公开(公告)号：US6030942A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US40216

申请日：1998-03-17

申请人： Barry S. Cooperman ,  Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Laub ,  Setsuya Sasho ,  Paul A. Sprengeler ,  Bari A. Barwis ,  Alison Fisher ,  Shrikumar Nair

发明人： Barry S. Cooperman ,  Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Laub ,  Setsuya Sasho ,  Paul A. Sprengeler ,  Bari A. Barwis ,  Alison Fisher ,  Shrikumar Nair

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12N9/02 ,  A61K38/12 ,  A61K38/16

CPC分类号： C12N9/0093 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to compositions which are useful for inhibiting ribonucleotide reductase enzymes, including the mammalian ribonucleotide reductase enzyme. The compositions include, but are not limited to, linear peptides, cyclic peptides, peptide analogs, and peptidomimetics. Methods of using the compositions of the invention to treat cancer and viral and bacterial infections are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制核糖核苷酸还原酶（包括哺乳动物核糖核苷酸还原酶）的组合物。 组合物包括但不限于线性肽，环肽，肽类似物和肽模拟物。 公开了使用本发明组合物治疗癌症和病毒和细菌感染的方法。

公开(公告)号：US5952376A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US966428

申请日：1997-11-07

申请人： Amos B. Smith, III ,  Qiyan Lin

发明人： Amos B. Smith, III ,  Qiyan Lin

IPC分类号： C07C303/22 ,  C07D309/10 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D309/10

摘要： Triene-containing compounds which mimic the chemical and/or biological activity of the spongistatins are provided, as are methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了模仿海绵体的化学和/或生物活性的含有三烯的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US5824809A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US633952

申请日：1996-04-15

申请人： Amos B. Smith, III ,  Kraig M. Yager ,  Carol M. Taylor

发明人： Amos B. Smith, III ,  Kraig M. Yager ,  Carol M. Taylor

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/655 ,  C07F9/06 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07F9/65515 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4056

摘要： Novel .alpha.-aminophosphonates are provided along with processes and intermediates for their preparation. In preferred embodiments, scalemic .alpha.-aminophosphonates are prepared by the stereoselective addition of phosphite salts to chiral imines.

摘要翻译： 提供新的α-氨基膦酸盐以及其制备方法和中间体。 在优选的实施方案中，通过立体选择性将亚磷酸盐加成到手性亚胺中来制备鳞片状α-氨基膦酸酯。

公开(公告)号：US08586632B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12597053

申请日：2007-04-25

申请人： Catherine Peyrot Des Gachons ,  Jeffrey B. Sperry ,  Bruce Bryant ,  Paul A. S. Breslin ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp

发明人： Catherine Peyrot Des Gachons ,  Jeffrey B. Sperry ,  Bruce Bryant ,  Paul A. S. Breslin ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C67/56 ,  A61K31/222 ,  C07C67/313 ,  C07C67/58 ,  C07C69/738

摘要： The invention provides oleocanthal analogs and methods of using oleocanthals in various formulations including, food additives; pharmaceuticals; cosmetics; animal repellants; and discovery tools for mammalian irritation receptor genes, gene products, alleles, splice variants, alternate transcripts and the like.

摘要翻译： 本发明提供油索非那类似物和在各种制剂中使用油棕榈素的方法，包括食品添加剂; 药品; 化妆品 动物驱避剂; 以及用于哺乳动物刺激受体基因，基因产物，等位基因，剪接变体，替代转录物等的发现工具。

公开(公告)号：US08193241B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12946280

申请日：2010-11-15

申请人： Amos B. Smith, III ,  Simon J. Shaw ,  David C. Myles

发明人： Amos B. Smith, III ,  Simon J. Shaw ,  David C. Myles

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D265/36 ,  C07D311/22 ,  A61K31/538 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D215/227 ,  C07D265/36

摘要： 6- and 7-substituted coumarin and related 6- and 7-substituted 1H-quinolin-2-one compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the 7-substituted coumarin and related 7-substituted 1H-quinolin-2-one compounds mimic or exceed the high level of pharmacological activity of discodermolide. In other embodiments, their preparation involves more readily available materials, higher yield processes and/or simpler synthetic sequences. In yet other embodiments, the compounds of the invention represent structurally simpler, therapeutically active analogues of discodermolide than heretofore known and may be useful as microtubule stabilizers and, inter alia, for treating and/or preventing cancer and other diseases, disorders, and/or conditions mediated by the stabilization of microtubules.

