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    Process for production of intermediates for use in cefalosporin synthesis
    22.
    发明申请
    Process for production of intermediates for use in cefalosporin synthesis 有权
    生产用于头孢菌素合成的中间体的方法

    公开(公告)号：US20070191601A1

    公开(公告)日：2007-08-16

    申请号：US10583159

    申请日：2004-12-22

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Katja Vorndran

    IPC分类号： C07D501/04

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new process for the production of intermediates for the synthesis of caephalosporin of formula (I) wherein R1, R2 and R3, independently of one another, are alkyl, alkenyl, aryl, hydroxy(C1-6)alkyl, carbamoyl-(C1-6)alkyl, amino-(C1-6)alkyl, acylamino-(C1-6)alkyl or carboxy(C1-6)alkyl, or wherein R2 and R3 together with the adjacent nitrogen atom, form an alicyclic 5- to 8-membered heterocyclic ring, and R1 signifies alkyl, alkenyl or aryl. The process according to the invention is notable in that the formation of undesired by-products, especially Δ2-analogous compounds of formula (I), is greatly reduced.

    摘要翻译： 本发明涉及用于合成式（I）的头孢菌素的中间体的新方法，其中R 1，R 2和R 3， 烷基，烷基，芳基，羟基（C 1-6 - ）烷基，氨基甲酰基 - （C 1-6 - ） - 烷基，氨基 - （C 1-6）烷基，酰氨基 - （C 1-6 - ）烷基或羧基（C 1-6 - ）烷基，或其中 R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成脂环族5至8元杂环，R 1表示烷基 ，烯基或芳基。 根据本发明的方法是显着的，因为不期望的副产物，特别是式（I）的三羟甲基-D-类似化合物的形成大大降低。

    Cephalosporin synthesis
    23.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。

    Amorphous Telithromycin Compound
    28.
    发明申请
    Amorphous Telithromycin Compound 失效
    无定型泰利霉素化合物

    公开(公告)号：US20080280841A1

    公开(公告)日：2008-11-13

    申请号：US12159939

    申请日：2007-01-04

    申请人： Johannes Ludescher ,  Ulrich Griesser ,  Christoph Langes

    发明人： Johannes Ludescher ,  Ulrich Griesser ,  Christoph Langes

    IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The present invention relates to stable amorphous 3-De[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribohexopyranosyl)oxy]-11,12-dideoxy-6-O-methyl-3-oxo-12,11-[oxycarbonyl[[4-[4-(3-pyridinyl)-1H-imidazol-1-yl]butyl]imino]]erythromycin (telithromycin), methods for the preparation thereof, the use of stable amorphous telithromycin in the treatment of bacterial infections and to pharmaceutical compositions comprising stable amorphous telithromycin.

    摘要翻译： 本发明涉及稳定的无定形3-De [（2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核糖-6-吡喃糖基）氧基] -11,12-二脱氧-6-O-甲基 -3-氧代-12,11- [氧羰基[[4- [4-（3-吡啶基）-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]红霉素（泰利霉素），其制备方法， 稳定的非晶泰利霉素治疗细菌感染和包含稳定的非晶泰利霉素的药物组合物。

    Novel Co-Precipitate of Amorphous Rosiglitazone
    29.
    发明申请
    Novel Co-Precipitate of Amorphous Rosiglitazone 审中-公开
    非晶罗格列酮的新型共沉淀物

    公开(公告)号：US20070225337A1

    公开(公告)日：2007-09-27

    申请号：US10599567

    申请日：2005-03-30

    申请人： Julia Greil ,  Siegfried Wolf ,  Johannes Ludescher

    发明人： Julia Greil ,  Siegfried Wolf ,  Johannes Ludescher

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/02

    CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1694 ,  C07D417/12

    摘要： A novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier, e.g. polyvinylpyrolidone, mannitol, lactose, methylcellulose, cyclodextrin or silicon dioxide, a process for the preparation of said novel co-precipitate and the use of said novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone with a pharmaceutically acceptable carrier in the treatment and/or prophylaxis of diabetes mellitus, conditions associated with diabetes mellitus and certain complications thereof, are disclosed. A novel solid solution of rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier, preferably with polyethylene glycol PEG from 4000 to 40.000 of average mol. wt., a process for the preparation thereof and use are disclosed. A novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier and a novel solid solution of rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable inert carrier are stable and may be particularly suitable for bulk preparation, handling and formulation advantages.

    摘要翻译： 具有药学上可接受的载体的非晶罗格列酮马来酸盐的新型共沉淀物。 聚乙烯吡咯烷酮，甘露糖醇，乳糖，甲基纤维素，环糊精或二氧化硅，制备所述新型共沉淀物的方法以及所述新型无定形罗格列酮的共沉淀物与药学上可接受的载体用于治疗和/或预防糖尿病， 公开了与糖尿病及其某些并发症相关的病症。 马来酸罗格列酮与药学上可接受的载体的新型固溶体，优选具有4000至40.000的平均摩尔的聚乙二醇PEG。 公开了其制备方法和用途。 具有药学上可接受的载体的非晶罗格列酮马来酸的新型共沉淀物和马来酸罗格列酮与药学上可接受的惰性载体的新型固溶体是稳定的，并且可以特别适合于批量制备，处理和制剂优点。