公开(公告)号：US08476413B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12858666

申请日：2010-08-18

申请人： Bryce Alden Harrison ,  Spencer David Kimball ,  Ross Mabon ,  David Brent Rawlins

发明人： Bryce Alden Harrison ,  Spencer David Kimball ,  Ross Mabon ,  David Brent Rawlins

IPC分类号： C07H5/10 ,  C07H7/04 ,  C07H7/06

CPC分类号： A61K31/7028 ,  A61K31/7032 ,  C07D211/46 ,  C07D309/10 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07H7/04 ,  C07H15/14

摘要： Sulfanyl-tetrahydropyran-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use for the treatment of diseases and disorders such as diabetes and obesity are disclosed.

摘要翻译： 公开了基于硫代烷基 - 四氢吡喃的化合物，包含它们的药物组合物及其用于治疗疾病和病症如糖尿病和肥胖症的方法。

公开(公告)号：US07781577B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11862690

申请日：2007-09-27

申请人： Bryce Alden Harrison ,  Spencer David Kimball ,  Ross Mabon ,  David Brent Rawlins ,  Nicole C Goodwin

发明人： Bryce Alden Harrison ,  Spencer David Kimball ,  Ross Mabon ,  David Brent Rawlins ,  Nicole C Goodwin

IPC分类号： A61K31/7008 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7042 ,  C07H5/06 ,  C07H5/10 ,  C07H7/04 ,  C07H7/06

CPC分类号： A61K31/7028 ,  A61K31/7032 ,  C07D211/46 ,  C07D309/10 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07H7/04 ,  C07H15/14

摘要： Compounds and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed that may be useful for the treatment of diseases and disorders such as diabetes and obesity.

摘要翻译： 公开了包含它们的化合物和药物组合物，其可用于治疗诸如糖尿病和肥胖症的疾病和病症。

公开(公告)号：US20080184146A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12059157

申请日：2008-03-31

申请人： Jeffrey David KIMBALL ,  John Thurston Wassom ,  Christina Ann Rank Dolan

发明人： Jeffrey David KIMBALL ,  John Thurston Wassom ,  Christina Ann Rank Dolan

IPC分类号： G06F3/048

CPC分类号： G06F3/048 ,  G06F3/0481 ,  G06F3/0484 ,  G06F17/30867 ,  G06F17/30899 ,  Y10S707/99939 ,  Y10S707/99943

摘要： A user interface including one or more references to content is customized. Several user profiles are provided from which a user may be associated. Each user profile includes user profile information. The user profile associated with a user to whom a user interface will be provided is accessed. A user interface is configured for the user, based at least in part upon the user profile accessed as being associated with the user. Access to content is enabled based on user manipulation of the configured user interface.

摘要翻译： 包括对内容的一个或多个引用的用户界面被定制。 提供了几个用户简档，用户可以从其中关联。 每个用户简档包括用户简档信息。 访问与要提供用户界面的用户相关联的用户简档。 至少部分地基于被访问为与用户相关联的用户简档，为用户配置用户界面。 基于用户操作配置的用户界面启用对内容的访问。

公开(公告)号：US06897321B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10639272

申请日：2003-08-12

申请人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Mark E. Salvati ,  Joseph E. Sundeen ,  Hai-Yun Xia ,  Rulin Zhao

发明人： Bang-Chi Chen ,  Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Raj N. Misra ,  Mark E. Salvati ,  Joseph E. Sundeen ,  Hai-Yun Xia ,  Rulin Zhao

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D263/32 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to new, efficient processes for the preparation of 5-(-2-oxyazolylalkylthio)-2-azacycloalkanoylaminothiazole compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R is alkyl, aryl or heteroaryl; R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl; R6 and R7 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, halogen, hydroxy or alkoxy; R8 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, CONR9, R10, COR11 or COOR12; R9, R10, R11 and R12 are each independently hydrogen, alkyl or aryl; m equals 0 to 5; and n equals 0 to 5, which are novel, potent inhibitors of cyclin dependent kinases (cdks). The present invention further concerns new key intermediate compounds, a quaternary ammonium salt of formula III′ and a 2-oxazolylalkyl derivative of formula IX.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的5-（ - 2-氧杂唑基烷硫基）-2-氮杂环烷酰氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的，有效的方法，其中：R是烷基，芳基或杂芳基; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5均为 各自独立地为氢，烷基，芳基或杂芳基; R 6和R 7各自独立地为氢，烷基，芳基，杂芳基，卤素，羟基或烷氧基; R 8是氢，烷基，芳基，杂芳基，CONR 9，R 10，COR 11或COOR， SUP> 12 R 9，R 10，R 11和R 12各自独立地为氢，烷基或芳基; m等于0到5; 且n等于0至5，这是细胞周期蛋白依赖性激酶（cdks）的新型有效抑制剂。 本发明还涉及新的关键中间体化合物，式III'的季铵盐和式IX的2-恶唑基烷基衍生物。

