公开(公告)号：US4900830A

公开(公告)日：1990-02-13

申请号：US114479

申请日：1987-10-28

申请人： Abraham Fisher ,  Ishai Karton

发明人： Abraham Fisher ,  Ishai Karton

IPC分类号： C07D497/20

CPC分类号： C07D497/20

摘要： The invention thus provides a process for obtaining the preferential replacement by isotopes, of at least one of the hydrogen atoms selected from the group consisting of those attached to the .alpha.- or .alpha.'-carbon atoms in a compound containing the structural moiety (I) ##STR1## which comprises the steps of oxidizing the compound to the corresponding sulfoxide or sulfone which contains the corresponding structural moiety (II) ##STR2## wherein in the sulfoxide n is 1 and in the sulfone n is 2, effecting the isotopic replacement by a known method of said at least one hydrogen atom, and reducing the resultant isotope-labelled sulfoxide or sulfone to the correspondingly labelled compound containing the structural moiety (I).

摘要翻译： 因此，本发明提供了一种通过同位素获得优先置换的方法，该方法中至少一个氢原子选自与含有结构部分（I）的化合物中的α-或α-碳原子连接的氢原子， 其包括将化合物氧化成相应的亚砜或砜的步骤，所述亚砜或砜包含相应的结构部分（II），其中在亚砜中n为1，在砜中n为2， 通过所述至少一个氢原子的已知方法实现同位素替代，并将所得到的同位素标记的亚砜或砜还原成含有结构部分（I）的相应标记的化合物。

公开(公告)号：US4855290A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US853404

申请日：1986-04-18

申请人： Abraham Fisher ,  Ishai Karton ,  Eliahu Heldman ,  Aharon Levy ,  Yona Grunfeld

发明人： Abraham Fisher ,  Ishai Karton ,  Eliahu Heldman ,  Aharon Levy ,  Yona Grunfeld

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K38/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D327/00 ,  C07D453/02 ,  C07D497/20

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Quinuclidine derivatives having the general formula (I) ##STR1## and geometrical isomers, enantiomers, diastereoisomers, racemates and/or acid addition salts thereof, wherein Z represents the group >CR.sup.1 R.sup.2 or two hydrogen atoms; and R.sup.1 and R.sup.2, which may be identical or different, are each alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, aryl, or diarylmethylol, or alkyl which is substituted by one or more aryl groups, or one of R.sup.1 and R.sup.2 may be hydrogen.

摘要翻译： 具有通式（I）的奎宁环衍生物及其几何异构体，对映异构体，非对映异构体，外消旋体和/或其酸加成盐，其中Z表示基团> CR1R2或两个氢原子; R 1和R 2可以相同或不同，分别为烷基，环戊基，环己基，芳基或二芳基羟甲基，或被一个或多个芳基取代的烷基，或者R 1和R 2之一可以是氢。

公开(公告)号：US20140371457A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14471732

申请日：2014-08-28

申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

发明人： Yutaka KITAGAWA ,  Masao FUJITA ,  Kumiko OTAYA

IPC分类号： C07D497/20

CPC分类号： C07D497/20 ,  C07B57/00 ,  C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： Provided is a production method for a cis-QMF, which has a low environmental burden and is industrially advantageous. Specifically provided is a production method for a cis-type 2-alkylspiro(1,3-oxathiolane-5,3′)quinuclidine hydrochloride, including: reacting a cis-trans isomer mixture of 2-alkylspiro(1,3-oxathiolane-5,3′)quinuclidine with p-nitrobenzoic acid; resolving the resultant product to produce a cis-type 2-alkylspiro(1,3-oxathiolane-5,3′)quinuclidine p-nitrobenzoate; and converting the p-nitrobenzoate into a hydrochloride.

摘要翻译： 提供了具有低环境负荷并且在工业上有利的顺式-QMF的制备方法。 具体提供的是顺式2-烷基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'）奎宁环酸盐酸盐的制备方法，包括：使2-烷基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5 ，3'）奎宁环与对硝基苯甲酸; 分解所得产物以产生对 - 硝基苯甲酸顺式-2-烷基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'）奎宁环; 并将对硝基苯甲酸酯转化成盐酸盐。

公开(公告)号：US08835638B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13861567

申请日：2013-04-12

申请人： Apotex Pharmachem Inc.

发明人： Craig Stewart ,  Michael B. Johansen ,  Probal Kanti Datta ,  Yajun Zhao

IPC分类号： C07D497/20 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D497/20 ,  C07C327/28 ,  C07D471/08

摘要： This invention relates to 1,3-oxathiolane derivatives (I), processes for the preparation of 1,3-oxathiolane derivatives and intermediate compounds thereof.

摘要翻译： 本发明涉及1,3-氧硫杂环戊烷衍生物（I），1,3-氧硫杂环戊烷衍生物及其中间体化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20130274474A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13861567

申请日：2013-04-12

申请人： APOTEX PHARMACHEM INC.

发明人： Craig Stewart ,  Michael B. Johansen ,  Probal Kanti Datta ,  Yajun Zhao

IPC分类号： C07D497/20 ,  C07C327/28 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D497/20 ,  C07C327/28 ,  C07D471/08

摘要： This invention relates to 1,3-oxathiolane derivatives (I), processes for the preparation of 1,3-oxathiolane derivatives and intermediate compounds thereof.

