公开(公告)号：US20160368918A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：US15150038

申请日：2016-05-09

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Peter Blomgren ,  Jayaraman Chandrasekhar ,  Kevin S. Currie ,  Zhimin Du ,  Julie Farand ,  Juan A. Guerrero ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Jeffrey Kropf ,  Scott E. Lazerwith ,  Seung H. Lee ,  Jiayao Li ,  John O. Link ,  Jennifer R. Lo ,  Nicholas Mai ,  Scott A. Mitchell ,  Gregory Notte ,  Hyung-jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Aaron C. Schmitt ,  Adam J. Schrier ,  Kirk L. Stevens ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Jin Ming Xiong ,  Jianjun Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Zhongdong Zhao ,  Sheila Zipfel

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D491/08

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

Abstract translation: 其中X1，X2，X3，R2，R3，R4，R5和Y如本文所述。 本公开进一步提供包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由Syk介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20160361375A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15185273

申请日：2016-06-17

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil K. Karki ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh V. Tran ,  Teresa A. Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC: A61K38/06

CPC classification number: A61K31/498 ,  A61K31/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of Formula I are disclosed As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

Abstract translation: 以及其药学上可接受的盐。 还公开了使用所述化合物和含有所述化合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US09376441B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US14448160

申请日：2014-07-31

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Kevin S. Currie ,  Zhimin Du ,  Julie Farand ,  Juan A. Guerrero ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Scott E. Lazerwith ,  Jiayao Li ,  John O. Link ,  Nicholas Mai ,  Gregory Notte ,  Hyung-jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Aaron C. Schmitt ,  Adam J. Schrier ,  Kirk L. Stevens ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel ,  Jennifer R. Lo ,  Seung H. Lee ,  Zhongdong Zhao ,  Jeffrey Kropf ,  Jianjun Xu ,  Peter Blomgren ,  Scott A. Mitchell ,  JinMing Xiong ,  Jayaraman Chandrasekhar

IPC: A61K31/4015 ,  C07D207/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D407/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

Abstract translation: 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病状态（包括癌症和炎性病症）中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中X 1，X 2，X 3，R 2，R 3，R 4，R 5和Y如本文所述。 本公开进一步提供包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由Syk介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20140274884A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14214477

申请日：2014-03-14

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Kyla L. Bjornson ,  Kapil K. Karki ,  John O. Link ,  Hyung-jung Pyun ,  Adam J. Schrier ,  Kirk L. Stevens ,  James G. Taylor ,  Randall W. Vivian ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC: C07K7/64

CPC classification number: C07K7/64 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D203/02 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D498/22

Abstract: Compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the various substituents are defined herein, methods of using said compounds, and pharmaceutical compositions containing said compounds.

Abstract translation: 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中各种取代基在本文中定义，使用所述化合物的方法和含有所述化合物的药物组合物。