公开(公告)号：US11932634B2

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：US17845469

申请日：2022-06-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Stephen D. Holmbo ,  Jesse M. Jacobsen ,  Tetsuya Kobayashi ,  Leena B. Patel ,  Heath A. Weaver ,  Jie Xu ,  Suet C. Yeung

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07B2200/05

摘要： The present disclosure provides diacylglycerol kinase modulating compounds, and pharmaceutical compositions thereof, for treating cancer, including solid tumors, and viral infections, such as HIV or hepatitis B virus infection. The compounds can be used alone or in combination with other agents.

公开(公告)号：US20230060004A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：US17845469

申请日：2022-06-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Stephen D. Holmbo ,  Jesse M. Jacobsen ,  Tetsuya Kobayashi ,  Leena B. Patel ,  Heath A. Weaver ,  Jie Xu ,  Suet C. Yeung

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14

摘要： The present disclosure provides diacylglycerol kinase modulating compounds, and pharmaceutical compositions thereof, for treating cancer, including solid tumors, and viral infections, such as HIV or hepatitis B virus infection. The compounds can be used alone or in combination with other agents.

公开(公告)号：US20220340535A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：US17171201

申请日：2021-02-09

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Hang Chu ,  Juan A. Guerrero ,  Anna E. Hurtley ,  Tae H. Hwang ,  Lan Jiang ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John E. Knox ,  Scott E. Lazerwith ,  Xiaofen Li ,  David W. Lin ,  Jonathan W. Medley ,  Michael L. Mitchell ,  Devan Naduthambi ,  Zachary Newby ,  Neil H. Squires ,  Vickie H. Tsui ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Hong Yang

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure generally relates to compounds and pharmaceutical compositions that may be used in methods of treating cancer.

公开(公告)号：US10040781B2

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：US14863108

申请日：2015-09-23

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Zhimin Du ,  Juan A. Guerrero ,  Joshua A. Kaplan ,  John E. Knox, Jr. ,  Jennifer R. Lo ,  Scott A. Mitchell ,  Devan Naduthambi ,  Barton W. Phillips ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Peiyuan Wang ,  William J. Watkins ,  Zhongdong Zhao

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541

摘要： Compounds having the following formula (I) and methods of their use and preparation are disclosed:

公开(公告)号：US09000015B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13966029

申请日：2013-08-13

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Carina E. Cannizzaro ,  Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Yafan Lu ,  Robert G. Strickley ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D213/62 ,  C07F9/58 ,  C07D213/64

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/64 ,  C07F9/58

摘要： Disclosed are novel compounds having the structure of Formula (I): which are useful for treating mammals for dependence upon substances of addiction, for example addiction to a dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and/or alcohol. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) and methods of using the compounds of Formula (I) in the treatment of addiction to a dopamine-producing agent.

摘要翻译： 公开了具有式（I）结构的新化合物：其可用于治疗依赖于成瘾物质的哺乳动物，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和/或醇的成瘾。 还公开了包含治疗有效量的式（I）化合物和使用式（I）化合物治疗对多巴胺生成剂成瘾的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20130203704A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13791422

申请日：2013-03-08

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Carina E. Cannizzaro ,  Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Yafan Lu ,  Robert G. Strickley ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07F9/58

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/64 ,  C07F9/58

摘要： Disclosed are novel compounds having the structure of Formula (I): which are useful for treating mammals for dependence upon substances of addiction, for example addiction to a dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and/or alcohol. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) and methods of using the compounds of Formula (I) in the treatment of addiction to a dopamine-producing agent.

公开(公告)号：US20210171543A1

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：US17094447

申请日：2020-11-10

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Hang Chu ,  Juan A. Guerrero ,  Anna E. Hurtley ,  Lan Jiang ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  David W. Lin ,  Jonathan William Medley ,  Devan Naduthambi ,  Vickie H. Tsui ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Hong Yang ,  QingMing Zhu

IPC分类号： C07D513/18 ,  C07D519/00 ,  C07D513/20 ,  C07D513/08 ,  C07D513/22 ,  A61K45/06 ,  C07K16/28

摘要： The present disclosure generally relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions that may be used in methods of treating cancer.

公开(公告)号：US20200331870A1

公开(公告)日：2020-10-22

申请号：US16857021

申请日：2020-04-23

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Hang Chu ,  Juan A. Guerrero ,  Anna E. Hurtley ,  Tae H. Hwang ,  Lan Jiang ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John E. Knox ,  Scott E. Lazerwith ,  Xiaofen Li ,  David W. Lin ,  Jonathan W. Medley ,  Michael L. Mitchell ,  Devan Naduthambi ,  Zachary Newby ,  Neil H. Squires ,  Vickie H. Tsui ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Hong Yang

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure generally relates to compounds and pharmaceutical compositions that may be used in methods of treating cancer.

公开(公告)号：US20150038488A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US14448160

申请日：2014-07-31

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Kevin S. Currie ,  Zhimin Du ,  Julie Farand ,  Juan A. Guerrero ,  Ashley A. Katana ,  Darryl Kato ,  Scott E. Lazerwith ,  Jiayao Li ,  John O. Link ,  Nicholas Mai ,  Gregory Notte ,  Hyung-Jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Aaron C. Schmitt ,  Adam J. Schrier ,  Kirk L. Stevens ,  Chandrasekar Venkataramani ,  William J. Watkins ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

摘要翻译： 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病状态（包括癌症和炎性病症）中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出，其中X 1，X 2，X 3，R 2，R 3，R 4，R 5和Y如本文所述。 本公开进一步提供包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由Syk介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08575353B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13791422

申请日：2013-03-08

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Carina E. Cannizzaro ,  Michael Graupe ,  Juan A. Guerrero ,  Yafan Lu ,  Robert G. Strickley ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/64 ,  C07F9/58

摘要： Disclosed are novel compounds having the structure of Formula (I): which are useful for treating a human for dependence upon substances of addiction, for example addiction to a dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and/or alcohol. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) and methods of using the compounds of Formula (I) in the treatment of addiction to a dopamine-producing agent.

摘要翻译： 公开了具有式（I）结构的新化合物：其可用于治疗人类依赖于成瘾物质，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和/或醇的成瘾 。 还公开了包含治疗有效量的式（I）化合物和使用式（I）化合物治疗对多巴胺生成剂成瘾的方法的药物组合物。