公开(公告)号：US4478838A

公开(公告)日：1984-10-23

申请号：US441635

申请日：1982-11-15

申请人： Yasuo Itho ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa ,  Sakae Kurata ,  Kagari Yamagishi

发明人： Yasuo Itho ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa ,  Sakae Kurata ,  Kagari Yamagishi

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  Y10S514/929

摘要： 1-(3,4,5-Trimethoxycinnamoyl)-4-aminocarbonylethyl-substituted piperazine derivatives represented by general formula (I): ##STR1## wherein R is a straight- or branched-chain alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or a cycloalkyl group having 5 to 7 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are disclosed.The 1-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)-4-aminocarbonylethyl-substituted piperazine derivatives are useful as vasodilator agents.

摘要翻译： 由通式（I）表示的1-（3,4,5-三甲氧基肉桂酰基）-4-氨基羰基乙基取代的哌嗪衍生物：其中R是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基或 公开了具有5至7个碳原子的环烷基基团及其药学上可接受的酸加成盐。 1-（3,4,5-三甲氧基肉桂酰基）-4-氨基羰基乙基取代的哌嗪衍生物可用作血管舒张剂。

公开(公告)号：US4166180A

公开(公告)日：1979-08-28

申请号：US795869

申请日：1977-05-11

申请人： Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa

发明人： Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  C07D241/04 ,  C07D317/58 ,  C07D405/04 ,  C07D241/12

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D317/58

摘要： A process is provided for preparing 2-arylpiperazine derivatives and more particularly, 2-phenylpiperazine derivatives of the formula ##STR1## wherein R represents a group selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group (having carbon atoms of 1 to about 8, preferably 1 to 4), a lower alkoxy group (having carbon atoms of 1 to about 8, preferably 1 to 4), a nitro group, a cyano group, a benzyloxy group, a hydroxy group and when n is 2 R is a methylenedioxy group, and n represents 1, 2 or 3.

公开(公告)号：US4792547A

公开(公告)日：1988-12-20

申请号：US941918

申请日：1986-12-15

申请人： Yasuo Itoh ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa ,  Kazuya Mitani

发明人： Yasuo Itoh ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Nobuo Ogawa ,  Kazuya Mitani

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： Novel pyrazine derivatives useful for treatment of bronchial asthma, allergic gastorenteric trouble, hay fever urticaria, allertic rhinitis, and allergic conjunctivitis, and pharmaceutical compositions thereof, are disclosed. The compounds have the formula I as follows: ##STR1## wherein R represents hydrogen or ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 may be the same or different and each independently represents hydrogen, straight or branched-chain lower-alkyl, or cycloalkyl having three to six carbon atoms inclusive, phenyl which may be substituted with halogen, lower-alkyl, or lower-alkoxy, or wherein R.sub.1 and R.sub.2 together represent alkylene of four to six carbon atoms, inclusive, optionally interrupted by one or two nitrogen atoms or one oxygen atom and said ring being optionally substituted by straight or branched-chain lower-alkyl having one to six carbon atoms inclusive, hydroxy, or phenyl,and pharmaceutically-acceptable salts thereof.

摘要翻译： 用于治疗支气管哮喘，过敏性胃炎，花粉荨麻疹，过敏性鼻炎和过敏性结膜炎的新颖吡嗪衍生物及其药物组合物。 化合物具有如下式I：其中R表示氢或者其中R 1和R 2可以相同或不同，并且各自独立地表示氢，直链或支链低级烷基或具有三个至 6个碳原子，可被卤素，低级烷基或低级烷氧基取代的苯基，或其中R 1和R 2一起代表四至六个碳原子的亚烷基，包括任选地被一个或两个氮原子或一个氧 所述环任选被具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，羟基或苯基取代，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4528287A

公开(公告)日：1985-07-09

申请号：US651423

申请日：1984-09-17

申请人： Yasuo Itoh ,  Hideo Kato ,  Nobuo Ogawa ,  Eiichi Koshinaka ,  Tomio Suzuki ,  Noriyuki Yagi

发明人： Yasuo Itoh ,  Hideo Kato ,  Nobuo Ogawa ,  Eiichi Koshinaka ,  Tomio Suzuki ,  Noriyuki Yagi

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/56

摘要： The invention is concerned with the novel piperazinylquinoline-3-carboxylic acids represented by formula (I) ##STR1## or a pharmacologically-acceptable salt thereof, a process for the preparation of them, and a pharmaceutical composition which contains these new compounds as active ingredient and can be used as the therapeutic agent against bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的新型哌嗪基喹啉-3-羧酸或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些新化合物的药物组合物 作为活性成分，可以用作抗细菌的治疗剂。

