公开(公告)号：US4544562A

公开(公告)日：1985-10-01

申请号：US474431

申请日：1983-03-11

申请人： Phillip A. Rossy ,  Marco Thyes ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Josef Gries ,  Hans D. Lehmann ,  Dieter Lenke

发明人： Phillip A. Rossy ,  Marco Thyes ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Josef Gries ,  Hans D. Lehmann ,  Dieter Lenke

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04 ,  C07D237/26 ,  C07D237/06

CPC分类号： C07D237/26 ,  C07D237/04

摘要： 6-Aryl-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones of the formula ##STR1## where R is hydrogen, R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, or R and R.sup.1 together are methylene, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and are each hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, and A is hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.7 -acyloxy, a C.sub.2 -C.sub.7 -carbamic acid ester group, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylsulfonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylmercapto, carboxyl, C.sub.2 -C.sub.7 -alkoxycarbonyl or nitrile, and their preparation are described. The substances are suitable for treating disorders.

摘要翻译： 式（Ⅰ）的6-芳基-4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮其中R是氢，R1是氢或C1-C3-烷基，或者R和R1一起是亚甲基，R2和 R3相同或不同，分别为氢或C1-C6-烷基，A为羟基，C1-C6烷氧基，C2-C7-酰氧基，C2-C7-氨基甲酸酯基，C1-C6烷基磺酰氧基，C1 -C6-烷基巯基，羧基，C 2 -C 7 - 烷氧基羰基或腈，并且描述其制备方法。 该物质适用于治疗疾病。

公开(公告)号：US4415571A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US272016

申请日：1981-06-09

申请人： Marco Thyes ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Dieter Lenke ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries

发明人： Marco Thyes ,  Albrecht Franke ,  Horst Koenig ,  Dieter Lenke ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04

摘要： Novel 6-phenyl-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones which are substituted in the p-position of the phenyl ring by a carbamate or thiocarbamate group, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing these compounds, and their use as drugs in thrombo-embolic disorders, and as anti-hypertensives.

摘要翻译： 在苯环的对位被氨基甲酸酯或硫代氨基甲酸酯基取代的新型6-苯基-4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途 作为血栓栓塞障碍的药物，以及抗高血压药物。

公开(公告)号：US4329352A

公开(公告)日：1982-05-11

申请号：US212631

申请日：1980-12-03

申请人： Fritz-Frieder Frickel ,  Gerda von Philipsborn ,  Claus D. Mueller ,  Dieter Lenke

发明人： Fritz-Frieder Frickel ,  Gerda von Philipsborn ,  Claus D. Mueller ,  Dieter Lenke

IPC分类号： A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/38 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D333/38 ,  Y10S514/821

摘要： Substituted piperidino-alkyl ethers of 3-hydroxy-thiophene-2-carboxylic acid esters and their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, and pharmaceutical formulations which contain these compounds and which may be used in the treatment of cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 3-羟基 - 噻吩-2-羧酸酯的取代的哌啶子基 - 烷基醚及其与酸的生理学耐受加成盐，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂，其可用于治疗心律失常。

公开(公告)号：US4618622A

公开(公告)日：1986-10-21

申请号：US552787

申请日：1983-11-17

申请人： Rainer Schlecker ,  Peter Schmidt ,  Peter C. Thieme ,  Dieter Lenke ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Martin Traut ,  Claus D. Mueller ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

发明人： Rainer Schlecker ,  Peter Schmidt ,  Peter C. Thieme ,  Dieter Lenke ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Martin Traut ,  Claus D. Mueller ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D311/08 ,  C07D311/16 ,  C07D311/80 ,  A61K31/37

