公开(公告)号：US07498436B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10505947

申请日：2003-02-27

申请人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Daniel Getman

发明人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Daniel Getman

IPC分类号： C07D295/00 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D307/20 ,  A61K47/556 ,  C07C217/58 ,  C07C233/78 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/57 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/82 ,  C07D231/26 ,  C07D249/18 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D317/68 ,  C07D417/12

摘要： This present invention relates to prodrug compounds of the formula (Y) and pharmaceutical salts thereof: where RN, R1, R2, R3R4 and RC are defined herein, which are useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（Y）的前药化合物及其药学上可接受的盐，其中RN，R1，R2，R3R4和RC如本文所定义，其可用于治疗阿尔茨海默病和其它类似疾病。

公开(公告)号：US20060106256A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10505947

申请日：2003-02-27

申请人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Daniel Getman

发明人： Varghese John ,  Barbara Jagodzinska ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Ruth TenBrink ,  Daniel Getman

IPC分类号： C07D475/14 ,  C07D473/14 ,  C07D265/36 ,  C07D279/18 ,  C07D471/02 ,  C07D215/38 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D307/20 ,  A61K47/556 ,  C07C217/58 ,  C07C233/78 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/57 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/82 ,  C07D231/26 ,  C07D249/18 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D317/68 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to prodrugs of a class of amine compounds which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默病和类似疾病的一类胺化合物的前药。

公开(公告)号：US20080118969A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12021735

申请日：2008-01-29

申请人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

发明人： Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Michael Vazquez ,  James Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Joseph McDonald

IPC分类号： C12N7/06

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US20060094789A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11235524

申请日：2005-09-27

申请人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Eric Sun

发明人： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Eric Sun

IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/405 ,  A61K31/401 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5965588A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US48034

申请日：1998-03-26

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含磺酰胺的羟乙基胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5508294A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US455051

申请日：1995-05-31

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有磺酰胺的羟乙基胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20080103311A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US12000244

申请日：2007-12-11

申请人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基乙基氨基化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060276493A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11433797

申请日：2006-05-15

申请人： Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

发明人： Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/34 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as-inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶的抑制剂是有效的。

公开(公告)号：US20050119257A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10932331

申请日：2004-09-02

申请人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07D417/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US20050075374A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10867391

申请日：2004-06-14

申请人： Louis Bedell ,  Joseph McDonald ,  Thomas Barta ,  Daniel Becker ,  Shashidhar Rao ,  John Freskos ,  Brent Mischke ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Clara Villamil

发明人： Louis Bedell ,  Joseph McDonald ,  Thomas Barta ,  Daniel Becker ,  Shashidhar Rao ,  John Freskos ,  Brent Mischke ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Clara Villamil

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D211/84 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： A sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了包括抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物，其处理方法包括将具有MMP酶抑制有效量的考虑的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物施用于具有条件 与病理基质金属蛋白酶活性相关。