公开(公告)号：US09573965B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14888702

申请日：2014-02-07

申请人： Aurobindo Pharma Ltd

发明人： Shankar Reddy Budidet ,  Nageshwar Dussa ,  Gowrisankar Rao Kaki ,  Srinivasa Rao Yatcherla ,  Jagan Mohan Reddy Sanapureddy ,  Subba Reddy Danda ,  Srinivasachary Katuroju ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07C213/08 ,  C07C215/08 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07C59/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides (R)-3-Amino-1-butanol (D)-tartarate (IIb); process for its preparation and its conversion to Dolutegravir. The present invention also provides an improved process for the preparation of Dolutegravir (I) or pharmaceutically acceptable salts wherein compound (XVI) is reacted with an optically active acid addition salt of (R)-3-amino-1-butanol (IIa).

摘要翻译： 本发明提供（R）-3-氨基-1-丁醇（D） - 三硬脂酸酯（IIb）; 其制备过程及其转化为Dolutegravir。 本发明还提供了制备Dolutegravir（I）或其药学上可接受的盐的改进方法，其中化合物（XVI）与（R）-3-氨基-1-丁醇（IIa）的旋光酸加成盐反应。

公开(公告)号：US20160368858A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：US15003883

申请日：2016-01-22

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Paul McGlynn ,  Roger Bakale ,  Craig Sturge

IPC分类号： C07C215/60 ,  A61M15/00 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07C215/60 ,  A61K9/008 ,  A61K9/14 ,  A61K31/205 ,  A61M15/002 ,  A61M15/009 ,  A61M2202/0484 ,  A61M2202/0488 ,  A61M2202/064 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/255 ,  C09K3/30

摘要： Levalbuterol L-tartrate affords crystals possessing properties desirable for use in a metered dose inhaler.

公开(公告)号：US09499543B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14890678

申请日：2014-05-28

申请人： RaQualia Pharma Inc.

发明人： Masaki Sudo ,  Kaoru Shimada ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Toyoharu Numata

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/437 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/255

摘要： The present invention relates to novel crystal forms of 2-amino-N-[2-(3a-(R)-benzyl-2-methyl-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl)-1-(R)-benzyloxymethyl-2-oxo-ethyl]-isobutyramide L-tartrate. More particularly, the invention relates to polymorph forms, and to processes for the preparation of compositions containing and to uses of such polymorph forms.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-N- [2-（3a-（R） - 苄基-2-甲基-3-氧代-2,3,3a，4,6,7-六氢 - 吡唑并[ [4,3-c]吡啶-5-基）-1-（R） - 苄氧基甲基-2-氧代 - 乙基] - 异丁酰胺L-酒石酸盐。 更具体地，本发明涉及多晶型物，以及用于制备含有和使用这种多晶型形式的组合物的方法。

公开(公告)号：US09447096B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US14890678

申请日：2014-05-28

申请人： RaQualia Pharma Inc.

发明人： Masaki Sudo ,  Kaoru Shimada ,  Hiroaki Wakabayashi ,  Toyoharu Numata

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  C07C59/255

摘要： The present invention relates to novel crystal forms of 2-amino-N-[2-(3a-(R)-benzyl-2-methyl-3-oxo-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl)-1-(R)-benzyloxymethyl-2-oxo-ethyl]-isobutyramide L-tartrate. More particularly, the invention relates to polymorph forms, and to processes for the preparation of compositions containing and to uses of such polymorph forms.

公开(公告)号：US20160083334A1

公开(公告)日：2016-03-24

申请号：US14891014

申请日：2014-05-15

申请人： Glenmark Pharmaceuticals Limited

发明人： Shekhar Bhaskar BHIRUD ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Sachin Baban Gavhane ,  Shailesh Shrirang Pawase ,  Aniket Ashokrao Deshpande ,  Anil Subhash Bhujbal

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/255 ,  C07C233/25

摘要： Provided is an improved process for the preparation of arformoterol L-(+)-tartrate, and more specifically provided is a novel process for the preparation of arformoterol L-(+)-tartrate via arformoterol D-(−)-tartrate.

摘要翻译： 提供了用于制备阿霉醇L - （+） - 酒石酸盐的改进方法，更具体地提供了通过阿霉素D - （ - ） - 酒石酸盐制备阿霉醇L - （+） - 酒石酸盐的新方法。

公开(公告)号：US20150353467A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14818848

申请日：2015-08-05

申请人： ASSISTANCE PUBLIQUE-HOPITAUX DE PARIS

发明人： Francois GUYON ,  Dominique PRADEAU ,  My Dung LE HOANG ,  Jean-Jacques HOURI

IPC分类号： C07C59/255 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07C59/255 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  Y02A50/469

摘要： The invention relates to 3,4-diaminopyridine salts, pharmaceutical compositions containing at least one of said salts and uses thereof for the treatment of botulism, myasthenia, myasthenic syndromes or fatigue.