公开(公告)号：US5952387A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US983329

申请日：1998-01-27

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Masahiro Yamazaki ,  Kazuya Matsuo

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Masahiro Yamazaki ,  Kazuya Matsuo

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C215/60 ,  A61K31/135 ,  A61K33/023

CPC分类号： C07C215/60 ,  A61K31/137 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/935

摘要： Aqueous solution, including at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol represented by the following formula: ##STR1## and pharmacologically acceptable salt thereof. The aqueous solution also includes at least one photostabilizer selected from the group consisting of saccharide, sugar alcohol, and polyalcohol. A content of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof is 0.01 to 10% (w/v) based on a volume of the aqueous solution. A content of the at least one photostabilizer is 1 to 50% (w/v) based on the volume of the aqueous solution. The content of the at least one photostabilizer is at least 10% (w/w) based on a total weight of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof. Method of making a stabilized aqueous solution.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01950 Sec。 371日期：1998年1月27日 102（e）日期1998年1月27日PCT提交1996年7月12日PCT公布。 公开号WO97 / 05860 日期：1997年2月20日水溶液，包括由下式表示的光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇中的至少一种： 其可接受的盐。 水溶液还包括至少一种选自糖，糖醇和多元醇的光稳定剂。 光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇及其药学上可接受的盐中的至少一种的含量为0.01〜10％（w / v）基于水溶液的体积。 基于水溶液的体积，至少一种光稳定剂的含量为1至50％（w / v）。 至少一种光稳定剂的含量基于光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基） - 2-氯-4-羟基苄醇及其药理学上可接受的盐。 制备稳定水溶液的方法

公开(公告)号：US6162833A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US292664

申请日：1999-04-16

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Masahiro Yamazaki ,  Kazuya Matsuo

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Eiichi Koshinaka ,  Masahiro Yamazaki ,  Kazuya Matsuo

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C215/60 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/60 ,  A61K31/137 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/935

摘要： Aqueous solution, including at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol represented by the following formula: ##STR1## and pharmacologically acceptable salt thereof. The aqueous solution also includes at least one photostabilizer selected from the group consisting of saccharide, sugar alcohol, and polyalcohol. A content of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof is 0.01 to 10% (w/v) based on a volume of the aqueous solution. A content of the at least one photostabilizer is 1 to 50% (w/v) based on the volume of the aqueous solution. The content of the at least one photostabilizer is at least 10% (w/w) based on a total weight of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof. Method of making a stabilized aqueous solution.

摘要翻译： 水溶液，包括由下式表示的光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇中的至少一种：及其药理学上可接受的盐。 水溶液还包括至少一种选自糖，糖醇和多元醇的光稳定剂。 光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇及其药学上可接受的盐中的至少一种的含量为0.01〜10％（w / v）基于一定体积的水溶液。 基于水溶液的体积，至少一种光稳定剂的含量为1至50％（w / v）。 至少一种光稳定剂的含量基于光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基） - 2-氯-4-羟基苄醇及其药理学上可接受的盐。 制备稳定水溶液的方法

公开(公告)号：US6075035A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US11752

申请日：1998-02-23

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Noriyuki Kado ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Noriyuki Kado ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Dihydrate crystal of 3-[4-(8-fluoro-5,11-dihydrobenz[b]oxepino[4,3-b]pyridin-11-ylidene)piperidino]propionic acid providing high-intensity diffraction peaks at diffraction angles (2.theta.) of about 4.2.degree., 17.0.degree., and 21.3.degree. in a powder X-ray diffraction profile; a medicament comprising the dihydrate crystal; and a process for preparing the dihydrate crystal which comprises the steps of treating a crystalline substance containing an anhydride crystal of the above compound with hydrous acetone, and subjecting the product to drying treatment and moistening treatment.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02352 Sec。 371日期1998年2月23日 102（e）1998年2月23日PCT PCT 1996年8月23日PCT公布。 出版物WO97 / 09330 日期1997年3月13日提供高强度衍射峰的3- [4-（8-氟-5,11-二氢苯并[b]氧杂环庚烯并[4,3-b]吡啶-11-亚基）哌啶子基]丙酸的二水合晶体 在衍射角（2θ）为约4.2°，17.0°和21.3°的粉末X射线衍射图中; 包含二水合物晶体的药物; 以及制备二水合物晶体的方法，包括以下步骤：用含水丙酮处理含有上述化合物的无水物结晶的结晶物质，并对产物进行干燥处理和润湿处理。

