公开(公告)号：US5536747A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US435255

申请日：1995-05-05

申请人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Fancisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Fancisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： C07D307/88 ,  A61K20060101 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D20060101 ,  C07D307/83 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D307/83

摘要： The disclosed 6-substituted derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil.

公开(公告)号：US5525602A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US198741

申请日：1994-02-18

申请人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D307/88 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D307/88

摘要： The disclosed derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil and other immunosuppressant agents.

摘要翻译： 公开的霉酚酸衍生物是治疗针对霉酚酸和/或霉酚酸酯和其它免疫抑制剂的疾病状态的治疗剂。

公开(公告)号：US4778884A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US18668

申请日：1987-02-25

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D463/06

摘要： 7.beta.-Acylamino-3-trifluoromethylsulfonyloxy-1-carba-3-cephem-4-carboxylic acid antibiotic compounds, esters and salts thereof, and the corresponding 7-amino and protected 7-amino 1-carbacephalosporins are provided. The 3-trifluoromethylsulfonyloxy-substituted 1-carbacephalosporins also are useful in a process for preparing 3-halo-1-carbacephalosporins which comprises reacting a 3-triflate ester with a lithium halide in an aprotic polar solvent.

摘要翻译： 提供了7β-乙酰氨基-3-三氟甲基磺酰氧基-1-咔唑-3-头孢烯-4-羧酸抗生素化合物，其酯和盐，以及相应的7-氨基和被保护的7-氨基-1-碳头孢菌素。 3-三氟甲基磺酰氧基取代的α-碳霉素也可用于制备3-卤代-1-碳霉素的方法，其包括在非质子极性溶剂中使3-三氟甲磺酸酯与卤化锂反应。

公开(公告)号：US5493030A

公开(公告)日：1996-02-20

申请号：US198749

申请日：1994-02-18

申请人： David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  John W. Patterson ,  John C. Rohloff ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  John W. Patterson ,  John C. Rohloff ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07F9/655 ,  C07D263/22

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/88 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07F9/65517

摘要： The disclosed hexenoic acid side-chain derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil, including immune, inflammatory, tumor, proliferative, viral or psoriatic disorders.

摘要翻译： 公开的霉酚酸的己烯酸侧链衍生物是治疗剂，其用于治疗指示霉酚酸和/或霉酚酸酯的疾病状态，包括免疫，炎症，肿瘤，增殖性，病毒性或银屑病性疾病。

公开(公告)号：US5444072A

公开(公告)日：1995-08-22

申请号：US198725

申请日：1994-02-18

申请人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Eric B. Sjogren ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： C07D307/88 ,  A61K20060101 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D20060101 ,  C07D307/83 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D307/83

摘要： The disclosed 6-substituted derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil.

摘要翻译： 所公开的麦考酚酸的6-取代衍生物是治疗药物，其有利于治疗针对霉酚酸和/或霉酚酸酯的疾病状态。

公开(公告)号：US4870169A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US184857

申请日：1988-04-22

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： 1-Benzyl(or substituted benzyl)-3.beta.-[4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-yl]-4.beta.-(2-arylvinyl)azetidin-2-ones are provided via cycloaddition of a 4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide and an imine formed with a benzylamine and a 3-arylacrolein, e.g. cinnamaldehyde. The azetidinones are useful chiral intermediates in an asymmetric synthesis of 1-carba(1-dethia)-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylic acids and esters and to monocyclic .beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 1-苄基（或取代的苄基）-3β-[4（S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基]-4β-（2-芳基乙烯基）氮杂环丁烷-2-酮通过环（4） S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤和由苄胺和3-芳基丙烯醛形成的亚胺，例如 肉桂醛。 氮杂环丁酮是1-咔唑（1-脱氢）-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸和酯与单环β-内酰胺抗生素不对称合成中有用的手性中间体。