公开(公告)号：US4822788A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US326938

申请日：1981-12-03

申请人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

发明人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 wherein R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmeceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

公开(公告)号：US4665067A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US741741

申请日：1985-06-05

申请人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

发明人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 wherein R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula --OR.sub.5, ##STR2## or --S--S--R.sub.5 wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

公开(公告)号：US4533495A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US456075

申请日：1982-12-30

申请人： Kouichi Yoshioka ,  Michihiko Ochiai

发明人： Kouichi Yoshioka ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/085 ,  C07D417/04

摘要： A compound of the formula:R--CH.dbd.N--SO.sub.3.sup..crclbar. Z.sup..sym. (II)[R is an organic residue derived by removal of one hydrogen atom attached to a carbon atom of an organic compound; Z.sup..sym. is a lipophilic quaternary ammonium group], and a method of producing a 2-azetidinone-1-sulfonic acid compound of the formula: ##STR1## [R and Z.sup..sym. have the same meanings as respectively defined above; R.sup.1 is an acylated or protected amino group or an azide group], being a useful intermediate for the production of antimicrobial agents having excellent antimicrobial and .beta.-lactamase-inhibitory activities, by reacting a compound (II) with a reactive derivative of a carboxylic acid of the formula:R.sup.1 --CH.sub.2 COOH[R.sup.1 is the same meaning as defined above] in the presence of a base.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00044 Sec。 371日期1982年12月30日 102（e）1982年12月30日PCT PCT。1982年2月19日PCT。下式化合物：R-CH = N-SO 3（ - ）Z（+）（II）[R是通过去除得到的有机残基 连接到有机化合物的碳原子上的一个氢原子; Z（+）是亲脂性季铵基]，以及下式的2-氮杂环丁酮-1-磺酸化合物的制备方法：其中R 1和R 2各自独立地表示： 以上定义 R1是酰化或保护的氨基或叠氮基]，其是通过使化合物（II）与羧酸的反应性衍生物反应来制备具有优异的抗微生物和β-内酰胺酶抑制活性的抗微生物剂的有用中间体 在碱的存在下，R1-CH2COOH [R1的定义同上]。

公开(公告)号：US4510138A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US428032

申请日：1982-09-29

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： An antibacterial composition is provided consisting of a 7-[2-(2-aminothiazol)-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporin compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.2 NH is amino or a protected amino group, n is an integer of 1 to 3 and R is a di-C.sub.1-3 alkylamino, carboxyl or sulfo group, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 提供了一种抗菌组合物，其由式[IMAGE]其中R2NH是氨基或被保护的氨基的7- [2-（2-氨基噻唑）-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢菌素化合物组成， n为1〜3的整数，R为二-C 1-3烷基氨基，羧基或磺基，或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US4380541A

公开(公告)日：1983-04-19

申请号：US877760

申请日：1978-02-14

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/59

摘要： Novel 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporanic acid derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 NH is an amino group which may optionally be protected, R.sup.2 is a halogen atom or a hydroxyl, thiol or amino group which may optionally be substituted; COOR is a carboxyl group which may optionally be esterified, and pharmaceutically acceptable salts thereof, have excellent antimicrobial activity against a broad spectrum of microorganisms including Gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii. Thus, these compounds may be used as antibacterial agents for therapeutic purposes.

摘要翻译： 新颖的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢烷酸衍生物，其结构式如下：其中R1NH是可任意被保护的氨基，R2是卤素 可以任选被取代的原子或羟基，硫醇或氨基; COOR是可任选被酯化的羧基及其药学上可接受的盐对广谱微生物具有优异的抗微生物活性，包括革兰氏阴性细菌如大肠杆菌，粘质沙雷氏菌，变形杆菌，阴沟肠杆菌，弗氏弗氏柠檬酸杆菌。 因此，这些化合物可用作治疗目的的抗菌剂。

公开(公告)号：US4355160A

公开(公告)日：1982-10-19

申请号：US240466

申请日：1981-03-04

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

摘要： The present invention is directed to a compound having antibacterial activity of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents amino, protected amino, hydroxy or protected hydroxy;R.sup.4 represents heterocyclic thio wherein heterocyclic is a 5 to 6 membered hetero ring containing 1 to 4 hetero atoms from the group of oxygen, sulfur and nitrogen; andR.sup.5 is hydroxy or protected hydroxy, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的抗菌活性的化合物：其中R 1表示氨基，被保护的氨基，羟基或被保护的羟基; R4表示杂环硫基，其中杂环是含有1至4个来自氧，硫和氮的杂原子的5至6元杂环; R5是羟基或被保护的羟基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4251657A

公开(公告)日：1981-02-17

申请号：US966753

申请日：1978-12-05

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B51/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/62 ,  C07C211/52 ,  C07C227/00 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C231/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D499/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D277/587 ,  Y02P20/55

摘要： A halogenoacetyl group is removed from a halogenoacetyl amino compound in a short period of reaction time by reacting the halogenoacetyl amino compound with an N-substituted dithiocarbamic acid or a salt thereof.

摘要翻译： 通过使卤代乙酰基氨基化合物与N-取代二硫代氨基甲酸或其盐反应，在短时间的反应时间内从卤代乙酰基氨基化合物中除去卤代乙酰基。