公开(公告)号：US4812478A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US67694

申请日：1987-06-29

申请人： Maria O. Tinti ,  Carlo A. Bagolini ,  Domenico Misiti ,  Carlo Scolastico

发明人： Maria O. Tinti ,  Carlo A. Bagolini ,  Domenico Misiti ,  Carlo Scolastico

IPC分类号： C07C279/14 ,  C07C149/243 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C279/14 ,  Y02P20/55

摘要： L-aminoacyl derivatives of L-carnitine of general formula (I) ##STR1## wherein R is an alkyl radical selected from 1-methyl-propyl, isobutyl, isopropyl, mercaptomethyl and 3-guanidino propyl, and their pharmacologically acceptable salts, are prepared e.g. by reacting a solution in an organic solvent of L-carnitine whose carboxyl group is protected with an N-protected aminoacid in the presence of a condensing agent and then removing the aminoacid and carnitine protecting groups, thus obtaining the desired compound.

摘要翻译： 通式（I）的L-肉碱的L-氨基酰基衍生物其中R是选自1-甲基 - 丙基，异丁基，异丙基，巯基甲基和3-胍基丙基的烷基，以及它们的药理学上可接受的盐 ，准备例如 通过在缩合剂的存在下使羧基受保护的L-肉碱的有机溶剂中的溶液与N-保护的氨基酸反应，然后除去氨基酸和肉碱保护基团，由此得到所需化合物。

公开(公告)号：US4593043A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US359732

申请日：1982-03-19

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C233/45 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/00 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These mercapto acyl-carnitines are prepared, e.g., by first preparing the corresponding halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g., for the treatment of intoxications and burns and as mucolytic agents. Dithio diacyl carnitines and hydrochloride salts thereof, which are intermediates, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一类新的巯基酰基肉碱，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基肉碱例如通过首先制备相应的卤素酰基肉毒碱，然后通过碱基取代代替卤素原子的-SH基来制备。 这些巯基酰基肉碱是有用的治疗剂，例如用于治疗中毒和烧伤以及作为粘液溶解剂。 也公开了作为中间体的二硫代二酰基肉碱及其盐酸盐。

公开(公告)号：US4557754A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US177538

申请日：1980-08-13

申请人： Georgy A. Golik ,  Yaroslav P. Demchenko ,  Miron O. Lozinsky ,  Vladlen V. Malovik ,  Valery Y. Semeny

发明人： Georgy A. Golik ,  Yaroslav P. Demchenko ,  Miron O. Lozinsky ,  Vladlen V. Malovik ,  Valery Y. Semeny

IPC分类号： A01N37/44 ,  A01N33/12 ,  A61K31/225 ,  C07C149/243

CPC分类号： A01N37/44 ,  Y10S424/13 ,  Y10S514/835 ,  Y10S514/871 ,  Y10S514/882 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/90 ,  Y10S514/902 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/928 ,  Y10S514/938 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/958 ,  Y10S514/959 ,  Y10S514/97

摘要： A novel compound bis-(N,N-dimethyl-N-carbodecyloxymethyl-N-ethyleneammonium)-sulphide dichloride of the formula ##STR1## A method for preparing said novel compound comprising quaternization of bis-(.beta.-dimethylaminoethyl)-sulphide with monochloroacetic acid decyl ester, molar ratio of said reagents being not more than 1:2.A chemotherapeutic antimicrobial preparation comprising said novel compound as an active principle in combination with a pharmaceutical carrier.A plant growth regulator in the form of an aqueous solution of said novel compound in a concentration of from 0.0001 to 0.1 wt. %.