CPC分类号： C07D311/80 ,  C07D311/16

摘要： Sulfonates of hydroxycoumarins of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and are each hydrogen, halogen or alkyl of 1 to 5 carbon atoms which can be substituted by --NR.sup.4 R.sup.5, --OR.sup.4 or --OC(O)R.sup.4, where R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different and are each hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 are each a carboxylic acid group --OC(O)R.sup.4 or a carboxamido radical, with the proviso that R.sup.1 is not methyl when R.sup.2 is hydrogen, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a --(CH.sub.2).sub.n -- chain where n is 3-5, and R.sup.3 is a straight-chain or branched alkyl radical of 1 to 8 carbon atoms or cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms, each of which can be substituted by halogen, --OR.sup.4, --NR.sup.4 R.sup.5, --CN or phenyl, or R.sup.3 is a straight-chain or branched alkenyl radical of 3 to 8 carbon atoms, an amino group -- NR.sup.4 R.sup.5, or phenyl or naphthyl, each of which is unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by --OR.sup.4, --NR.sup.4 R.sup.5, --NO.sub.2, halogen, --SR.sup.4, --S(O)R.sup.4, --OS(O)R.sup.4, --SCF.sub.3, --OS(O)CF.sub.3, --CN, --C(O)R.sup.4, --OC(O)R.sup.4, --NHC(O)R.sup.4, --CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or a combination of these substituents, a process for their preparation, drugs containing these compounds, and compounds of the formula I, in which R.sup.1 is methyl and R.sup.2 is hydrogen, for use as drugs.

摘要翻译： 式I的羟基香豆素的磺酸盐其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，卤素或可被-NR 4 R 5，-OR 4或-OC（O）取代的1至5个碳原子的烷基 ）R 4，其中R 4和R 5相同或不同并且各自为氢或1至4个碳原子的烷基，或者R 1和R 2各自为羧酸基-OC（O）R 4或甲酰胺基，条件是R 1 当R 2为氢时，R 1和R 2一起形成 - （CH 2）n - 链，其中n为3-5，R 3为1至8个碳原子的直链或支链烷基或3个环烷基 至8个碳原子，每个可以被卤素，-OR4，-NR4R5，-CN或苯基取代，或R3是3-8个碳原子的直链或支链烯基，氨基-NR4R5或 苯基或萘基，它们各自被-OR4，-NR4R5，-NO2，卤素，-SR4，-S（O）R4，-OS（O）R4，-SCF3，-OS（O）未取代或单取代或多取代， CF 3，-CN，-C（O）R 4，-OC（O）R 4， -NHC（O）R 4，-CF 3，C 1 -C 4烷基或这些取代基的组合，其制备方法，含有这些化合物的药物和式I化合物，其中R 1是甲基，R 2是氢， 用作药物。

公开(公告)号：US4389403A

公开(公告)日：1983-06-21

申请号：US240111

申请日：1981-03-03

申请人： Hans-Joachim May ,  Dieter Lenke ,  Josef Gries ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Wolfgang Worstmann

发明人： Hans-Joachim May ,  Dieter Lenke ,  Josef Gries ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Wolfgang Worstmann

IPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/465 ,  A61K31/47 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D233/64

摘要： 1-Aroyl-2-phenylamino-2-imidazolines of the general formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and each is chlorine, bromine, fluorine, methyl, ethyl, methoxy, trifluoromethyl or cyano,R.sup.3 has the meanings given for R.sup.1 and R.sup.2 or is hydrogen andAr is an unsubstituted or substituted monocyclic or bicyclic heteroaromatic radical containing 1, 2 or 3 nitrogen and/or oxygen and/or sulfur atoms, their salts with physiologically tolerated acids, their preparation, and drugs containing these compounds.The compounds have, inter alia, a blood pressure-reducing action.

摘要翻译： 其中R 1和R 2相同或不同，并且各自为氯，溴，氟，甲基，乙基，甲氧基，三氟甲基或氰基，其具有给定的含义，通式为“IMAGE”的1-芳酰基-2-苯基氨基-2-咪唑啉 对于R 1和R 2或是氢，并且Ar是含有1,2或3个氮和/或氧和/或硫原子的未取代或取代的单环或双环杂芳族基团，其与生理上耐受的酸的盐，它们的制备物和含有这些物质的药物 化合物。 所述化合物尤其具有减压作用。

