），炎症，高血压，升高的眼内压（如青光眼）的方法，降低眼内压的方法， 睡眠障碍，超低运动性和胃肠道酸性分泌状态，中枢神经系统（例如，激动和抑郁）和其他CNS疾病（如阿尔茨海默病，精神分裂症和偏头痛）的低反应和多动症。 本发明的咪唑如下所示：