公开(公告)号：US20080045536A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D247/00 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050004176A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US06653304B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09779109

申请日：2001-02-08

申请人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

发明人： Katerina Leftheris ,  Hong Wu ,  Stephen Wrobleski ,  Ping Chen ,  John Hynes ,  John Tokarski

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

摘要翻译： 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。

公开(公告)号：US20060276488A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US20060003967A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11168682

申请日：2005-06-28

申请人： Zhongping Shi ,  John Hynes ,  Luca Parlanti ,  Stephen Wrobleski

发明人： Zhongping Shi ,  John Hynes ,  Luca Parlanti ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D487/14 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： A method for aminating pyrrole derivatives and for preparing pyrrolotriazine compounds having the formula V,

公开(公告)号：US20080004278A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11832924

申请日：2007-08-02

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D231/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20060019928A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11170571

申请日：2005-06-29

申请人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

发明人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, wherein, Q is optionally substituted aryl or heteroaryl, R1 is hydrogen or C1-4alkyl, and R2, R3, R4 and R5 are hydrogen or optional substituents as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物，其中Q为任选取代的芳基或杂芳基，R 1为氢或C 1-4烷基，R 1为氢或C 1-4烷基， R 2，R 3，R 4和R 5是氢或说明书中定义的任选的取代基。

公开(公告)号：US20070078136A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11524996

申请日：2006-09-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (1), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are usefuil as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐是作为激素调节剂的用途，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20060178388A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11344881

申请日：2006-02-01

申请人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

发明人： Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin ,  Katerina Leftheris ,  Liqi He ,  Steven Seitz ,  Tai-An Lin ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein: two of X1, X2, and X3 are N, and the remaining one of X1, X2, and X3 is —CR1; R1 is hydrogen or —CN; and N, G, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase and/or conditions associated with the activity of LIM kinase.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐及其溶剂化物可用作激酶抑制剂，其中：X 1，X 2和X 2中的两个， SUB> 3 是N，X 1，X 2和X 3中的剩余的一个是-CR _{1 ; R 1是氢或-CN; 和N，G，Z，R 2，R 3，R 4，R 5和R 5， SUB> 6 在说明书中描述。 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症和/或与LIM激酶活性相关的病症的方法。}