公开(公告)号：US4376771A

公开(公告)日：1983-03-15

申请号：US224939

申请日：1981-01-14

申请人： Rolf Lebkuecher ,  Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

发明人： Rolf Lebkuecher ,  Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

IPC分类号： C07D237/00 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04

CPC分类号： C07D237/04

摘要： 6-(p-Acylaminophenyl)-4,5-dihydropyridaz-3-ones of the formula I ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms and R.sup.2, if R.sup.1 is hydrogen, is halogen-substituted alkyl of 3 to 6 carbon atoms or .beta.-haloethyl or, if R.sup.1 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, is halogen-substituted alkyl of 1 to 6 carbon atoms, their manufacture, and therapeutic agents which contain, as the active ingredient, a compound of the formula I, where R.sup.2 may also be halomethyl or .alpha.-haloethyl if R.sup.1 is hydrogen. These compounds may be used as anti-hypertensive agents and for the prophylaxis and therapy of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 其中R 1是氢或1至3个碳原子的烷基，R 2，如果R 1是氢，则是式I的6-（对酰氨基苯基）-4,5-二氢哒嗪-3-酮是卤素取代的烷基 3〜6个碳原子或β-卤代乙基，或者如果R1是1〜3个碳原子的烷基，则为1〜6个碳原子的卤素取代烷基，其制造方法和含有作为活性成分的 式I化合物，其中如果R 1是氢，R 2也可以是卤代甲基或α-卤代乙基。 这些化合物可以用作抗高血压药和预防和治疗血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US4723039A

公开(公告)日：1988-02-02

申请号：US937716

申请日：1986-12-04

申请人： Werner Seitz ,  Verena Baldinger ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Manfred Raschack ,  Klaus Ruebsamen

发明人： Werner Seitz ,  Verena Baldinger ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke ,  Manfred Raschack ,  Klaus Ruebsamen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C223/02 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D325/00 ,  C07C95/08

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  Y10S514/926

摘要： Phenylacetaldehydes which are substituted by basic groups, of the formula ##STR1## where R.sup.1 to R.sup.8, m and n have the meanings stated in the description, and their preparation are described. The substances are useful for the treatment of disorders.

摘要翻译： 描述由式为IMA IMA的碱性基团取代的苯基乙醛，其中R1至R8，m和n具有说​​明书中所述的含义及其制备。 该物质可用于治疗疾病。

公开(公告)号：US4399137A

公开(公告)日：1983-08-16

申请号：US330374

申请日：1981-12-14

申请人： Gerd Steiner ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke

发明人： Gerd Steiner ,  Josef Gries ,  Dieter Lenke

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/50 ,  A61P9/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： 6-Imidazol-1-yl-3-hydrazino-pyridazines, in which the imidazole ring is unsubstituted or is substituted by halogen or alkyl, their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation and their use as drugs in the treatment of hypertonia.

摘要翻译： 6-咪唑-1-基-3-肼基 - 哒嗪，其中咪唑环未被取代或被卤素或烷基取代，其与酸的生理上耐受的加成盐，其制备方法及其作为治疗药物的用途 高血压

公开(公告)号：US4410529A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US272992

申请日：1981-06-12

申请人： Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Dieter Lenke ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries

发明人： Marco Thyes ,  Horst Koenig ,  Dieter Lenke ,  Hans D. Lehmann ,  Josef Gries

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04

CPC分类号： C07D237/04

摘要： Novel 6-(p-acylaminophenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones, whose acyl radical is derived from a cycloalkylcarboxylic acid, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing these compounds, and their use as drugs in thrombo-embolic disorders and as anti-hypertensives.

摘要翻译： 新型6-（对酰基氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮，其酰基衍生自环烷基羧酸，其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其作为血栓药物的用途 - 栓塞性疾病和抗高血压药物。

公开(公告)号：US4271163A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US98854

申请日：1979-11-30

申请人： Marco Thyes ,  Josef Gries ,  Hans D. Lehmann ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

发明人： Marco Thyes ,  Josef Gries ,  Hans D. Lehmann ,  Dieter Lenke ,  Johannes Kunze

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/395 ,  A61K31/502 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  C07C62/38 ,  C07C205/56 ,  C07D231/54 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C205/56 ,  C07C62/38 ,  C07D237/26

摘要： 2-Aryl-3,4-diaza-bicyclo-[4.1.0]hept-2-en-5-ones, substituted in the phenyl ring, of the general formula ##STR1## their preparation, and therapeutic agents, containing these compounds, which may be used for the treatment of hypertension or of thrombo-embolic disorders.

摘要翻译： 2-苯基-3,4-二氮杂 - 双环[4.1.0]庚-2-烯-5-酮，其在苯环中被取代，具有通式为它们的制剂，以及包含这些化合物的治疗剂 ，其可用于治疗高血压或血栓栓塞性疾病。