公开(公告)号：US4618622A

公开(公告)日：1986-10-21

申请号：US552787

申请日：1983-11-17

申请人： Rainer Schlecker ,  Peter Schmidt ,  Peter C. Thieme ,  Dieter Lenke ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Martin Traut ,  Claus D. Mueller ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

发明人： Rainer Schlecker ,  Peter Schmidt ,  Peter C. Thieme ,  Dieter Lenke ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Martin Traut ,  Claus D. Mueller ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D311/08 ,  C07D311/16 ,  C07D311/80 ,  A61K31/37

CPC分类号： C07D311/80 ,  C07D311/16

摘要： Sulfonates of hydroxycoumarins of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and are each hydrogen, halogen or alkyl of 1 to 5 carbon atoms which can be substituted by --NR.sup.4 R.sup.5, --OR.sup.4 or --OC(O)R.sup.4, where R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different and are each hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 are each a carboxylic acid group --OC(O)R.sup.4 or a carboxamido radical, with the proviso that R.sup.1 is not methyl when R.sup.2 is hydrogen, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a --(CH.sub.2).sub.n -- chain where n is 3-5, and R.sup.3 is a straight-chain or branched alkyl radical of 1 to 8 carbon atoms or cycloalkyl of 3 to 8 carbon atoms, each of which can be substituted by halogen, --OR.sup.4, --NR.sup.4 R.sup.5, --CN or phenyl, or R.sup.3 is a straight-chain or branched alkenyl radical of 3 to 8 carbon atoms, an amino group -- NR.sup.4 R.sup.5, or phenyl or naphthyl, each of which is unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by --OR.sup.4, --NR.sup.4 R.sup.5, --NO.sub.2, halogen, --SR.sup.4, --S(O)R.sup.4, --OS(O)R.sup.4, --SCF.sub.3, --OS(O)CF.sub.3, --CN, --C(O)R.sup.4, --OC(O)R.sup.4, --NHC(O)R.sup.4, --CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or a combination of these substituents, a process for their preparation, drugs containing these compounds, and compounds of the formula I, in which R.sup.1 is methyl and R.sup.2 is hydrogen, for use as drugs.

摘要翻译： 式I的羟基香豆素的磺酸盐其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，卤素或可被-NR 4 R 5，-OR 4或-OC（O）取代的1至5个碳原子的烷基 ）R 4，其中R 4和R 5相同或不同并且各自为氢或1至4个碳原子的烷基，或者R 1和R 2各自为羧酸基-OC（O）R 4或甲酰胺基，条件是R 1 当R 2为氢时，R 1和R 2一起形成 - （CH 2）n - 链，其中n为3-5，R 3为1至8个碳原子的直链或支链烷基或3个环烷基 至8个碳原子，每个可以被卤素，-OR4，-NR4R5，-CN或苯基取代，或R3是3-8个碳原子的直链或支链烯基，氨基-NR4R5或 苯基或萘基，它们各自被-OR4，-NR4R5，-NO2，卤素，-SR4，-S（O）R4，-OS（O）R4，-SCF3，-OS（O）未取代或单取代或多取代， CF 3，-CN，-C（O）R 4，-OC（O）R 4， -NHC（O）R 4，-CF 3，C 1 -C 4烷基或这些取代基的组合，其制备方法，含有这些化合物的药物和式I化合物，其中R 1是甲基，R 2是氢， 用作药物。

公开(公告)号：US4564641A

公开(公告)日：1986-01-14

申请号：US554298

申请日：1983-11-22

申请人： Werner Seitz ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Alfred Michel ,  Martin Traut ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

发明人： Werner Seitz ,  Hans-Jurgen Teschendorf ,  Alfred Michel ,  Martin Traut ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

IPC分类号： C07C225/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/205 ,  A61K31/395 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D207/08 ,  C07D211/32 ,  C07D295/10 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/145 ,  C07C91/16

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C255/00 ,  C07D295/145

摘要： 1-Oxo-2-phenyl-2-(2-alkylaminoethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and are each hydrogen, halogen, trifluoromethyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl and R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or benzyl, or R.sup.3 and R.sup.4 together may furthermore be a C.sub.2 -C.sub.5 -alkylene chain, and their salts with physiologically tolerated acids, and their preparation, are described.The novel compounds are useful active compounds for treating disorders.

