公开(公告)号：US5135949A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US402185

申请日：1989-09-05

申请人： Wolfgang von der Saal ,  Alfred Mertens ,  Harald Zilch ,  Erwin Boehm

发明人： Wolfgang von der Saal ,  Alfred Mertens ,  Harald Zilch ,  Erwin Boehm

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C235/22 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07C323/62 ,  C07D213/65 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07C309/66 ,  A61K31/165 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C235/22 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C323/42 ,  C07D213/65 ,  C07D317/66 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/822

摘要： Pharmaceutical compositions for inhibiting the aggregation of erthyrocytes or thrombocytes which include phenylamides which conform to the formula: ##STR1## with R.sub.1-6, X, A and B being as defined. Processes for the preparation of novel phenylamides coming within the above formula are also discussed.

摘要翻译： 用于抑制红细胞或血栓细胞聚集的药物组合物，其包括符合下式的苯酰胺：R1-6，X，A和B的定义如下。 还讨论了在上述配方中制备新型苯酰胺的方法。

公开(公告)号：US5116843A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US543350

申请日：1990-06-25

申请人： Alfred Mertens ,  Wolfgang von der Saal ,  Erwin Boehm ,  Klaus Strein

发明人： Alfred Mertens ,  Wolfgang von der Saal ,  Erwin Boehm ,  Klaus Strein

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides tricyclic benzimidazoles of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a phenyl radical of the general formula: ##STR2## wherein R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 can be the same or different as in claim 1. For A, B, C and D are understood those compounds where one or two of A, B, C or D are nitrogen. These compounds are useful to inhibit the aggregation of thrombocytes and erythrocytes, lower blood pressure and can increase the power of the heart.

公开(公告)号：US5057526A

公开(公告)日：1991-10-15

申请号：US327827

申请日：1989-03-23

申请人： Wolfgang von der Saal ,  Rainer Haag

发明人： Wolfgang von der Saal ,  Rainer Haag

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P37/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or an alkyl radical, R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl or a cycloalkyl radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl or hydrazinocarbonyl radical or R.sub.1 and R.sub.2, together with the carbon atom to which they are attached, form a cycloalkyl ring, X is a valency bond or an alkylene or vinylene radical, R.sub.3 is an aromatic heterocyclic five-membered ring containing 1 to 4 heteroatoms or pyridinyl which the five- and six-membered rings are optionaly substituted one or more times by alkyl, alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxyl, alkylthio, hydroxyl, nitro, amino, halogen or cyano and the tautomers, optically-active forms and physiologically acceptable salts thereof with inorganic and organic acids.These compounds are useful for treatment of immunological disorders or autoimmune diseases such as aids/ARC, rheumatoid arthritis, lupus erythematosus and to suppress rejection reactions after organ/tissue transplants.

摘要翻译： 式I的化合物其中R为氢原子或烷基，R 1为氢原子或烷基，烯基或环烷基，R 2为氢原子或烷基，烯基，烷基羰基， 烷氧基羰基，氨基羰基或肼基羰基或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成环烷基环，X是价键或亚烷基或亚乙烯基，R 3是含有1个 至4个杂原子或吡啶基，其中五和六元环任选被烷基，烷氧基，烷氧基羰基，羧基，烷硫基，羟基，硝基，氨基，卤素或氰基取代一次或多次，互变异构体，光学活性形式和 其生理上可接受的盐与无机和有机酸形成。 这些化合物可用于治疗免疫疾病或自身免疫疾病如艾滋病/ ARC，类风湿性关节炎，红斑狼疮，并抑制器官/组织移植后的排斥反应。

公开(公告)号：US4981864A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US278190

申请日：1988-11-30

申请人： Wolfgang von der Saal ,  Alfred Mertens ,  Jens-Peter Hoelck ,  Erwin Boehm ,  Ulrich Martin

发明人： Wolfgang von der Saal ,  Alfred Mertens ,  Jens-Peter Hoelck ,  Erwin Boehm ,  Ulrich Martin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61P1/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/50

摘要： The present invention is concerned with the use of compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a phenyl radical of the general formula: ##STR2## or R.sub.1 is a 5 or 6 membered heterocycle or when X is a valency bond R.sub.1 is also H, OH, mercapto, amino, alkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, alkylthio, formylaminoalkyl, pyridylcarbonylamino, cycloalkyl, or cycloalkenyl, alkoxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl or hydroxyalkyl of claim 1 or 2 for the preparation of pharmaceutical compositions with an erythrocyte aggregation inhibition action useful, for example, in states of shock or circulatory disturbance.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物的用途：其中R 1为下列通式的苯基或其中R 1为5或6元杂环，或当X为化合价时 键R1也是权利要求1或2的H，OH，巯基，氨基，烷基，烯基，炔基，卤代烷基，烷硫基，甲酰基氨基烷基，吡啶基羰基氨基，环烷基或环烯基，烷氧基烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基或羟烷基，用于制备具有 红细胞聚集抑制作用可用于例如休克或循环障碍的状态。