摘要翻译： 本发明涉及1,3-氧硫杂环戊烷衍生物（I），1,3-氧硫杂环戊烷衍生物及其中间体化合物的制备方法。

公开(公告)号：US08361500B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12531966

申请日：2008-03-20

申请人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

发明人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D491/10 ,  C07D497/20 ,  C07D215/00 ,  C07D219/00

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K31/438

摘要： Pharmaceutical formulations containing a salt of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, which are suitable for forming into a tablet dosage form, as well as tablet dosage forms are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺 公开了由式I代表的适合形成片剂剂型的[4.5]癸-2-酮以及片剂剂型。 还公开了利用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US20100243971A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12738124

申请日：2008-11-25

申请人： Manfred Melzig ,  Yven Rohlfing ,  Udo Weigand

发明人： Manfred Melzig ,  Yven Rohlfing ,  Udo Weigand

IPC分类号： G02B5/23 ,  C07D311/78 ,  C07D311/96 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D497/10 ,  C07D497/20 ,  C07D493/20 ,  C07D493/04

CPC分类号： G03C1/73 ,  C07D311/94 ,  C09B57/00 ,  G02B5/23

摘要： The present invention relates to photochromic benzopyrans and to the use thereof in plastics of all kinds, especially for ophthalmic purposes. The inventive compounds are photochromic benzopyran compounds in which a polycyclic aromatic is joined to the 5 and 6 positions of a benzopyran, where the bond in the 6 position is direct and the bond in the 5 position is via a mono- or diatomic bridge.

摘要翻译： 本发明涉及光致变色苯并吡喃及其在各种塑料中的用途，特别是用于眼用目的。 本发明化合物是其中多环芳族化合物连接到苯并吡喃的5和6位的光致变色苯并吡喃化合物，其中6位上的键是直接的，并且5位的键通过单原子或双原子桥。

公开(公告)号：US6410557B2

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US89825601

申请日：2001-07-05

申请人： DAIICHI PHARMACEUTICAL COL LTD

发明人： HAYASHI KEIJI ,  ARISAWA HIROHIKO ,  MASUNAGA HIROAKI

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  C07D497/20 ,  A61K31/44 ,  C07D453/00

CPC分类号： C07D497/20

摘要： Novel dry skin remedies useful for treatment dry skin, containing as the active ingredient spiro [oxathiolane-quinuclidine] derivatives represented by general formula (I) or acid addition salts thereof, desirably cis-2-methylspiro [1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine] hydrochloride. The remedies promote the secretion of sebaceous and sweat glands through oral or parenteral administration to treat dry skin, thus being useful as drugs.

摘要翻译： 含有作为活性成分的通式（I）所示的螺[氧硫杂环戊烷 - 奎宁环]衍生物或其酸加成盐，优选顺式-2-甲基螺[1,3-氧硫杂环戊烷-5， 3'-奎宁环]盐酸盐。 补救措施通过口服或肠胃外给药促进皮脂腺和汗腺的分泌，以治疗干性皮肤，因此可用作药物。

公开(公告)号：US5580880A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US466373

申请日：1995-06-06

申请人： Harumi Handa ,  Yasuyoshi Takeshita

发明人： Harumi Handa ,  Yasuyoshi Takeshita

IPC分类号： C07D497/20 ,  A61K31/435 ,  A61P1/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/435

摘要： A method for the treatment of xerostomia not caused by Sjogren's syndrome comprising administering to an affected individual an effective amount of a derivative of spirooxathiolane-quinuclidine.

摘要翻译： 一种治疗不是由干燥综合征引起的口腔干燥症的方法，包括向受影响的个体施用有效量的螺硫硫杂环丁烷 - 奎宁环的衍生物。

公开(公告)号：US5571918A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US439576

申请日：1995-05-11

申请人： Koji Hayashi ,  Sho Tokumoto ,  Hiroshi Yoshizawa ,  Tatsuo Isogai ,  Masaru Kimura ,  Masahiko Sawaki ,  Takayoshi Ando ,  Isamu Katsuyama ,  Hayato Ariyoshi ,  Tadashi Nakamura

发明人： Koji Hayashi ,  Sho Tokumoto ,  Hiroshi Yoshizawa ,  Tatsuo Isogai ,  Masaru Kimura ,  Masahiko Sawaki ,  Takayoshi Ando ,  Isamu Katsuyama ,  Hayato Ariyoshi ,  Tadashi Nakamura

IPC分类号： C07D453/00 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  B01J27/135 ,  B01J27/16 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07D453/02 ,  C07D497/20

CPC分类号： C07D497/20

摘要： A method for producing 2-methylspiro(1,3-oxathiolane-5,3')quinuclidine, which comprises reacting 3-hydroxy-3-mercaptomethylquinuclidine or a salt thereof and a carbonyl compound in the presence of a catalyst made of at least one member selected from the group consisting of tin halides, oxyacids of phosphorus, phosphorus oxyhalides and organic sulfonic acids, to produce cis-form 2-methylspiro(1,3-oxathiolane-5,3')quinuclidine or a salt thereof.

摘要翻译： 一种2-甲基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'）奎宁环的制备方法，其包括使3-羟基-3-巯基乙基奎宁环或其盐与羰基化合物在催化剂存在下反应，所述催化剂由至少一种 选自锡卤化物，磷酸的氧酸，磷酰卤和有机磺酸的组分，以制备顺式2-甲基螺（1,3-氧硫杂环戊烷-5,3'）奎宁环或其盐。