公开(公告)号：US5500422A

公开(公告)日：1996-03-19

申请号：US348808

申请日：1994-11-28

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D211/36 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D211/58 ,  C07D451/14

摘要： A benzamide derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxy group; A represents C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group; X represents a methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom; m represents an integer of from 0 to 3; n represents an integer of from 0 to 3; and p represents an integer of from 0 to 2 and a pharmacologically acceptable salt thereof is provided. These compounds are useful since they have gastrointestinal stimulating activity, and a pharmaceutical composition comprising said compound is useful for the treatment of gastrointestinal diseases.

摘要翻译： 由下式表示的苯甲酰胺衍生物：其中R 1表示氢原子或低级烷酰基; R2表示氢原子或卤素原子; R3表示低级烷氧基; R4代表氢原子或低级烷基; R5表示氢原子，低级烷基或低级烷氧基; A表示可以被低级烷基取代的C1-C7亚烷基; X表示亚甲基，氧原子或硫原子; m表示0〜3的整数， n表示0〜3的整数， p表示0〜2的整数，并且其药理学上可接受的盐。 这些化合物是有用的，因为它们具有胃肠道刺激活性，并且包含所述化合物的药物组合物可用于治疗胃肠道疾病。

公开(公告)号：US5597848A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US397068

申请日：1995-03-16

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Nobuo Ogawa ,  Shunichiro Sakurai ,  Tomio Suzuki

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Nobuo Ogawa ,  Shunichiro Sakurai ,  Tomio Suzuki

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/19

摘要： A benzenesulfonamide derivative represented by the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a halogen atom; R.sup.2 represents a C.sub.1 -C.sub.10 straight- or branched-chain alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl group which may be substituted with one or more C.sub.1 -C.sub.6 alkyl groups on its ring, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted with one or more C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl groups, 1-adamantylmethyl group, 2-norbornylmethyl group, or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted with one or more phenyl groups whose benzene ring may have one or more substituents; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is an integer of from 2 to 4, and a pharmacologically acceptable salt thereof. The present compounds have thromboxane A.sub.2 antagonistic activity, leucotriene antagonistic activity and the like and useful as a platelet aggregation inhibitor, antithrombotic agent, antiasthmatic agent and antiallergic agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01382 Sec。 371日期1995年3月16日 102（e）1995年3月16日PCT PCT 1993年9月29日PCT公布。 公开号WO94 / 07848 日本1994年4月14日由以下通式表示的苯磺酰胺衍生物：其中R 1表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基或卤素原子; R2表示C1-C10直链或支链烷基，可以在其环上被一个或多个C 1 -C 6烷基取代的C 3 -C 8环烷基，被一个或多个C 3取代的C 1 -C 6烷基 -C8环烷基，1-金刚烷基甲基，2-降冰片基甲基或被苯环可以具有一个或多个取代基的一个或多个苯基取代的C 1 -C 6烷基; R3表示氢原子或低级烷基; n为2〜4的整数，及其药理学上可接受的盐。 本发明化合物具有血栓素A2拮抗活性，白三烯拮抗活性等，可用作血小板聚集抑制剂，抗血栓形成剂，止喘剂和抗过敏剂。

公开(公告)号：US5334594A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US15812

申请日：1993-02-10

申请人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Noriyuki Kado ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

发明人： Yasuo Ito ,  Hideo Kato ,  Shingo Yasuda ,  Noriyuki Kado ,  Nobuhiko Iwasaki ,  Hiroyuki Nishino ,  Makoto Takeshita

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Novel amphoteric tricyclic compound represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; X represents --O--, --CH.sub.2 O--, or --OCH.sub.2 --; and Y represents a C.sub.2 -C.sub.5 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group, and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed. Also disclosed are a pharmaceutical composition comprising the same and a method for treatment of an allergic disease or bronchial asthma.

摘要翻译： 由下式表示的新型两性三环化合物：其中R 1表示氢原子或卤素原子; X表示-O-，-CH 2 O-或-OCH 2 - ; 并且Y表示可以任选被低级烷基取代的C 2 -C 5亚烷基，并且其公开的药理学上可接受的盐。 还公开了包含其的药物组合物和治疗过敏性疾病或支气管哮喘的方法。