公开(公告)号：US06903135B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10375287

申请日：2003-02-27

申请人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

发明人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/202 ,  A61K31/215 ,  A61K38/00 ,  A61K38/49 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C49/24 ,  C07C59/42 ,  C07C69/732 ,  C07C311/51 ,  A61K31/23

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  A61K31/202 ,  A61K38/49 ,  Y02A50/402

摘要： The present invention includes 16-HETE analogs which are agonists and antagonists of 16-HETE. The compositions may be formulated in pharmaceutically acceptable formulations. The invention also includes methods and products for inhibiting neutrophil adhesion and neutrophil aggregation using the 16-HETE agonists. One method of the invention involves the administration of a 16-HETE agonist in combination with a thrombolytic agent to a patient suffering from, thromboembolic stroke.

摘要翻译： 本发明包括16-HETE类似物，其是16-HETE的激动剂和拮抗剂。 组合物可以配制成药学上可接受的制剂。 本发明还包括使用16-HETE激动剂抑制嗜中性粒细胞粘附和嗜中性粒细胞聚集的方法和产品。 本发明的一种方法涉及将16-HETE激动剂与血栓溶解剂组合给患有血栓栓塞性中风的患者。

公开(公告)号：US06803385B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10407791

申请日：2003-04-04

申请人： Peter G. Klimko ,  Mark R. Hellberg ,  John R. Falck ,  Raymond E. Conrow

发明人： Peter G. Klimko ,  Mark R. Hellberg ,  John R. Falck ,  Raymond E. Conrow

IPC分类号： A01N3710

CPC分类号： C07C59/46 ,  C07C59/42 ,  C07C2601/02

摘要： Hydroxyeicosatetraenoic acid esters and methods of their use in treating dry eye disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了羟基二十碳四烯酸酯及其用于治疗干眼症的方法。

公开(公告)号：US6140364A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US194166

申请日：1999-11-26

申请人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

发明人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

IPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/23 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/525 ,  A61K31/60 ,  A61K38/49 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/23 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/60 ,  A61K38/49 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides methods and products for inhibiting neutrophil adhesion and neutrophil aggregation. The invention includes a method for treating a subject to inhibit neutrophil adhesion and neutrophil aggregation by administering 16-hydroxyeicosatetraenoic acid (16-HETE) to the subject. 16-HETE is an arachidonic acid metabolite. The invention also includes a pharmaceutical preparation of 16-HETE. Methods and products are also provided for treating thromboembolic stroke. The method involves the administration of 16-HETE in combination with a thrombolytic agent to a patient suffering from thromboembolic stroke. Preferably, the 16-HETE is 16(R)-HETE and the thrombolytic agent is tPA. The product is a pharmaceutical preparation of 16-HETE and a thrombolytic agent and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08865 Sec。 371日期1999年11月26日 102（e）1999年11月26日PCT PCT 1997年5月22日PCT公布。 公开号WO97 / 4402400 日期1997年11月27日本发明提供了抑制嗜中性粒细胞粘附和嗜中性粒细胞聚集的方法和产品。 本发明包括通过向受试者施用16-羟基二十碳四烯酸（16-HETE）来治疗受试者以抑制嗜中性粒细胞粘附和嗜中性粒细胞聚集的方法。 16-HETE是花生四烯酸代谢物。 本发明还包括16-HETE的药物制剂。 还提供了治疗血栓栓塞中风的方法和产品。 该方法涉及将16-HETE与血栓溶解剂组合施用于患有血栓栓塞性中风的患者。 优选地，16-HETE是16（R）-HETE，溶栓剂是tPA。 该产品是16-HETE和溶栓剂和药学上可接受的载体的药物制剂。

公开(公告)号：US5334736A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US701655

申请日：1991-05-16

申请人： Lumin Sun ,  John R. Falck

发明人： Lumin Sun ,  John R. Falck

IPC分类号： C07C59/42 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D307/20 ,  C07H7/02 ,  C07C51/00

CPC分类号： C07C59/42 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D307/20 ,  C07H7/02

摘要： A method to functionalize carbohydrate derivatives by base-induced .beta.-elimination and subsequent olefination to form biologically active products containing .alpha.-hydroxy-diene or .alpha.,.beta.-dihydroxy-diene subunits. Also disclosed are methods to prepare biologically active derivatives of fatty acids containing .alpha.-hydroxy-diene groups and .alpha.,.beta.-dihydroxy-diene groups from derivatives of 2-deoxyfuranoses and derivatives of 2-deoxypyranoses, respectively.

