公开(公告)号：US07618975B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10885903

申请日：2004-07-06

申请人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John A. Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman

发明人： Sui Xiong Cai ,  Nilantha Sudath Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John A. Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D413/00 ,  C07D473/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20080020985A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11773293

申请日：2007-07-03

申请人： Sui Xiong Cai ,  Mark Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

发明人： Sui Xiong Cai ,  Mark Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/502 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/08 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D237/34 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D237/34 ,  C07D253/08

摘要： Disclosed are 1-arylamino-phthalazines, 4-arylamino-benzo[d][1,2,3]triazines, and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了1-芳基氨基 - 酞嗪，4-芳基氨基 - 苯并[d] [1,2,3]三嗪及其类似物作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20060104998A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1，R 3，R 5， SUP，A，D，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050090526A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10989057

申请日：2004-11-16

申请人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

发明人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to substituted coumarins and quinolines and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein A, B, X, Y, and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代香豆素和喹啉及其类似物：其中A，B，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060035925A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11150586

申请日：2005-06-13

申请人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  Songchun Jiang ,  Richard Storer

发明人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  Songchun Jiang ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein R1-R5, A, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1 -R 5，A，Y和Z如本文所定义 。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US08519129B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13000955

申请日：2009-06-24

申请人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

发明人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供新颖的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US08445505B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13000999

申请日：2009-06-24

申请人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

发明人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或分泌性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US20070093456A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10580263

申请日：2004-12-17

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Han-Zhong Zhang

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Han-Zhong Zhang

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D493/22 ,  A61K31/352 ,  A61K31/366 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655

摘要： The present invention is directed to novel derivatives of gambogic acid and analogs thereof. The present invention also relates to the discovery that novel derivatives of gambogic acid are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶酸及其类似物的新衍生物。 本发明还涉及这样的发现：葡聚糖酸的新衍生物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050137213A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10885903

申请日：2004-07-06

申请人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

发明人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US08026243B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12373441

申请日：2007-07-10

申请人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds of the Formula I: in which the symbols have the meanings given in the description and claims, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of FGFR3 kinase.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物：其中符号具有在说明书和权利要求书中给出的含义，涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常相关的疾病或病症的方法， 失调的激酶活性，特别是涉及FGFR3激酶异常激活的疾病或病症。