公开(公告)号：US5965559A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US817031

申请日：1997-03-26

申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P7/02 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I), wherein each of G.sup.1, G.sup.2 and G.sup.6 is CH or n; m is 1 or 2; R.sup.1 includes hydrogen, halogeno and (1-4C)alkyl; M.sup.1 is a group of formula: NR.sup.2 -L.sup.1 -T.sup.1 R.sup.3, in which R.sup.2 and R.sup.3 together form a (1-4C)alkylene group, L.sup.1 includes (1-4C)alkylene, and T.sup.1 is CH or N; A may be a direct link; M.sup.2 is a group of the formula: (T.sup.2 R.sup.4).sub.r -L.sup.2 T.sup.3 R.sup.5 in which R is 0 or 1, each of T.sup.2 and T.sup.3 is CH or N, each of R.sup.4 and R.sup.5 is hydrogen or (1-4C)alkyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together form a (1-4C)alkylene group, and L.sup.2 includes (1-4C)alkylene; M.sup.3 may be a direct link to X; X includes sulphonyl; and Q includes naphthyl and a heterocycle moiety; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as antithrombotic or anticoagulant agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02285第 371日期1997年3月26日 102（e）1997年3月26日PCT PCT 1995年9月25日PCT公布。 WO96 / 10022 PCT出版物 日期：1996年4月4日本发明涉及式（I）化合物，其中，G1，G2和G6各自为CH或n; m为1或2; R1包括氢，卤代和（1-4C）烷基; M1为式（Ⅱ）所示的基团，其中R2和R3一起形成（1-4C）亚烷基，L1包括（1-4C）亚烷基，且T1为CH或N; A可能是直接链接; M2是下式的基团：（T2R4）r-L2T3R5其中R是0或1，每个T2和T3是CH或N，每个R4和R5分别是氢或（1-4C）烷基，或R4和 R5一起形成（1-4C）亚烷基，L2包括（1-4C）亚烷基; M3可能直接连接到X; X包括磺酰基; Q包括萘基和杂环部分; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗血栓形成或抗凝血剂的用途。

公开(公告)号：US5430060A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US120760

申请日：1993-09-15

申请人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Slater

发明人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Slater

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/00 ,  A61P43/00 ,  C07C313/04 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  A61K31/165 ,  C07C233/57

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C313/04 ,  C07C323/41 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/06 ,  C07C2102/08 ,  Y10S514/866

摘要： The invention concerns novel N-phenylacetyl and related acyl derivatives of (4-amino-2,6-dimethylphenylsulphonyl)nitromethane and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of value, for example, in the treatment of certain peripheral effects of diabetes and galactosemia. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing one of the derivatives and processes for the manufacture and use of the derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及（4-氨基-2,6-二甲基苯磺酰基）硝基甲烷的新型N-苯基乙酰基和相关酰基衍生物及其药学上可接受的盐，其是酶醛糖还原酶的抑制剂，并且具有例如某些 糖尿病和半乳糖血症的外周作用。 还公开了含有制备和使用衍生物的衍生物和方法之一的药物组合物。

公开(公告)号：US5270342A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US738437

申请日：1991-07-31

申请人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Salter

发明人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Salter

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/00 ,  A61P43/00 ,  C07C313/04 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  A61K31/165 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C313/04 ,  C07C323/41 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/06 ,  C07C2102/08 ,  Y10S514/866

摘要： The invention concerns novel N-phenylacetyl and related acyl derivatives of (4-amino-2,6-dimethylphenylsulphonyl)nitromethane and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of value, for example, in the treatment of certain peripheral effects of diabetes and galactosemia. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing one of the derivatives and processes for the manufacture and use of the derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及（4-氨基-2,6-二甲基苯磺酰基）硝基甲烷的新型N-苯基乙酰基和相关酰基衍生物及其药学上可接受的盐，其是酶醛糖还原酶的抑制剂，并且具有例如某些 糖尿病和半乳糖血症的外周作用。 还公开了含有制备和使用衍生物的衍生物和方法之一的药物组合物。