摘要翻译： 6-和7-取代的香豆素及相关的6-和7-取代的1H-喹啉-2-酮化合物，含有这些化合物的药物组合物及其药物用途的方法。 在某些实施方案中，7-取代的香豆素和相关的7-取代的1H-喹啉-2-酮化合物模仿或超过氯仿的高水平的药理活性。 在其他实施方案中，它们的制备涉及更容易获得的材料，更高的产率过程和/或更简单的合成序列。 在其它实施方案中，本发明的化合物表示比迄今已知的结构上更简单的治疗活性的discodermolide类似物，并且可用作微管稳定剂，尤其用于治疗和/或预防癌症和其它疾病，障碍和/或 由微管稳定介导的病症。

公开(公告)号：US20110172220A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12946280

申请日：2010-11-15

申请人： Amos B. Smith, III ,  Simon J. Shaw ,  David C. Myles

发明人： Amos B. Smith, III ,  Simon J. Shaw ,  David C. Myles

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  C07D311/22 ,  A61K31/353 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D215/227 ,  C07D265/36

摘要： 6- and 7-substituted coumarin and related 6- and 7-substituted 1H-quinolin-2-one compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the 7-substituted coumarin and related 7-substituted 1H-quinolin-2-one compounds mimic or exceed the high level of pharmacological activity of discodermolide. In other embodiments, their preparation involves more readily available materials, higher yield processes and/or simpler synthetic sequences. In yet other embodiments, the compounds of the invention represent structurally simpler, therapeutically active analogues of discodermolide than heretofore known and may be useful as microtubule stabilizers and, inter alia, for treating and/or preventing cancer and other diseases, disorders, and/or conditions mediated by the stabilization of microtubules.

摘要翻译： 6-和7-取代的香豆素及相关的6-和7-取代的1H-喹啉-2-酮化合物，含有这些化合物的药物组合物及其药物用途的方法。 在某些实施方案中，7-取代的香豆素和相关的7-取代的1H-喹啉-2-酮化合物模仿或超过氯仿的高水平的药理活性。 在其他实施方案中，它们的制备涉及更容易获得的材料，更高的产率过程和/或更简单的合成序列。 在其它实施方案中，本发明的化合物表示比迄今已知的结构上更简单的治疗活性的discodermolide类似物，并且可用作微管稳定剂，尤其用于治疗和/或预防癌症和其它疾病，障碍和/或 由微管稳定介导的病症。

公开(公告)号：US20110020424A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12597053

申请日：2007-04-25

申请人： Catherine Peyrot Des Gachons ,  Jeffrey B. Sperry ,  Bruce Bryant ,  Paul A.S. Breslin ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp

发明人： Catherine Peyrot Des Gachons ,  Jeffrey B. Sperry ,  Bruce Bryant ,  Paul A.S. Breslin ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp

IPC分类号： A61K31/222 ,  C07C69/73 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A01N37/42 ,  A01P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/00 ,  A61K9/70 ,  C12N9/99 ,  A23L3/3499 ,  A23L1/22

CPC分类号： C07C67/56 ,  A61K31/222 ,  C07C67/313 ,  C07C67/58 ,  C07C69/738

摘要： The invention provides oleocanthal analogs and methods of using oleocanthals in various formulations including, food additives; pharmaceuticals; cosmetics; animal repellants; and discovery tools for mammalian irritation receptor genes, gene products, alleles, splice variants, alternate transcripts and the like.

摘要翻译： 本发明提供油索非那类似物和在各种制剂中使用油棕榈素的方法，包括食品添加剂; 药品; 化妆品 动物驱避剂; 和用于哺乳动物刺激受体基因，基因产物，等位基因，剪接变体，替代转录物等的发现工具。

公开(公告)号：US07485631B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11408573

申请日：2006-04-20

申请人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

发明人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D225/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D498/22

摘要： Novel macrolactone compounds, their methods of preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the macrolactone compounds may be useful, inter alia, for treating various cancers, inducing apoptosis in malignant cells, or inhibiting cancer cell division.

摘要翻译： 公开了新型的大分子内酯，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，大分子内酯化合物尤其可用于治疗各种癌症，诱导恶性细胞凋亡或抑制癌细胞分裂。

公开(公告)号：US07342124B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10817532

申请日：2004-04-02

申请人： David C. Myles ,  Mark Burlingame ,  Simon James Shaw ,  Kurt F. Sundermann ,  Brian Scott Freeze ,  Ignació Brouard Martin ,  Tomoyasu Hirose ,  Amos B. Smith, III

发明人： David C. Myles ,  Mark Burlingame ,  Simon James Shaw ,  Kurt F. Sundermann ,  Brian Scott Freeze ,  Ignació Brouard Martin ,  Tomoyasu Hirose ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： C07F9/02 ,  C07C67/02

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

公开(公告)号：US06891046B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US09841951

申请日：2001-04-25

申请人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura

发明人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/36

摘要： The invention provides a new process for the preparation of polypyrrolinones (I) of various sizes which have found to be useful peptidomimetics. One aspect of the invention is a new process utilizing α-amino-α-substituted-valerolactones as synthons. A second aspect of the invention is a process for the synthesis of polypyrrolinones using solid-phase techniques.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备各种尺寸的聚吡咯烷酮（I）的新方法，其已经发现是有用的肽模拟物。 本发明的一个方面是使用α-氨基-α-取代 - 戊内酯作为合成子的新方法。 本发明的第二方面是使用固相技术合成聚吡咯烷酮的方法。