摘要翻译： 式I的1-氧代-2-苯基-2-（2-烷基氨基乙基）-1,2,3,4-四氢萘其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，卤素，三氟甲基， C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基，R 3是C 1 -C 6 - 烷基，R 4是氢，C 1 -C 6烷基或苄基，或者R 3和R 4可以一起可以是C 2 -C 5亚烷基链， 描述了与生理上耐受的酸的盐及其制备方法。 新型化合物是用于治疗疾病的有用的活性化合物。

公开(公告)号：US4619929A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US590746

申请日：1984-03-19

申请人： Peter C. Thieme ,  Gerd Steiner ,  Wolfgang Rohr ,  Dieter Lenke ,  Josef Gries ,  Harald Weifenbach ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

发明人： Peter C. Thieme ,  Gerd Steiner ,  Wolfgang Rohr ,  Dieter Lenke ,  Josef Gries ,  Harald Weifenbach ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P25/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/096 ,  C07D521/00 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/067 ,  C07D295/096

摘要： Novel phenylpiperazinylpropane and -butane derivatives of hetarylphenols and hetarylanilines of the formula ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, R.sup.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or alkoxy where alkyl is of 1 to 3 carbon atoms, the phenyl ring can be monosubstituted or disubstituted by R.sup.2, X is oxygen or an NH group, and the heterocyclic structure Het. is 1,3,4-oxadiazolyl, triazolyl, imidazolyl or pyrazolyl, and their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, and pharmaceutical formulations which contain these compounds and exhibit predominantly sedative, neuroleptic and hypotensive properties.

摘要翻译： 式（I）的芳基苯酚和杂芳基苯胺的新型苯基哌嗪基丙烷和丁烷衍生物，其中R 1为氢或1至4个碳原子的烷基，R 2为氢，卤素，1至4个碳原子的烷基或烷氧基，其中烷基为1〜 3个碳原子，苯环可以被R2单取代或二取代，X是氧或NH基，杂环结构Het。 是1,3,4-恶二唑基，三唑基，咪唑基或吡唑基，以及它们与酸的生理学上可耐受的加成盐，其制备方法和含有这些化合物并且主要表现出镇静，抗精神病药和降血压性质的药物制剂。

公开(公告)号：US4548933A

公开(公告)日：1985-10-22

申请号：US560964

申请日：1983-12-13

申请人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Dieter Lenke

发明人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Dieter Lenke

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/275 ,  A61K31/395 ,  A61P25/20 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  A61K31/45 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D243/08

摘要： 10-Substituted 5-cyanomethylene-dibenzo[a,d]-cycloheptenes, their pure cis- and trans-isomers, their N-oxides and their pharmaceutically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, therapeutic agents containing these compounds and their use as drugs, especially as sedatives, hypnotics or tranquilizers.

摘要翻译： 10-取代的5-氰基亚甲基 - 二苯并[a，d] - 环庚烯，它们的纯顺式和反式异构体，它们的N-氧化物及其与酸的药学上可耐受的加成盐，其制备方法，含有这些化合物的治疗剂及其 用作药物，特别是镇静剂，催眠药或镇定剂。

公开(公告)号：US4447610A

公开(公告)日：1984-05-08

申请号：US237962

申请日：1981-02-25

申请人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Dieter Lenke

发明人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Dieter Lenke

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/275 ,  A61K31/395 ,  A61P25/20 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  C07D211/34 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D243/08

摘要： 10-Substituted 5-cyanomethylene-dibenzo[a,d]-cycloheptenes, their pure cis- and trans-isomers, their N-oxides and their pharmaceutically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, therapeutic agents containing these compounds and their use as drugs, especially as sedatives, hypnotics or tranquilizers.

摘要翻译： 10-取代的5-氰基亚甲基 - 二苯并[a，d] - 环庚烯，它们的纯顺式和反式异构体，它们的N-氧化物及其与酸的药学上可耐受的加成盐，其制备方法，含有这些化合物的治疗剂及其 用作药物，特别是镇静剂，催眠药或镇定剂。

公开(公告)号：US4499087A

公开(公告)日：1985-02-12

申请号：US554097

申请日：1983-11-21

申请人： Hans J. Treiber ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Martin Traut

发明人： Hans J. Treiber ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Martin Traut

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D267/08 ,  C07D267/10

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D267/10

摘要： 7-phenyl-7-phenoxymethyl-hexahydro-1,4-oxazepines of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, chlorine or methoxy and R.sup.2 is hydrogen or methyl, and their salts with physiologically tolerated acids, and their preparation, are described. The substances are useful for treating disorders.

摘要翻译： 其中R 1是氢，氯或甲氧基，R 2是氢或甲基，以及它们与生理上耐受的酸的盐及其制备方法，其中R1是氢， 被描述。 该物质可用于治疗疾病。

公开(公告)号：US4376773A

公开(公告)日：1983-03-15

申请号：US237964

申请日：1981-02-25

申请人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf

发明人： Gerd Steiner ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Hans-Juergen Teschendorf

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  Y10S514/906

摘要： 10-Substituted 5-cyanomethylene-10,11-dihydro-dibenzo[a,d]-cycloheptenes, their pharmaceutically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation, and their use as drugs, especially as sedatives, hypnotics or tranquilizers.