摘要翻译： 通过碱诱导的β-灭活和随后的烯化来官能化碳水化合物衍生物以形成含有α-羟基 - 二烯或α，β-二羟基 - 二烯亚单位的生物活性产物的方法。 还公开了分别由2-脱氧呋喃糖衍生物和2-脱氧吡喃糖衍生物制备含α-羟基 - 二烯基团和α，β-二羟基 - 二烯基团的脂肪酸的生物活性衍生物的方法。

公开(公告)号：US20100048573A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12254690

申请日：2008-10-20

申请人： Vanessa Sperandio ,  John R. Falck ,  Donald R. Stewart

发明人： Vanessa Sperandio ,  John R. Falck ,  Donald R. Stewart

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4965 ,  C07C273/00

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/635 ,  C07C311/47 ,  C07C2602/08 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483

摘要： The present invention relates to compounds and methods for the treatment of bacterial infections. Because their mechanism of action does not involve killing of bacteria or inhibiting their growth, the potential for these compounds to induce drug resistance in bacteria is minimized. Through inhibiting bacterial virulence, the present invention provides a novel means of treating bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗细菌感染的化合物和方法。 因为它们的作用机制不涉及杀死细菌或抑制其生长，所以这些化合物在细菌中诱导耐药性的潜力被最小化。 通过抑制细菌毒力，本发明提供了治疗细菌感染的新手段。

公开(公告)号：US07550617B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11866395

申请日：2007-10-02

申请人： John D. Imig ,  John R. Falck

发明人： John D. Imig ,  John R. Falck

IPC分类号： A23D9/00

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C235/28 ,  C07C309/10

摘要： Derivative compounds of 11-nonyloxy-undec-8(Z)-eonic acid that mimic epoxide metabolites are provided. Also provided are compositions comprising a therapeutically effective amount of the derivative compounds. The present invention further provides methods for the use of such compositions for the treatment of renal or cardiovascular disease and/or related conditions.

摘要翻译： 提供了模拟环氧化物代谢物的11-壬氧基 - 十一烷-8（Z） - 乙酸的衍生化合物。 还提供了包含治疗有效量的衍生化合物的组合物。 本发明还提供了用于治疗肾脏或心血管疾病和/或相关病症的这种组合物的方法。

公开(公告)号：US06605641B2

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US10017409

申请日：2001-12-14

申请人： Richard J. Roman ,  John R. Falck ,  Magdalena Alonso-Galicia ,  Elizabeth R. Jacobs ,  David R. Harder

发明人： Richard J. Roman ,  John R. Falck ,  Magdalena Alonso-Galicia ,  Elizabeth R. Jacobs ,  David R. Harder

IPC分类号： A61K3120

CPC分类号： A61K31/202 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/866

摘要： 20-HETE agonists and antagonists are disclosed along with therapeutic applications. In a preferable form of the invention, the 20-HETE agonists are selected from the group consisting of 21-hydroxyheneicosa-5(Z), 8(Z), 11(Z), 14(Z)-tetraenoic acid, 20-hydroxyeicosa-5(Z), 14(Z)-dienoic acid and 20-, 21-dimethyl 20-HETE. Preferable 20-HETE antagonists include 5(S)-HETE, 15(S)-HETE, 19(S)-HETE, 19-hydroxynonadeca-5(Z), 8(Z), 11(Z), 14(Z)-tetraenoic acid and 20-hydroxyeicosa 6(Z), 15(Z)-dienoic acid.

