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    Method of producing 2-azetidinone-1-sulfonic acid compounds
    2.
    发明授权
    Method of producing 2-azetidinone-1-sulfonic acid compounds 失效
    2-氮杂环丁酮-1-磺酸化合物的制备方法

    公开(公告)号：US4533495A

    公开(公告)日：1985-08-06

    申请号：US456075

    申请日：1982-12-30

    申请人： Kouichi Yoshioka ,  Michihiko Ochiai

    发明人： Kouichi Yoshioka ,  Michihiko Ochiai

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/085 ,  C07D417/04

    摘要： A compound of the formula:R--CH.dbd.N--SO.sub.3.sup..crclbar. Z.sup..sym. (II)[R is an organic residue derived by removal of one hydrogen atom attached to a carbon atom of an organic compound; Z.sup..sym. is a lipophilic quaternary ammonium group], and a method of producing a 2-azetidinone-1-sulfonic acid compound of the formula: ##STR1## [R and Z.sup..sym. have the same meanings as respectively defined above; R.sup.1 is an acylated or protected amino group or an azide group], being a useful intermediate for the production of antimicrobial agents having excellent antimicrobial and .beta.-lactamase-inhibitory activities, by reacting a compound (II) with a reactive derivative of a carboxylic acid of the formula:R.sup.1 --CH.sub.2 COOH[R.sup.1 is the same meaning as defined above] in the presence of a base.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00044 Sec。 371日期1982年12月30日 102（e）1982年12月30日PCT PCT。1982年2月19日PCT。下式化合物：R-CH = N-SO 3（ - ）Z（+）（II）[R是通过去除得到的有机残基 连接到有机化合物的碳原子上的一个氢原子; Z（+）是亲脂性季铵基]，以及下式的2-氮杂环丁酮-1-磺酸化合物的制备方法：其中R 1和R 2各自独立地表示： 以上定义 R1是酰化或保护的氨基或叠氮基]，其是通过使化合物（II）与羧酸的反应性衍生物反应来制备具有优异的抗微生物和β-内酰胺酶抑制活性的抗微生物剂的有用中间体 在碱的存在下，R1-CH2COOH [R1的定义同上]。

    1-carboxymethoxy acetidinones and their production
    4.
    发明授权
    1-carboxymethoxy acetidinones and their production 失效
    1-羧甲氧基乙酸丁酯及其制备

    公开(公告)号：US4794108A

    公开(公告)日：1988-12-27

    申请号：US651033

    申请日：1984-09-14

    申请人： Shoji Kishimoto ,  Michiyuki Sendai ,  Michihiko Ochiai

    发明人： Shoji Kishimoto ,  Michiyuki Sendai ,  Michihiko Ochiai

    IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D209/48 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  C07D205/08 ,  C07D303/48

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D205/085 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

    摘要： A 2-azetidinone derivative having a group of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, alkyl, aryl or arylalkyl which may have a substituent at the 1-position and an amino group, at the 3-position, which may be acylated or protected, its salt or ester, and methods of producing the same, (1) a method comprising subjecting a 2-azetidinone derivative having a group of the formula ##STR2## wherein the symbols are as defined above at the 1-position and an amino group at the 3-position, its salt or ester to an acylation or protective-group introduction reaction, and (2) a method comprising reacting a 2-azetidinone derivative having a hydroxy group at the 1-position and an amino group, at the 3-position, which may be acylated or protected, or its salt with a compound of the formula ##STR3## wherein W is a halogen atom; other symbols are as defined above, its salt or ester. The above objective compounds are utilizable as excellent antimicrobial agents or as valuable intermediates for the synthesis of the same.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的基团的2-氮杂环丁酮衍生物，其中R 1和R 2相同或不同，并且各自表示可在1位具有取代基的氨基和氢原子的烷基，芳基或芳基烷基， 在可以被酰化或保护的3-位上，其盐或酯及其制备方法，（1）一种方法，包括使具有式“IMAGE”的基团的2-氮杂环丁酮衍生物，其中符号是 如上所述在1-位和3-位上的氨基，其盐或酯进行酰化或保护基导入反应，和（2）包括使具有羟基的2-氮杂环丁酮衍生物在 可以被酰化或保护的3-位上的3-位和氨基，或其与下式的化合物的盐：其中W是卤素原子; 其他符号如上所定义，其盐或酯。 上述目标化合物可用作优异的抗微生物剂或作为其合成的有价值的中间体。