公开(公告)号：US20120157444A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13316762

申请日：2011-12-12

申请人： Haiqing Yuan ,  Richard L. Beard ,  Xiaoxia Liu ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

发明人： Haiqing Yuan ,  Richard L. Beard ,  Xiaoxia Liu ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/37 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/635 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07D231/18 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel bis-sulfonamide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的双磺酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物作为趋化因子受体调节剂的用途。

公开(公告)号：US09040532B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08563594B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12599468

申请日：2008-05-07

申请人： John E. Donello ,  Richard L. Beard ,  Fabien J. Schweighoffer

发明人： John E. Donello ,  Richard L. Beard ,  Fabien J. Schweighoffer

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N37/18 ,  A61K31/405 ,  A61K31/165 ,  C07D209/04 ,  C07D233/00 ,  C07D235/00 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07F9/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/662 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06

摘要： Disclosed herein are compositions and methods for treating pain using S1P3 receptor inhibitors.

摘要翻译： 本文公开了使用S1P3受体抑制剂治疗疼痛的组合物和方法。

公开(公告)号：US08492557B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US20120328670A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13486137

申请日：2012-06-01

申请人： John E. Donello ,  Rong Yang

发明人： John E. Donello ,  Rong Yang

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61K31/4436

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/4436

摘要： Disclosed herein are topical dermal compositions comprising particles, wherein the particles comprisea) a biodegradable polymer, andb) a retinoid selected from the group consisting of: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the particles have an average diameter between 0.1 μm and 10 μm, and wherein the variables are as defined in the specification. The compositions are useful for treating a condition associated with excess sebum production.

摘要翻译： 本文公开了包含颗粒的局部皮肤组合物，其中所述颗粒包含a）生物可降解聚合物，和b）选自以下的类视色素：或其药学上可接受的盐，其中所述颗粒的平均直径为0.1μm至10μm μm，并且其中变量如说明书中所定义。 组合物可用于治疗与过量皮脂生成相关的病症。

公开(公告)号：US08217059B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12883949

申请日：2010-09-16

申请人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/36

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709

摘要： Disclosed are methods of treating spasticity by administering to a patient in need of such treatment a compound having the following formula:

摘要翻译： 公开了通过向需要这种治疗的患者施用具有下式的化合物来治疗痉挛的方法：

公开(公告)号：US20120136041A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13281290

申请日：2011-10-25

申请人： Gerard A. Rodrigues ,  John E. Donello

发明人： Gerard A. Rodrigues ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/7088 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61K31/713 ,  A61P27/02

CPC分类号： C12N15/1138 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14

摘要： The present invention provides novel agents, expression constructs, compositions and methods useful for treating an ocular disease associated with unwanted PPARδ activity through the modulation of PPARδ expression. The PPARδ interference RNA (iRNA) agents, expression constructs encoding such agents, and compositions comprising such agents or constructs are directed against RNA molecules encoding PPARδ. The methods comprise treating an ocular disease associated with unwanted PPARδ activity in a patient in need thereof by administering an effective amount of a pharmaceutical composition comprising a PPARδ iRNA agent or expression construct encoding such agent to the patient to reduce a symptom associated with unwanted PPARδ activity in the patient.

摘要翻译： 本发明提供了通过调节PPARδ表达来治疗与不想要的PPARδ活性相关的眼部疾病的新型药物，表达构建体，组合物和方法。 PPARδ干扰RNA（iRNA）试剂，编码这些试剂的表达构建体和包含这些试剂或构建体的组合物针对编码PPARδ的RNA分子。 所述方法包括通过向患者施用有效量的包含PPARδiRNA试剂或编码该试剂的表达构建体的药物组合物来减少与不需要的PPARδ活性相关的症状来治疗与有需要的患者相关的不需要的PPARδ活性的眼部疾病 在病人身上

公开(公告)号：US20120122945A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US08153645B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11461516

申请日：2006-08-01

申请人： George R. Ehring ,  Joseph S. Adorante ,  John E. Donello ,  Larry A. Wheeler ,  Thomas Malone

发明人： George R. Ehring ,  Joseph S. Adorante ,  John E. Donello ,  Larry A. Wheeler ,  Thomas Malone

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/82 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/13 ,  A61K31/136 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention provides methods of treating chronic pain in a mammal by administering to the mammal an effective amount of a selective persistent sodium channel antagonist that has at least 20-fold selectivity for persistent sodium current relative to transient sodium current.

摘要翻译： 本发明提供了通过向哺乳动物施用有效量的选择性持续性钠通道拮抗剂来治疗哺乳动物的慢性疼痛的方法，所述选择性持续性钠通道拮抗剂相对于瞬时钠电流具有至少20倍的持续钠电流选择性。

公开(公告)号：US08143291B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12983385

申请日：2011-01-03

申请人： Richard L. Beard ,  Haiqing Yuan ,  John E. Donello

发明人： Richard L. Beard ,  Haiqing Yuan ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  A61K31/429 ,  A61P27/06 ,  A61P27/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D513/04 ,  C07D409/06 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides well-defined aryl and/or heteroaryl substituted indoles that are useful as sphingosine-1-phosphate agonists or antagonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with modulation of sphingosine-1-phosphate receptors.

摘要翻译： 本发明提供了可用作鞘氨醇-1-磷酸激动剂或拮抗剂的明确定义的芳基和/或杂芳基取代的吲哚。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与调节鞘氨醇-1-磷酸受体相关的多种疾病。