摘要翻译： 具有下式的新型化合物双 - （N，N-二甲基-N-碳二环氧基甲基-N-乙烯铵） - 二硫化物二氯化物：一种制备所述新化合物的方法，包括双 - （β-二甲基氨基乙基） - 硫化物与一氯乙酸 酸癸酯，所述试剂的摩尔比不大于1:2。 一种化疗抗微生物制剂，其包含与药物载体组合的作为活性成分的所述新化合物。 浓度为0.0001至0.1重量％的所述新化合物的水溶液形式的植物生长调节剂。 ％。

公开(公告)号：US4523012A

公开(公告)日：1985-06-11

申请号：US457391

申请日：1983-01-12

申请人： Franz Effenberger ,  Thomas Beisswenger

发明人： Franz Effenberger ,  Thomas Beisswenger

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/57 ,  C07D239/38 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D239/38 ,  C07C321/00 ,  C07C323/00

摘要： The subject matter of the invention are S-substituted 2-azido-3-mercapto-propionic acid esters of the general formula ##STR1## in which R.sup.1 is a methyl or ethyl group and R.sup.2 is an unsubstituted or substituted alkyl group, a cycloalkyl group, an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic group or a benzyl group, and a process for their production by reaction of a methyl or ethyl ester of 2-chloroacrylic acid with a corresponding thiol to form an S-substituted 2-chloro-3-mercapto-propionic acid ester and subsequently exchanging the chlorine atom with an azido group as well as use of the compounds of formula (I) as intermediate products in the production of D,L-cysteine or derivatives of D,L-cysteine.

摘要翻译： 本发明的主题是通式（I）的S-取代的2-叠氮基-3-巯基 - 丙酸酯，其中R 1是甲基或乙基，R 2是未取代或取代的烷基， 环烷基，未取代或取代的芳族或杂芳族基团或苄基，以及通过2-氯丙烯酸的甲酯或乙酯与相应的硫醇反应制备其方法，以形成S-取代的2-氯 - 随后将氯原子与叠氮基交换，以及在制备D，L-半胱氨酸或D，L-半胱氨酸的衍生物时使用式（I）化合物作为中间产物。

公开(公告)号：US4339600A

公开(公告)日：1982-07-13

申请号：US877197

申请日：1978-02-13

申请人： Miguel A. Ondetti ,  David W. Cushman

发明人： Miguel A. Ondetti ,  David W. Cushman

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D233/54 ,  C07C153/09 ,  C07C149/243 ,  C07C149/247 ,  C07C149/437

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D209/20 ,  Y10S514/929 ,  Y10S514/96

摘要： Compounds for alleviating or reducing angiotensin related hypertension in hypertensive mammals comprising angiotensin converting enzyme inhibitors selected from a group of mercaptoacyl aminoacids.

摘要翻译： 用于减轻或减少高血压哺乳动物中血管紧张素相关性高血压的化合物，其包含选自一组巯基酰基氨基酸的血管紧张素转换酶抑制剂。

公开(公告)号：US4140864A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US889768

申请日：1978-03-24

申请人： Miguel A. Ondetti ,  Frank L. Weisenborn

发明人： Miguel A. Ondetti ,  Frank L. Weisenborn

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C227/16 ,  C07C233/84 ,  C07C313/00 ,  C07C319/02 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/20 ,  C07C327/22 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D235/16 ,  C07D333/04 ,  C07D339/04 ,  C07D409/06 ,  C07C153/07 ,  A61K31/265 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07C323/00 ,  C07C327/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  Y10S514/929 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： New substituted acyl derivatives of amino acids which have the general formula ##STR1## are useful as angiotensin converting enzyme inhibitors.

公开(公告)号：US4002671A

公开(公告)日：1977-01-11

申请号：US534804

申请日：1974-12-20

申请人： Gregoire Kalopissis

发明人： Gregoire Kalopissis

IPC分类号： A61K8/44 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D213/89 ,  A61K8/447 ,  A61Q19/008 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/008 ,  C07D213/82 ,  A61K2800/92 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/04 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/10

摘要： Organic amine-organic acid addition salts are employed in compositions for topical application to a human being having a scalp or skin characterized by an excessive secretion of sebum to improve the condition of the scalp or skin by reducing said excessive secretion.

摘要翻译： 有机胺 - 有机酸加成盐用于局部施用于具有头皮或皮肤的组合物中，其特征在于过量分泌皮脂，以通过减少所述过量分泌来改善头皮或皮肤的状况。