利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

38 条记录 (耗时 0.053 秒)

    Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods
    20.
    发明授权
    Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods 失效
    五环氧基及其衍生物，组合物和方法

    公开(公告)号：US07271264B2

    公开(公告)日：2007-09-18

    申请号：US10521998

    申请日：2003-07-18

    申请人： Ronald Jay Hinklin ,  Owen Brendan Wallace

    发明人： Ronald Jay Hinklin ,  Owen Brendan Wallace

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D313/06 ,  C07D313/10 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl- 1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidiny, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3，X为-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。