公开(公告)号：US20080118969A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12021735

申请日：2008-01-29

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： C12N7/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20060094789A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11235524

申请日：2005-09-27

申请人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Eric Sun

发明人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Eric Sun

IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/405 ,  A61K31/401 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5965588A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US48034

申请日：1998-03-26

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含磺酰胺的羟乙基胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5508294A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US455051

申请日：1995-05-31

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有磺酰胺的羟乙基胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07659404B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US10467609

申请日：2002-02-14

申请人： Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Daniel Getman ,  Wim Gaston Verschueren ,  Sandrine Vendeville ,  Marie-Pierre De Bethune ,  Jan Octaaf Antoon De Kerpel ,  Samuel Leo Christiaan Moors ,  Herman Augustinus De Kock ,  Marieke Christiane Johanna Voets

发明人： Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck ,  Daniel Getman ,  Wim Gaston Verschueren ,  Sandrine Vendeville ,  Marie-Pierre De Bethune ,  Jan Octaaf Antoon De Kerpel ,  Samuel Leo Christiaan Moors ,  Herman Augustinus De Kock ,  Marieke Christiane Johanna Voets

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/82

摘要： The present invention concerns the compounds having the formula N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9—; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6alkyl; L is —C(═O)—, —O—C(═O)—, —NR8—C(═O)—, —O—C1-6alkanediyl-C(═O)—, —NR8—C1-6alkanediyl-C(═O)—, —S(═O)2—, —O—S(═O)2—, —NR8—S(═O)2; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1-4alkylOC(═O), carboxyl, aminoC(═O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(═O), C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, —C(═O)—, —C(═S)—, —S(═O)2—, C1-6alkanediyl-C(═O)—, C1-6alkanediyl-C(═S)— or C1-6alkanediyl-S(═O)2—; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het1C1-6alkyl, Het2C1-6alkyl, optionally substituted aminoC1-6alkyl; R6 is C1-6alkylO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, arylO, C1-6alkyloxycarbonylamino or amino; and in case —A— is other than C1-6alkanediyl then R6 may also be C1-6alkyl, Het1C1-4alkyl, Het1OC1-4alkyl, Het2C1-4alkyl, Het2OC1-4alkyl, arylC1-4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; R5 and —A—R6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het1 or Het2. It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.

公开(公告)号：US20060199822A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11349352

申请日：2006-02-08

申请人： John Freskos ,  Daniel Getman ,  John Talley ,  James Sikorski

发明人： John Freskos ,  Daniel Getman ,  John Talley ,  James Sikorski

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/401 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07D235/26 ,  C07D235/32 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 双亚磺酰氨基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US06875790B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10369197

申请日：2003-02-20

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/335 ,  C07D215/16 ,  C07D337/00

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

摘要翻译： 本发明涉及含环状砜部分的羟乙基胺蛋白酶抑制剂化合物及其用途的药物或方法，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050004230A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10793672

申请日：2004-03-05

申请人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07C233/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06469207B2

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09884462

申请日：2001-06-20

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C30702

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06329524B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09870748

申请日：2001-06-01

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： C07D21706

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

摘要翻译： 本发明涉及含环状砜部分的羟乙基胺蛋白酶抑制剂化合物及其用途的药物或方法，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。