公开(公告)号：US4100177A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784175

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B211a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US4100176A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US784476

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2a), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了新型的中间体和用于合成血栓烷B2aa-homa-11a-oxa-PGF2a），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US09562053B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14200093

申请日：2014-03-07

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin Subasinghe

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D307/81 ,  C07D405/12 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D231/56 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D493/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及苯并稠合杂环衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由GPR120调节的病症和状况的用途。 更具体地，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US07223874B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US11303125

申请日：2005-12-15

申请人： Yong Seo Cho ,  Joo Hwan Cha ,  Ae Nim Pae ,  Hun Yeong Koh ,  Chul Shin

发明人： Yong Seo Cho ,  Joo Hwan Cha ,  Ae Nim Pae ,  Hun Yeong Koh ,  Chul Shin

IPC分类号： C07D493/00 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D493/02

摘要： The present invention relates to bicyclic tetrahydrofuran lactone derivatives of Formula (1) and a preparation method thereof, and particularly it relates to a process of preparing compounds of Formula (1) by performing an intramolecular cyclization of tetrahydrofuran-allenic acid derivatives in the presence of a phenyl halide, a palladium catalyst and a base: wherein n is 1 or 2, and R is phenyl optionally substituted with C1–C6 alkyl, C1–C6 alkoxy, hydroxyl or C1–C6 hydroxyalkyl group.

公开(公告)号：US20070060642A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10596732

申请日：2004-12-23

申请人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Wigerinck ,  Hartmut Zinser ,  Birgit Ebert

发明人： Nicolaas Martha Felix Goyvaerts ,  Piet Wigerinck ,  Hartmut Zinser ,  Birgit Ebert

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate as well as intermediates for use in said process. More in particular the invention relates to processes for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl) sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate which make use of 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-(isobutyl)benzene sulfonamide intermediate, and to processes amenable to industrial scaling up. (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl (1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate is particularly useful as HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯以及用于所述方法的中间体。 更具体地，本发明涉及制备（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基] 使用4-氨基-N - （（2R，3S）-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-（异丁基）苯磺酰胺的（异丁基）氨基] -1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯 中间和适用于工业规模化的流程。 （3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基-2- 羟丙基氨基甲酸酯特别可用作HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US07098243B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10663962

申请日：2003-09-16

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van Der Eycken ,  Steven Van Hoof

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van Der Eycken ,  Steven Van Hoof

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07H15/04

摘要： Novel bicyclic carbohydrate compounds are effective for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of the alphaherpesvirinae HSV-1 and HSV-2. The invention includes the compound wherein X1, X2, and X3 are selected from the group consisting of O, N, and S; wherein Y1 and Y2 are selected from the group consisting of O, N, and S; and wherein Z is selected from the group consisting of F, Cl, and Br, as well as analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of alphaherpesvirinae.

摘要翻译： 新型双环碳水化合物化合物对于预防和治疗由αherpesvirinaeHSV-1和HSV-2的感染引起的疾病是有效的。 本发明包括其中X 1，X 2和X 3选自O，N和S的化合物; 其中Y 1和Y 2选自O，N和S; 并且其中Z选自F，Cl和Br，以及其类似物，前药和药学上可接受的盐以及用于预防和治疗由αherpesvirinae感染引起的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US4032542A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US676895

申请日：1976-04-14

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61P43/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/22 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.sub..alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydropyran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

公开(公告)号：US3954991A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US554053

申请日：1975-02-27

申请人： Kenneth L. Stevens ,  Leonard Jurd

发明人： Kenneth L. Stevens ,  Leonard Jurd

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D317/48 ,  C07D493/02 ,  A01N9/28

CPC分类号： C07D493/02 ,  A01N43/90 ,  C07D317/48

摘要： Limonene (or alpha-pinene) is condensed with sesamol under aqueous acidic conditions to produce a mixture of two novel compounds which are useful as mosquito larvicides.

摘要翻译： 柠檬烯（或α-蒎烯）在酸性条件下与芝麻酚缩合，以产生两种可用作蚊虫杀虫剂的新型化合物的混合物。

公开(公告)号：US3687979A

公开(公告)日：1972-08-29

申请号：US3687979D

申请日：1969-10-13

申请人： FISONS LTD

发明人： WRAGG ARTHUR HEDLEY

IPC分类号： C07D493/02 ,  C07D15/08

CPC分类号： C07D493/02

摘要： This invention relates to chromone derivatives having the formula AND THE FORMULA WHEREIN R'' is selected from the group consisting of methylene, ethylene, isopropylene and propylene and physiologically acceptable salts, lower alkyl esters and amides with lower alkyl amines of each of the compounds of said two structural formulas wherein said lower alkyl groups have one to four carbon atoms. Said derivatives possess activity as inhibitors of the antigenantibody reaction.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的色酮衍生物：其中R'选自亚甲基，亚乙基，异丙烯和丙烯，以及生理上可接受的盐，低级烷基酯和酰胺，与所述化合物的每种化合物的低级烷基胺 两个结构式，其中所述低级烷基具有1-4个碳原子。 所述衍生物具有作为抗原 - 抗体反应抑制剂的活性。