公开(公告)号：US06809102B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10104257

申请日：2002-03-22

申请人： Spencer David Kimball ,  Louis J. Lombardo ,  David B. Rawlins ,  Hai-Yun Xiao ,  Robert J. Schmidt ,  David K. Williams

发明人： Spencer David Kimball ,  Louis J. Lombardo ,  David B. Rawlins ,  Hai-Yun Xiao ,  Robert J. Schmidt ,  David K. Williams

IPC分类号： A61K31513

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D211/90 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds induce mitotic arrest thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inducing mitotic arrest.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。式I化合物诱导有丝分裂停滞，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过诱导有丝分裂停止治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US06262096B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09464511

申请日：1999-12-15

申请人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

发明人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball ,  Zhen-wei Cai ,  David B. Rawlins ,  Raj N. Misra ,  Michael A. Poss ,  Kevin R. Webster ,  John T. Hunt ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. R1 and R2 are independently hydrogen, fluorine or alkyl; R3 is aryl or heteroaryl R4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl; m is an integer of 0 to 2; and n is an integer of 1 to 3. The compounds of formula I are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment and prevention of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, cardiovascular diseases, viral diseases and fungal diseases.

摘要翻译： R 1和R 2独立地是氢，氟或烷基; R 3是芳基或杂芳基R 4是烷基，环烷基，芳基，环烷基烷基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基; m是整数0 到2; andn是1至3的整数。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗和预防增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。 它们也可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病，心血管疾病，病毒性疾病和真菌性疾病。

公开(公告)号：US06214852B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09616629

申请日：2000-07-26

申请人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball

发明人： Kyoung S. Kim ,  S. David Kimball

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/14

摘要： The present invention describes compounds of formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of Alzheimer's disease, chemotherapy-induced alopecia, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本发明描述了式I化合物及其对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。 它们也可用于治疗阿尔茨海默病，化学疗法诱发的脱发和心血管疾病。

公开(公告)号：US08952023B1

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13861858

申请日：2013-04-12

申请人： Xinyuan Wu ,  Spencer David Kimball

发明人： Xinyuan Wu ,  Spencer David Kimball

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

摘要： Compounds and compositions for treating disorders related to TRPA1 are described herein.

摘要翻译： 本文描述了用于治疗与TRPA1相关的疾病的化合物和组合物。

公开(公告)号：US08943055B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13613852

申请日：2012-09-13

申请人： Jeffrey David Kimball ,  John Thurston Wassom, Jr. ,  Christina Ann Rank Dolan

发明人： Jeffrey David Kimball ,  John Thurston Wassom, Jr. ,  Christina Ann Rank Dolan

IPC分类号： G06F3/048 ,  G06F17/30 ,  G06F3/0481 ,  G06F3/0484

CPC分类号： G06F3/048 ,  G06F3/0481 ,  G06F3/0484 ,  G06F17/30867 ,  G06F17/30899 ,  Y10S707/99939 ,  Y10S707/99943

摘要： A user interface including one or more references to content is customized. Several user profiles are provided from which a user may be associated. Each user profile includes user profile information. The user profile associated with a user to whom a user interface will be provided is accessed. A user interface is configured for the user, based at least in part upon the user profile accessed as being associated with the user. Access to content is enabled based on user manipulation of the configured user interface.

摘要翻译： 包括对内容的一个或多个引用的用户界面被定制。 提供了几个用户简档，用户可以从其中关联。 每个用户简档包括用户简档信息。 访问与要提供用户界面的用户相关联的用户简档。 至少部分地基于被访问为与用户相关联的用户简档，为用户配置用户界面。 基于用户操作配置的用户界面启用对内容的访问。

公开(公告)号：US08868542B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12059157

申请日：2008-03-31

申请人： Jeffrey David Kimball ,  John Thurston Wassom, Jr. ,  Christina Ann Rank Dolan

发明人： Jeffrey David Kimball ,  John Thurston Wassom, Jr. ,  Christina Ann Rank Dolan

IPC分类号： G06F3/00 ,  G06F17/30 ,  G06F3/0484 ,  G06F3/048 ,  G06F3/0481

CPC分类号： G06F3/048 ,  G06F3/0481 ,  G06F3/0484 ,  G06F17/30867 ,  G06F17/30899 ,  Y10S707/99939 ,  Y10S707/99943

摘要： A user interface including one or more references to content is customized. Several user profiles are provided from which a user may be associated. Each user profile includes user profile information. The user profile associated with a user to whom a user interface will be provided is accessed. A user interface is configured for the user, based at least in part upon the user profile accessed as being associated with the user. Access to content is enabled based on user manipulation of the configured user interface.

摘要翻译： 包括对内容的一个或多个引用的用户界面被定制。 提供了几个用户简档，用户可以从其中关联。 每个用户简档包括用户简档信息。 访问与要提供用户界面的用户相关联的用户简档。 至少部分地基于被访问为与用户相关联的用户简档来为用户配置用户界面。 基于用户操作配置的用户界面启用对内容的访问。