公开(公告)号：US20080318997A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12193509

申请日：2008-08-18

申请人： James P. Beck ,  Anthony D. Pechulis ,  Arthur E. Harms

发明人： James P. Beck ,  Anthony D. Pechulis ,  Arthur E. Harms

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided that, by way of their selective neurotransmitter binding useful for the treatment of various neurological and psychological disorders, e.g., ADHD. Such compounds are 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines having the Formula IA, IB, IIA, IIB, IIIA or IIIC as set forth herein.

摘要翻译： 提供化合物，其通过其可用于治疗各种神经和心理障碍（例如ADHD）的选择性神经递质结合。 这样的化合物是如本文所述的具有式IA，IB，IIA，IIB，IIIA或IIIC的4-苯基取代的四氢异喹啉。

公开(公告)号：US07262208B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10427106

申请日：2003-04-30

申请人： John A. Tucker ,  Brian A. Sherer ,  Ying Zi Xu ,  Louis Brogley ,  Shon R. Pulley ,  Jon S. Jacobs ,  James P. Beck ,  Varghese John

发明人： John A. Tucker ,  Brian A. Sherer ,  Ying Zi Xu ,  Louis Brogley ,  Shon R. Pulley ,  Jon S. Jacobs ,  James P. Beck ,  Varghese John

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/05 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D239/42 ,  C07D261/08 ,  C07D307/33 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07163949B1

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US09704306

申请日：2000-11-02

申请人： James P. Beck ,  Mark A. Smith

发明人： James P. Beck ,  Mark A. Smith

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/47 ,  C07D413/00 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24

摘要： Provided herein are compounds of the formulae IA–IF. These compounds are tetrahydroisoquinolines of the following structure: wherein R1–R8 for compounds of each of the formulae IA, IB, IC, ID, IE and IF are as described herein. Said compounds are particularly useful in the treatment of various neurological and psychiatric disorders, e.g., ADHD.

摘要翻译： 本文提供式IA-IF的化合物。 这些化合物是以下结构的四氢异喹啉：式IA，IB，IC，ID，IE和IF各自化合物的R 1〜R 8如上所述 这里。 所述化合物特别可用于治疗各种神经和精神疾病，例如ADHD。

公开(公告)号：US07067507B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10170331

申请日：2002-06-13

申请人： Shon R. Pulley ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Jon S. Jacobs

发明人： Shon R. Pulley ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Jon S. Jacobs

IPC分类号： C07D273/02 ,  C07D291/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D273/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is macrocycles of the formula (X): for treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme for the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明是式（X）的大环化合物：用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括用于治疗阿尔茨海默病的β-分泌酶的抑制剂和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US4886431A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US188286

申请日：1988-04-29

申请人： Charles E. Soderquist ,  James P. Beck

发明人： Charles E. Soderquist ,  James P. Beck

IPC分类号： F04C5/00 ,  F04B43/12

CPC分类号： F04B43/1292

摘要： A peristaltic pump having a plurality of removable cartridges, each containing a length of tubing, and each having means for adjusting occlusion comprising a linearly displaceable occlusion bed. Tubing retainers on each cartridge stabilize the tubing segments to constrain them against longitudinal displacement during pumping. Means are provided to enable visual determination of occlusion adjustment through the top of each cartridge. Each of the cartridges is reversible, and is readily installed on the pump frame and retained thereon by a snap-lock mechanism.

公开(公告)号：US4323478A

公开(公告)日：1982-04-06

申请号：US105330

申请日：1979-12-19

申请人： Thomas H. Adams ,  James P. Beck ,  Robert C. Menson

发明人： Thomas H. Adams ,  James P. Beck ,  Robert C. Menson

IPC分类号： A01N1/02 ,  A61K9/19 ,  A61K35/16 ,  A61K38/00 ,  C12N1/04 ,  C12N9/98 ,  F25C1/00 ,  F25D3/10 ,  F26B5/06 ,  G01N33/483 ,  G01N33/16

CPC分类号： A61K35/16 ,  A01N1/0252 ,  A01N1/0284 ,  A61K9/19 ,  C12N1/04 ,  C12N9/98 ,  F25C1/00 ,  F25D3/10 ,  F26B5/065

摘要： An improved method and apparatus is disclosed for producing frozen particulate compositions from liquid feedstock. A continuous stream of liquid feedstock is passed through an orifice and into a liquid freezant without the orifice contacting the freezant. Compositions produced by this improved method have low proportions of fine and large particles, yielding particularly beneficial results in the case of quality control materials. The compositions are advantageously employed in automated weighing and filling apparatus.

摘要翻译： 公开了用于从液体原料生产冷冻颗粒组合物的改进的方法和装置。 连续的液体原料流通过孔并进入液体冷冻剂中，而孔不接触冷冻剂。 通过该改进方法制备的组合物具有低比例的精细和大颗粒，在质量控制材料的情况下产生特别有益的结果。 组合物有利地用于自动称重和填充装置中。

公开(公告)号：US08236796B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12417598

申请日：2009-04-02

申请人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3 -a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a ]吡啶基，吡唑并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US07566730B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US10527294

申请日：2003-09-10

申请人： James P. Beck ,  Matthew Drowns ,  Martha A. Warpehoski

发明人： James P. Beck ,  Matthew Drowns ,  Martha A. Warpehoski

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C239/00 ,  C07D277/30 ,  C07D213/81 ,  C07D401/00 ,  C07D239/42 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C237/34 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07498436B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10505947

申请日：2003-02-27

申请人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Daniel Getman

发明人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Daniel Getman

IPC分类号： C07D295/00 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D307/20 ,  A61K47/556 ,  C07C217/58 ,  C07C233/78 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/57 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/82 ,  C07D231/26 ,  C07D249/18 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D317/68 ,  C07D417/12

摘要： This present invention relates to prodrug compounds of the formula (Y) and pharmaceutical salts thereof: where RN, R1, R2, R3R4 and RC are defined herein, which are useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（Y）的前药化合物及其药学上可接受的盐，其中RN，R1，R2，R3R4和RC如本文所定义，其可用于治疗阿尔茨海默病和其它类似疾病。

公开(公告)号：US07419985B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11231398

申请日：2005-09-21

申请人： James P. Beck ,  Anthony D. Pechulis ,  Arthur E. Harms

发明人： James P. Beck ,  Anthony D. Pechulis ,  Arthur E. Harms

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds are provided that, by way of their selective neurotransmitter binding useful for the treatment of various neurological and psychological disorders, e.g., ADHD. Such compounds are 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines having the Formula IA, IB, IIA, IIB, IIIA or IIIC as set forth herein.

摘要翻译： 提供化合物，其通过其可用于治疗各种神经和心理障碍（例如ADHD）的选择性神经递质结合。 这样的化合物是如本文所述的具有式IA，IB，IIA，IIB，IIIA或IIIC的4-苯基取代的四氢异喹啉。