公开(公告)号：US6048884A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US297762

申请日：1999-05-07

申请人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

发明人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

摘要： An amide derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof and a pharmaceutical composition containing the amide derivative and a pharmaceutically acceptable vehicle. ##STR1## (The symbols in the formula have the following meanings. (whereinA: heteroarylene;X: bond, O, S, --NR.sup.5 --, --NR.sup.5 CO--, --NR.sup.5 CONH--, --NR.sup.5 SO.sub.2 -- or --NR.sup.5 C(.dbd.NH)NH--;R.sup.1 : --H, -optionally substituted lower alkyl, -optionally substituted aryl, -optionally substituted heteroaryl or -optionally substituted cycloalkyl;R.sup.2a, R.sup.2b : --H or -lower alkyl, which may be the same or different;R.sup.3 : --H or -lower alkyl;R.sup.4a, R.sup.4b : --H or --OH, which may be the same different, or R.sup.4a and R.sup.4b are taken together to form .dbd.O or .dbd.N.about.O-lower alkyl; andR.sup.5 : --H or -lower alkyl.)

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00237 Sec。 371日期1999年5月7日 102（e）日期1999年5月7日PCT提交1998年1月22日PCT公布。 第WO98 / 32742号公报 日期：1998年7月30日由以下通式（I）表示的酰胺衍生物或其盐和含有酰胺衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。 （其中A：亚杂芳基; X：键，O，S，-NR5-，-NR5CO-，-NR5CONH-，-NR5SO2-或-NR5C（= NH）NH-; R 1：-H， - 取代的低级烷基， - 取代的芳基， - 被取代的杂芳基或 - 取代的环烷基; R 2a，R 2b：-H或 - 低级烷基，其可以相同或不同; R 3：-H或 - 低级烷基; R4a，R4b：-H或-OH，其可以相同，或者R4a和R4b一起形成= O或= N差异O-低级烷基;以及R5：-H或 - 低级烷基 。

公开(公告)号：US07157567B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10491277

申请日：2003-02-19

申请人： Kunitake Abe ,  Noboru Yamaji ,  Miyuki Katou ,  Tetsuo Matsui

发明人： Kunitake Abe ,  Noboru Yamaji ,  Miyuki Katou ,  Tetsuo Matsui

IPC分类号： C12N15/57 ,  C12N9/64 ,  C12N15/79

CPC分类号： G01N33/74 ,  C07K14/47 ,  G01N33/6893 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/042 ,  G03G15/0882

摘要： A screening tool and a screening method for a therapeutic agent for type II diabetes, particularly an agent for alleviating insulin resistance are disclosed. A novel polypeptide, a polynucleotide, a vector, a promoter, and a transformant which are useful in the screening tool and the screening method, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于II型糖尿病治疗剂的筛选工具和筛选方法，特别是用于缓解胰岛素抵抗的药剂。 还公开了可用于筛选工具和筛选方法的新型多肽，多核苷酸，载体，启动子和转化体。

公开(公告)号：US06346532B1

公开(公告)日：2002-02-12

申请号：US09529096

申请日：2000-04-07

申请人： Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Tetsuya Kimizuka ,  Tetsuo Matsui

发明人： Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Tetsuya Kimizuka ,  Tetsuo Matsui

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04

摘要： Amide derivatives represented by general formula (I) or salts thereof wherein each symbol has the following meaning: ring B: an optionally substituted heteroaryl optionally fused with a benzene ring; X: a bond, lower alkylene or lower alkenylene optionally substituted by hydroxy or lower alkyl, carbonyl, or a group represented by —NH— (when X is lower alkylene optionally substituted by lower alkyl which may be bonded to the hydrogen atom bonded to a constituent carbon atom of ring B to form lower alkylene to thereby form a ring); A: a lower alkylene or a group represented by -(lower alkylene)—O—; R1a and R1b: the same or different and each hydrogen or lower alkyl; R2: hydrogen or halogeno; and Z: nitrogen or a group represented by ═CH—. The compounds are useful as a diabetes remedy which not only functions to both accelerate the secretion of insulin and enhance insulin sensitivity but has an antiobestic action and an antihyperlipemic action based on its selective stimulative action on a &bgr;3 receptor.

摘要翻译： 由通式（I）表示的酰胺衍生物或其盐，其中每个符号具有以下含义：环B：任选地与苯环稠合的任选取代的杂芳基; X：任选被羟基或低级烷基取代的低级亚烷基或低级亚烯基，羰基或由-NH-表示的基团（当X为任选被低级烷基取代的低级烷基时，该低级烷基可以键合到与 环B的构成碳原子形成低级亚烷基，从而形成环）; A：低级亚烷基或由 - （低级亚烷基）-O-表示的基团。 R1a和R1b：相同或不同，各个氢或低级烷基; R2：氢或卤素; 和Z：氮或由= CH-表示的基团。 该化合物可用作糖尿病药物，其不仅可以加速胰岛素的分泌并增强胰岛素敏感性，而且具有基于其对β3受体的选择性刺激作用的抗胆碱作用和抗高脂血症作用。