摘要翻译： 10-取代的5-氰基亚甲基-10,11-二氢 - 二苯并[a，d] - 环庚烯，它们与酸的药学上可耐受的加成盐，其制备方法，以及它们作为药物的用途，特别是作为镇静剂，安眠药或镇静剂。

公开(公告)号：US4362727A

公开(公告)日：1982-12-07

申请号：US306940

申请日：1981-09-29

申请人： Gerd Steiner ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Horst Kreiskott ,  Hans P. Hofmann

发明人： Gerd Steiner ,  Hans-Juergen Teschendorf ,  Horst Kreiskott ,  Hans P. Hofmann

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14

摘要： 5-Substituted 9-cyanomethylene-dithieno[3,4-b:4',3'-e]-azepines, processes for their preparation, and therapeutic agents which contain these compounds and can be used as sedatives, hypnotic drugs, tranquillizers, neuroleptic drugs or anti-Parkinson drugs.

摘要翻译： 5-取代的9-氰基亚甲基 - 二噻吩并[3,4-b：4'，3'-e] - 氮杂，其制备方法和含有这些化合物的治疗剂，可用作镇静剂，催眠药，镇静剂， 精神安定药或抗帕金森药。

公开(公告)号：US4183935A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US915119

申请日：1978-06-13

申请人： Fritz Binnig ,  Ludwig Friedrich ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Claus Mueller ,  Manfred Raschack

发明人： Fritz Binnig ,  Ludwig Friedrich ,  Hans P. Hofmann ,  Horst Kreiskott ,  Claus Mueller ,  Manfred Raschack

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/06 ,  C07D471/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Bispidine derivatives of the formula ##STR1## where R.sup.1 is H or C.sub.6 H.sub.5, R.sup.2 is H, Cl or CF.sub.3, R.sup.3 is H, F or Cl and X is 0 or 1, and drugs which contain these compounds. The compounds are prepared by condensing N-monobenzylbispidine with appropriately substituted phenylethyl halides or by a Mannich reaction of N-benzylpiperid-4-one with appropriately substituted phenylalkylamines, followed by reduction. They exhibit mainly anti-arrhythmic action.

摘要翻译： 其中R 1为H或C 6 H 5，R 2为H，Cl或CF 3，R 3为H，F或Cl且X为0或1的式（II）的二甲苯衍生物和含有这些化合物的药物。 该化合物是通过将N-单苄基二甲苯胺与适当取代的苯基乙基卤化物缩合，或通过N-苄基哌啶-4-酮与适当取代的苯基烷基胺的曼尼希反应，然后还原来制备的。 它们主要表现为抗心律失常作用。

公开(公告)号：US5153228A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US713276

申请日：1991-06-11

申请人： Rainer Schlecker ,  Hans P. Hofmann ,  Laszlo Szabo

发明人： Rainer Schlecker ,  Hans P. Hofmann ,  Laszlo Szabo

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07C211/41 ,  C07C215/64 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C317/32 ,  C07C323/31 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07C217/54 ,  C07C211/41 ,  C07D211/14 ,  C07C2102/46

摘要： 9-Amino-2-phenylbicyclo-[3.3.1]nonanes and 9-amino-2-phenylbicyclo[3.3.1]non-2-enes of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and each is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, dialkylamino, trifluoromethyl, hydroxyl, alkylthio, alkylsulfonyl or nitro, R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different and each is hydrogen, alkyl or 1 to 5 or alkenyl or alkynyl of 2 to 5 carbon atoms, or benzyl, it also being possible for R.sup.3 and R.sup.4 together to form a saturated chain which contains from three to seven carbon atoms and can be substituted by phenyl, and where is a single or double bond, are used for producing drugs which act, in particular, on the central nervous system.

摘要翻译： 具有式I的9-氨基-2-苯基双环[3.3.1]壬烷和9-氨基-2-苯基双环[3.3.1]壬-2-烯，其中R 1和R 2相同或不同， 烷基，卤素，烷基，烷氧基，二烷基氨基，三氟甲基，羟基，烷硫基，烷基磺酰基或硝基，R 3和R 4相同或不同，各自为氢，烷基或1至5个或2至5个碳原子的烯基或炔基， 苄基，也可以将R3和R4一起形成含有3至7个碳原子并可被苯基取代的饱和链，并且其中是单键或双键，用于生产特别是作用的药物 ，在中枢神经系统。