公开(公告)号：US5250570A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US999690

申请日：1992-12-31

申请人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Slater

发明人： David R. Brittain ,  Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey J. Morris ,  John Preston ,  Linda Slater

IPC分类号： C07C313/04 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C313/04 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  Y10S514/866

摘要： The invention concerns novel phenoxy- and phenylthio-acetyl derivatives of (4-amino-2,6-dimethylphenylsulphonyl)nitromethane and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of value, for example, in the treatment of certain peripheral effects of diabetes and galactosemia. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing one of the derivatives and processes for the manufacture and use of the derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及（4-氨基-2,6-二甲基苯基磺酰基）硝基甲烷的新型苯氧基 - 和苯硫基 - 乙酰基衍生物及其药学上可接受的盐，其是酶醛糖还原酶的抑制剂，并且具有例如某些 糖尿病和半乳糖血症的外周作用。 还公开了含有制备和使用衍生物的衍生物和方法之一的药物组合物。

公开(公告)号：US5102905A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US344804

申请日：1989-04-28

申请人： Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey Morris ,  John Preston

发明人： Steven P. Brown ,  Anthony L. Cooper ,  Jethro L. Longridge ,  Jeffrey Morris ,  John Preston

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D307/64 ,  C07D307/82 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D333/76 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D209/30 ,  C07D307/64 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D333/76

摘要： The invention concerns heterocyclic nitromethane derivatives of the formula 1 as defined hereinafter (and their non-toxic salts) wherein the heterocyclic moiety Q is thienyl, benzothienyl or dibenzothienyl and may bear a wide variety of optional substituents, together with pharmaceutical compositions containing them. The nitromethane derivatives are inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of value in the treatment of certain complications of diabetes and galactosemia.

公开(公告)号：US4355045A

公开(公告)日：1982-10-19

申请号：US930859

申请日：1978-08-03

申请人： John Preston ,  Austin J. Reeve

发明人： John Preston ,  Austin J. Reeve

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C217/16 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/12 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C239/00 ,  C07C275/40 ,  A01N47/28 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07C233/12 ,  Y10S514/887

摘要： The invention relates to topically anti-inflammatory 1-phenylethanolamine derivatives of the general formula I: ##STR1## or acid-addition salts thereof, to pharmaceutical compositions thereof, and to analogy processes for their manufacture. A representative compound is 1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-[1,1-dimethyl-2-(2-phenylacetamido)ethylamino]ethanol. The derivatives are useful in particular for the treatment of inflammatory diseases or conditions of the skin.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的局部抗炎1-苯基乙醇胺衍生物或其酸加成盐，其药物组合物及其制备方法类似。 代表性化合物是1-（4-氨基-3,5-二氯苯基）-2- [1,1-二甲基-2-（2-苯基乙酰氨基）乙基氨基]乙醇。 该衍生物特别用于治疗炎性疾病或皮肤病症。

公开(公告)号：US4045439A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US626531

申请日：1975-10-28

申请人： John Preston ,  Austin John Reeve

发明人： John Preston ,  Austin John Reeve

IPC分类号： C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D237/28

摘要： 6-Substituted-4-hydroxycinnolin-3-yl carboxylic acids and esters thereof, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions comprising any one of these compounds. A representative compound is ethyl 6-glycylamino-4-hydroxycinnolin-3-yl carboxylate hydrochloride. The compounds are active as inhibitors of effects following the combination of reagin-like antibodies and their antigens.

摘要翻译： 6-取代的4-羟基噌啉-3-基羧酸及其酯，其制备方法和包含这些化合物中的任何一种的药物组合物。 代表性的化合物是6-甘氨酰氨基-4-羟基噌啉-3-基羧酸乙酯盐酸盐。 这些化合物作为抑制剂作为效应的抑制剂，与抗原样抗体及其抗原组合。