摘要翻译： 20-HETE激动剂和拮抗剂以及治疗应用被公开。 在本发明的优选形式中，20-HETE激动剂选自21-羟基乙烯-5（Z），8（Z），11（Z），14（Z） - 四烯酸，20-羟基二十碳烯 -5（Z），14（Z） - 二烯酸和20-，21-二甲基20-HETE。 优选的20-HETE拮抗剂包括5（S）-HETE，15（S）-HETE，19（S）-HETE，19-羟基十五碳五烯（Z），8（Z），11（Z） （Z），15（Z） - 二烯酸。

公开(公告)号：US06596769B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10021973

申请日：2001-12-14

申请人： Richard J. Roman ,  John R. Falck ,  Magdalena Alonso-Galicia ,  Elizabeth R. Jacobs ,  David R. Harder

发明人： Richard J. Roman ,  John R. Falck ,  Magdalena Alonso-Galicia ,  Elizabeth R. Jacobs ,  David R. Harder

IPC分类号： A61K3120

CPC分类号： A61K31/202 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/866

摘要： 20-HETE agonists and antagonists are disclosed along with therapeutic applications. In a preferable form of the invention, the 20-HETE agonists are selected from the group consisting of 21-hydroxyheneicosa-5(Z),8(Z),11(Z),14(Z)-tetraenoic acid, 20-hydroxyeicosa-5(Z),4(Z)-dienoic acid and 20-,21-dimethyl 20-HETE. Preferable 20-HETE antagonists include 5(S)-HETE, 15(S)-HETE, 19(S)-HETE, 19-hydroxynonadeca-5(Z),8(Z),11(Z),14(Z)-tetraenoic acid and 20-hydroxyeicosa 6(Z),15(Z)-dienoic acid.

摘要翻译： 20-HETE激动剂和拮抗剂以及治疗应用被公开。 在本发明的优选形式中，20-HETE激动剂选自21-羟基乙烯-5（Z），8（Z），11（Z），14（Z） - 四烯酸，20-羟基二十碳烯 -5（Z），4（Z） - 二烯酸和20-，21-二甲基20-HETE。 优选的20-HETE拮抗剂包括5（S）-HETE，15（S）-HETE，19（S）-HETE，19-羟基十五碳五烯（Z），8（Z），11（Z） （Z），15（Z） - 二烯酸。

公开(公告)号：US06562988B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US10044424

申请日：2001-11-09

申请人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

发明人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

IPC分类号： C07C23300

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  A61K31/202 ,  A61K38/49 ,  Y02A50/402

摘要： The present invention includes 16-HETE analogs which are agonists and antagonists of 16-HETE. The compositions may be formulated in pharmaceutically acceptable formulations. The invention also includes methods and products for inhibiting neutrophil adhesion and neutrophil aggregation using the 16-HETE agonists. One method of the invention involves the administration of a 16-HETE agonist in combination with a thrombolytic agent to a patient suffering from thromboembolic stroke.

公开(公告)号：US06359158B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09312159

申请日：1999-05-14

申请人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

发明人： John R. Falck ,  Martin M. Bednar ,  Cordell E. Gross ,  Michael Balazy

IPC分类号： C07C5900

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  A61K31/202 ,  A61K38/49 ,  Y02A50/402

摘要： The present invention includes 16-HETE analogs which are agonists and antagonists of 16-HETE. The compositions may be formulated in pharmaceutically acceptable formulations. The invention also includes methods and products for inhibiting neutrophil adhesion and neutrophil aggregation using the 16-HETE agonists. One method of the invention involves the administration of a 16-HETE agonist in combination with a thrombolytic agent to a patient suffering from thromboembolic stroke.

摘要翻译： 本发明包括16-HETE类似物，其是16-HETE的激动剂和拮抗剂。 组合物可以配制成药学上可接受的制剂。 本发明还包括使用16-HETE激动剂抑制嗜中性粒细胞粘附和嗜中性粒细胞聚集的方法和产品。 本发明的一种方法涉及将16-HETE激动剂与血栓溶解剂组合施用于患有血栓栓塞性中风的患者。