公开(公告)号：US20150284395A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14438261

申请日：2013-10-25

申请人： John MCCALL ,  Robert C. KELLY ,  Donna L. ROMERO ,  BIOENERGENIX

发明人： John McCall ,  Robert C. Kelly ,  Donna L. Romero

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P3/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文公开了新的杂环化合物和组合物及其作为用于治疗疾病的药物的应用。 还提供了抑制人或动物受试者中PAS激酶（PASK）活性的方法用于治疗糖尿病等疾病。

公开(公告)号：US6077963A

公开(公告)日：2000-06-20

申请号：US213887

申请日：1998-12-17

申请人： James R. Gage ,  Robert C. Kelly ,  Bradley D. Hewitt

发明人： James R. Gage ,  Robert C. Kelly ,  Bradley D. Hewitt

IPC分类号： C07C205/43 ,  A61K31/366 ,  A61P31/18 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C59/48 ,  C07C201/16 ,  C07C205/56 ,  C07D309/32 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D309/30

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C205/56 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C59/48 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed is a novel process and novel intermediates to prepare [R-(R*,R*)]-N-[3-[1-[5,6-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-6-(2-phenylethyl)-6-propyl-2H-pyran-3-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinesulfonamide (XIX) ##STR1## which is a protease inhibitor useful in treating humans infected with the HIV virus.

摘要翻译： 公开了一种制备[R-（R *，R *）] -N- [3- [1- [5,6-二氢-4-羟基-2-氧代-6-（2- 苯基乙基）-6-丙基-2H-吡喃-3-基]丙基]苯基] -5-（三氟甲基）-2-吡啶磺酰胺（XIX），其是可用于治疗感染HIV病毒的人的蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US4912227A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US894314

申请日：1986-08-07

申请人： Robert C. Kelly ,  Martha A. Warpehoski ,  Wendell Wierenga

发明人： Robert C. Kelly ,  Martha A. Warpehoski ,  Wendell Wierenga

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： 1,2,8,8a-Tetrahydrocyclopropa[3]pyrrolo(3,2-e)indol-4(5H)-ones, and related compounds of formulas I and intermediate therefor II ##STR1## wherein R.sub.2, R.sub.2 ', R.sub.3, R.sub.5, R.sub.50 and X are as defined in the specification, e.g., (7bR,8aS)-1,2,8,8a-tetrahydro-7-methyl-2-[[5-(((1H-indol-2-yl)carbonyl)amino)-1H-indol-2-yl]carbonyl]cyclopropa[pyrrolo[3,2-e]indol-4(5H)-one (U-71,184), as purified, and its racemic form (U-68,415), and related compounds, are useful as ultraviolet light absorbers and as antibacterials. The lead compounds are useful as antitumor drug compounds in standard laboratory animal tests.

摘要翻译： 1,2,8,8a-四氢环丙基[3]吡咯并（3,2-e）吲哚-4（5H） - 酮及其相应的式I化合物及其中间体II其中R 2， R2'，R3，R5，R50和X如说明书中所定义，例如（7bR，8aS）-1,2,8,8a-四氢-7-甲基-2 - [[5 - （（（1H- 吲哚-2-基）羰基）氨基）-1H-吲哚-2-基]羰基]环丙基]吡咯并[3,2-e]吲哚-4（5H） - 酮（U-71,184），纯化，其 外消旋形式（U-68,415）和相关化合物可用作紫外光吸收剂和抗菌剂。 铅化合物在标准实验室动物试验中可用作抗肿瘤药物化合物。

公开(公告)号：US4534159A

公开(公告)日：1985-08-13

申请号：US441088

申请日：1982-11-12

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： B29C65/00 ,  B29C65/02 ,  B65B51/30 ,  B65B9/08

CPC分类号： B29C66/8242 ,  B29C65/02 ,  B29C65/18 ,  B29C65/38 ,  B29C66/1122 ,  B29C66/344 ,  B29C66/4312 ,  B29C66/83221 ,  B29C66/849 ,  B65B51/303 ,  B65B9/213 ,  B29K2101/12

摘要： Method and apparatus for forming, filling and sealing bags from a continuous supply of bagging material, the apparatus including a pair of sealing jaws transversely movable toward each other to engage the bagging material to form a transverse seal providing the top closure for a filled bag and the bottom closure for a succeeding bag. The improvement includes stretch assemblies attached to the sealing jaws and engageable with the bagging material at opposite edges thereof to provide opposing forces in directions perpendicular to the movement of the sealing jaws to flatten the bag and remove any wrinkles therefrom prior to sealing of the bags by the sealing jaws.