摘要翻译： 本发明涉及3,4-二氨基吡啶盐，含有至少一种所述盐的药物组合物及其用途，用于治疗肉毒中毒，肌无力，肌无力综合征或疲劳。

公开(公告)号：US20150335547A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14651873

申请日：2012-12-20

申请人： COLGATE-PALMOLIVE COMPANY

发明人： Madhusudan Patel ,  Mahmoud Hassan

IPC分类号： A61K8/41 ,  A61K8/365 ,  C07C215/40 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/255

CPC分类号： A61K8/416 ,  A61K8/365 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/494 ,  A61K31/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4425 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/255 ,  C07C215/40

摘要： An oral care composition comprising a compound, wherein the compound comprises: (a) a cation; and (b) an anion, wherein the compound has two or more of (i) an atomic polarizability of from 20 to 60, (ii) a Kier flexibility index of from 2 to 20 and (iii) a molar refractivity of from 3 to 10 is provided.

摘要翻译： 一种包含化合物的口腔护理组合物，其中所述化合物包含：（a）阳离子; 和（b）阴离子，其中所述化合物具有两种或多种（i）原子极化率为20至60，（ii）Kier柔性指数为2至20，和（iii）摩尔折射率为3至 10。

公开(公告)号：US08921393B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US14086838

申请日：2013-11-21

申请人： Acadia Pharmaceuticals Inc.

发明人： David M. Weiner ,  Robert E. Davis ,  Mark R. Brann ,  Carl-Magnus A. Andersson ,  Allan K. Uldam

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4468 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07C59/255

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K9/20 ,  A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  C07C59/255 ,  C07D211/58 ,  A61K2300/00

摘要： Behavioral pharmacological data with the compound of formula (I), a novel and selective 5HT2A/2C receptor inverse agonist, demonstrate in vivo efficacy in models of psychosis and dyskinesias. This includes activity in reversing MK-801 induced locomotor behaviors, suggesting that this compound may be an efficacious anti-psychotic, and activity in an MPTP primate model of dyskinesias, suggesting efficacy as an anti-dyskinesia agent. These data support the hypothesis that 5HT2A/2C receptor inverse agonism may confer antipsychotic and anti-dyskinetic efficacy in humans, and indicate a use of the compound of formula (I) and related agents as novel therapeutics for Parkinson's Disease, related human neurodegenerative diseases, and psychosis.

摘要翻译： 与式（I）化合物（一种新型和选择性的5HT2A / 2C受体反向激动剂）的行为药理学数据证明了在精神病和运动障碍模型中的体内功效。 这包括逆转MK-801诱导的运动行为的活动，表明该化合物可能是MPTP灵长类运动障碍模型中有效的抗精神病药和活性，表明作为抗运动障碍剂的功效。 这些数据支持5HT2A / 2C受体反向激动作用可能赋予人类抗精神病和抗运动障碍功效的假说，并表明使用式（I）化合物和相关药物作为帕金森病，相关人类神经变性疾病的新疗法， 和精神病。

公开(公告)号：US08680146B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13128832

申请日：2009-11-10

申请人： Guido Jordine ,  Michael Mutz

发明人： Guido Jordine ,  Michael Mutz

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/19 ,  A61K31/194 ,  C07C63/08 ,  C07C59/255 ,  C07C55/10 ,  C07C55/08

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  C07C53/10 ,  C07C53/122 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C59/08 ,  C07C59/255 ,  C07C63/08 ,  C07C215/28

摘要： The present invention relates to salts, polymorphs and hydrates of 2-Amino-2-[2-(4-C2-20-alkyl-phenyl)ethyl]propane-1,3-diol, and to the use thereof, in particular in the treatment or prevention of various autoimmune conditions.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-2- [2-（4-C 2-20 - 烷基 - 苯基）乙基]丙烷-1,3-二醇的盐，多晶型物和水合物，并且其用途，特别是 治疗或预防各种自身免疫疾病。

公开(公告)号：US20130101630A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13581491

申请日：2011-03-08

申请人： Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Arvapally Seshu Kumar ,  Nikhil Trivedi ,  Krishnadatt Sharma

发明人： Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Arvapally Seshu Kumar ,  Nikhil Trivedi ,  Krishnadatt Sharma

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/4985 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/4985 ,  C07C59/255

摘要： Provided herein is an impurity of varenicline, methylvarenicline, 6-methyl-5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11,04,9]hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaene, and a process for the preparation and isolation thereof. Provided further herein is a highly pure varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of methylvarenicline impurity, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of methylvarenicline impurity.

摘要翻译： 本文提供伐伦碱，甲基伐伦碱，6-甲基-5,8,14-三氮杂四环[10.3.1.02,11,04,9]十六碳-2（11），3,5,7,9-五烯和 其制备和分离的方法。 本文进一步提供了基本上不含甲基伐伦碱杂质的高纯度伐伦赛克或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度伐伦碱或其药学上可接受的盐基本上不含甲基伐伦碱杂质的药物组合物。