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公开(公告)号：US5030644A
公开(公告)日：1991-07-09
申请号：US386641
申请日：1989-07-31
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/415 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/02 , C07D235/28 , C07D401/12
CPC分类号： C07D235/02 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/28 , C07D401/12
摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
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公开(公告)号：US5272159A
公开(公告)日：1993-12-21
申请号：US810773
申请日：1991-12-17
申请人： John J. Baldwin , David C. Remy
发明人： John J. Baldwin , David C. Remy
IPC分类号： C07D211/70 , C07D401/10 , A61K31/435 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/10 , C07D211/70
摘要： Various cyproheptadine derivatives sensitize multidrug resistant cells to certain chemotherapeutic agents. As such, these cyproheptadine derivatives are useful as adjuncts in the reversal of multidrug resistance in mammalian tumor cells either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, or pharmaceutical composition ingredients in combination with anticancer chemotherapeutic agents or compounds.
摘要翻译： 各种赛庚啶衍生物使多药耐药细胞对某些化学治疗剂敏感。 因此，这些赛庚啶衍生物作为化合物，药学上可接受的盐或药物组合物成分与抗癌化学治疗剂或化合物组合可用作在哺乳动物肿瘤细胞中逆转多药耐药性的辅助剂。
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23.发明授权
公开(公告)号：US5152988A
公开(公告)日：1992-10-06
申请号：US657921
申请日：1991-02-20
IPC分类号： C07D233/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D233/84 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The use of imidazoles of the formula ##STR1## and imidazolium salts of the formula ##STR2## in thromobolytic therapy are described.
摘要翻译： 描述了在溶栓治疗中使用式IMAMA的咪唑和式“IMAGE”的咪唑鎓盐。
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公开(公告)号：US5047416A
公开(公告)日：1991-09-10
申请号：US386645
申请日：1989-07-31
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61P7/02 , C07D231/18 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D257/04 , C07D231/18 , C07D249/12 , C07D471/04
摘要： Azole compounds including azoles and azolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
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公开(公告)号：US4968713A
公开(公告)日：1990-11-06
申请号：US386642
申请日：1989-07-31
IPC分类号： C07D233/84 , A61K31/415 , A61P7/02 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/415
摘要： A method for inhibiting transglutaminase activity, especially Factor XIIIa activity with certain imidazole compounds is described. The imidazole compounds are those selected from(A) a imidazole having the formula ##STR1## or its acid addition salt, and ##STR2## wherein: R is hydrogen or lower alkyl;R.sup.1 is lower alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or lower alkyl;R.sup.4 is lower alkyl; andX is the negative radical of a pharmaceutically acceptable salt.Also described are compositions suitable for use in inhibiting transglutaminase activity.
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公开(公告)号：US5698566A
公开(公告)日：1997-12-16
申请号：US505179
申请日：1995-11-02
申请人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Gerald S. Ponticello , David C. Remy , Harold G. Selnick
发明人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Gerald S. Ponticello , David C. Remy , Harold G. Selnick
IPC分类号： A61K31/445 , A61P9/06 , C07D491/10 , C07D491/107 , A61K31/44 , C07D221/00
CPC分类号： C07D491/10
摘要： A series of novel spirocycles of general structural formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof are presented, wherein R.sup.1 =H.sub.3 CSO.sub.2 NH--, H.sub.3 CO--, alkylSO.sub.2 --, alkylCONH--, NO.sub.2 --; R.sup.2 =H, --OCH.sub.3 ; R.sup.3 and R.sup.4 taken together are .dbd.O, or R.sup.3 is H and R.sup.4 is OH; R.sup.5 =R.sup.6 taken together are --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, .dbd.CH.sub.2 ; R.sup.7 is ##STR2## which are Class III antiarrhythmic agents and positive inotropic or cardiotonic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02097 Sec。 371日期：1995年11月2日 102（e）1995年11月2日日期PCT 1994年2月10日PCT PCT。 出版物WO94 / 18204 日期：1994年8月18日提出了一系列具有以下结构式的新型螺环：其中R1 = H3CSO2NH-，H3CO-，烷基SO2-，烷基CONH， R2 = H，-OCH3; R3和R4一起为= O，或R3为H，R4为OH; R5 = R6一起是-CH 2 -CH 2 - ，= CH 2; R7是正性肌力或强心剂。
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公开(公告)号：US5595990A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US411240
申请日：1995-03-27
申请人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
发明人： John J. Baldwin , David A. Claremon , Jason M. Elliott , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
IPC分类号： A61K31/5513 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07K5/06 , C07K5/078 , A61K31/38
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/55 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , Y10S514/821
摘要： Benzo-(1,5)-diazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##
摘要翻译： 具有3-位氨基或脲官能团的苯并（1,5） - 二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。 化合物具有结构式：
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公开(公告)号：US5438055A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US156183
申请日：1993-11-22
申请人： John J. Baldwin , Jason M. Elliott , David A. Claremon , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
发明人： John J. Baldwin , Jason M. Elliott , David A. Claremon , Nigel Liverton , David C. Remy , Harold G. Selnick
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D243/14 , C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D243/14 , Y10S514/821
摘要： Benzodiazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##
摘要翻译： 在3-位具有酰胺或脲官能团的苯并二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。 该化合物具有结构式：
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公开(公告)号：US5177092A
公开(公告)日：1993-01-05
申请号：US716200
申请日：1991-06-17
IPC分类号： C07D231/18 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D257/04 , C07D231/18 , C07D249/12 , C07D471/04
摘要： Azole compounds including azoles and azolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
摘要翻译： 公开了包括唑类和azolium盐的唑类化合物及其作为转谷氨酰胺酶抑制剂的用途。
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公开(公告)号：US5021440A
公开(公告)日：1991-06-04
申请号：US386646
申请日：1989-07-31
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/505 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07D233/84 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D233/84 , C07D403/12
摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.
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