摘要翻译： 用于从连续供应的装袋材料形成，填充和密封袋子的方法和装置，该装置包括一对可相对于彼此横向移动的密封钳口，以与装袋材料接合以形成横向密封件，其提供用于填充袋子的顶部封闭件， 后盖的底部封闭。 该改进包括附接到密封钳口的拉伸组件并且可与其相对边缘处的装袋材料接合，以在垂直于密封钳的运动的方向上提供相反的力，以在袋子被密封之前将袋子平坦化并从中去除任何皱纹， 密封爪。

公开(公告)号：US4458084A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US206788

申请日：1981-11-14

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D261/04 ,  C07D303/04 ,  C07D413/06 ,  C07J9/00 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D261/04 ,  C07D303/04 ,  C07D413/06 ,  C07J9/005

摘要： Racemic mixtures and optically active isomers of (.alpha.S-5S)-.alpha.-amino-3-chloro-.alpha.-isoxazoline-5-acetic acid (AT-125). Provides process for preparing AT-125 and its analogs and intermediates used in the process.This case is a continuation of Ser. No. 906,175 filed May 15, 1978, now abandoned.

摘要翻译： （αS-5S）-α-氨基-3-氯-α-异恶唑啉-5-乙酸（AT-125）的外消旋混合物和光学活性异构体。 提供制备AT-125及其在该过程中使用的类似物和中间体的方法。 这个案子是Ser的延续。 1978年5月15日提交的第906,175号，现已放弃。

公开(公告)号：US4237635A

公开(公告)日：1980-12-09

申请号：US782024

申请日：1977-03-28

申请人： Aram C. Paraghamian ,  Robert C. Kelly

发明人： Aram C. Paraghamian ,  Robert C. Kelly

IPC分类号： A63B69/00 ,  G09B1/24 ,  G09F11/16

CPC分类号： G09B1/24 ,  A63B69/0053 ,  A63B2208/12

摘要： A pair of endless belts of different lengths are intermittently and simultaneously advanced in sequential steps to present first and second indicia behind a viewing window. Each of the indicia on one belt identifies a movable part of a person's body and each of the indicia on the other belt identifies a movement to be performed. The indicia on each belt include a plurality of legends identifying each body part or movement, respectively, but arranged randomly in series on the belts. A selectively operable control serves to vary the time interval between sequential steps.

摘要翻译： 一系列不同长度的环形皮带以连续的步骤间歇地同时进行，以在观察窗后面呈现第一和第二标记。 一个皮带上的标记中的每个标记识别人的身体的可移动部分，而另一个皮带上的每个标记标识要执行的运动。 每个皮带上的标记包括分别标识每个主体部分或运动的多个图例，但是随机地串联布置在皮带上。 选择性可操作的控制用于改变顺序步骤之间的时间间隔。

公开(公告)号：US4233225A

公开(公告)日：1980-11-11

申请号：US067494

申请日：1979-08-16

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D311/94

摘要： The present invention relates to novel 2-decarboxy-2-hydroxymethyl-9-deoxy-6,9.alpha.-epoxymethano-5,6-didehydro-PGF.sub.1 compounds, which are useful for inducing a variety of prostacyclin-like pharmacological effects. Accordingly, these compounds are useful pharmacological agents for the same purposes for which prostacyclin is employed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于诱导各种前列环素样药理作用的新型2-脱羧基-2-羟甲基-9-脱氧-6,9α-环氧甲烷-5,6-二脱氧-PGF1化合物。 因此，这些化合物是用于前列环素用于相同目的的有用的药理学试剂。

公开(公告)号：US4178440A

公开(公告)日：1979-12-11

申请号：US935291

申请日：1978-08-21

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Prostaglandin (PG.sub.1) derivatives having (1) a 6-keto feature, together with a 9-deoxy-9-hydroxymethyl feature for example ##STR1## or (2) a 9-deoxy-6,9-epoxymethano feature together with a 5-halo or 6-hydroxy feature, for example ##STR2## or a 5,6-didehydro feature, for example in an enol ether of the formula ##STR3## said derivatives having pharmacological activity. Processes for preparing them and the appropriate intermediates are disclosed.

摘要翻译： 前体前列腺素（PG1）衍生物具有（1）6-酮特征，以及9-脱氧-9-羟甲基特征，例如（IMAGE）或（2）9-脱氧-6,9-环氧甲烷特征以及5 - 卤代或6-羟基特征，例如或或5,6-脱水特征，例如在式（I）的烯醇醚中，所述衍生物具有药理活性。 公开了制备它们的方法和合适的中间体。

公开(公告)号：US4130569A

公开(公告)日：1978-12-19

申请号：US788145

申请日：1977-04-19

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02 ,  A61K31/35 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Processes for preparing prostacyclin analogs which are 9-deoxy-6,9-epoxymethano derivatives of prostaglandin F.sub.1 .alpha. -type compounds, illustrated, for example, by a compound of the formula ##STR1## wherein .about. indicates alpha or beta configuration; including the products and intermediates produced therein, said products having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备作为前列腺素F1α型化合物的9-脱氧-6,9-环氧甲烷衍生物的前列环素类似物的方法，例如由下式表示的化合物，其中DIFFERENCE表示α或β构型; 包括其中生产的产品和中间体，所述产品具有药理实用性。

公开(公告)号：US4094883A

公开(公告)日：1978-06-13

申请号：US784177

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D309/22 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04 ,  C07D307/32

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxy derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B2（11a-homo-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。