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    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant agents
    1.
    发明授权
    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant agents 失效
    氨基杂环衍生物作为抗血栓形成或抗凝血剂

    公开(公告)号：US06730672B2

    公开(公告)日：2004-05-04

    申请号：US09800745

    申请日：2001-03-08

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    IPC分类号： C07D40114

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： The invention concerns compounds of formula (I) wherein each of G1, G2 and G3 is CH or N; m is 1 or 2; R1 includes hydrogen, halogeno and (1-4C)alkyl; M1 is a group of the formula: NR2—L1—T1R3 in which R2 and R3 together form a (1-4C)alkylene group, L1 includes (1-4C)alkylene, and T1 is CH or N; A may be a direct link; M2 is a group of the formula: (T2R4)r—L2—T3R5 in which r is 0 or 1, each of T2 and T3 is CH or N, each of R4 and R5 is hydrogen or (1-4C)alkyl, or R4 and R5 together form a (1-4C)alkylene group, and L2 includes (1-4C)alkylene; M3 may be a direct link to X; X includes sulphonyl; and Q includes naphthyl and a heterocyclic moiety; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as antithrombotic or anticoagulant agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中G 1，G 2和G 3各自为CH或N; m为1或2; R 1包括氢，卤素和（1-4C）烷基; M 1是下式的基团：其中R 2和R 3一起形成（1-4C）亚烷基，其中R 2，R 2，R 3，R 3， ，L 1包括（1-4C）亚烷基，T 1是CH或N; A可能是直接链接; M 2是下式的基团：（T 2 R 4）r L 2 -T 3 R 5，其中r是0或1，每个T 2和T R 3和R 5分别是氢或（1-4C）烷基，或者R 4和R 5一起形成（1-4C）亚烷基， 和L 2包括（1-4C）亚烷基; M 3可以直接连接到X; X包括磺酰基; 且Q包括萘基和杂环部分; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗血栓形成或抗凝血剂的用途。

    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant agents
    2.
    发明授权
    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant agents 失效
    氨基杂环衍生物作为抗血栓形成或抗凝血剂

    公开(公告)号：US06225309B1

    公开(公告)日：2001-05-01

    申请号：US09369857

    申请日：1999-08-09

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    IPC分类号： C07D40114

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： The invention concerns compounds of formula (I), wherein each of G1, G2 and G3 is CH or N; m is 1 or 2; R1 includes hydrogen, halogeno and 1-C)alkyl; M1 is a group of formula: NR2—L1—T1R3, in which R2 and R3 together form a (1-4C)alylene group, L1 includes (1-4C)alkylene, and T1 is CH or N; A may be a direct link; M2 is a group of the formula: (T2R4)rL2—T3R5 in which R is 0 or 1, each of T2 and T3 is CH or N, each of R4 and R5 is hydrogen or (1-4C)alkyl, or R4 and R5 together form a (1-4C)alkylene group, and L2 includes (1-4C)alkylene; M3 may be a direct link to X; X includes sulphonyl; and Q includes naphthyl and a heterocyclic moiety; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as antithrombotic or anticoagulant agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中G1，G2和G3各自为CH或N; m为1或2; R1包括氢，卤代和1-C）烷基; M1是下式的基团：NR2-L1-T1R3，其中R2和R3一起形成（1-4C）亚甲基，L1包括（1-4C）亚烷基，并且T1是CH或N; A可能是直接链接; M2是下式的基团：（T2R4）rL2-T3R5其中R是0或1，每个T2和T3是CH或N，每个R4和R5分别是氢或（1-4C）烷基，或R4和 R5一起形成（1-4C）亚烷基，L2包括（1-4C）亚烷基; M3可能直接连接到X; X包括磺酰基; Q包括萘基和杂环部分; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗血栓形成或抗凝血剂的用途。

    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant
    3.
    发明授权
    Aminoheterocyclic derivatives as antithrombotic or anticoagulant 失效
    氨基杂环衍生物作为抗血栓形成或抗凝血剂

    公开(公告)号：US5965559A

    公开(公告)日：1999-10-12

    申请号：US817031

    申请日：1997-03-26

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew Stocker ,  Colette Marie Mayo ,  John Preston

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P7/02 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： The invention concerns compounds of formula (I), wherein each of G.sup.1, G.sup.2 and G.sup.6 is CH or n; m is 1 or 2; R.sup.1 includes hydrogen, halogeno and (1-4C)alkyl; M.sup.1 is a group of formula: NR.sup.2 -L.sup.1 -T.sup.1 R.sup.3, in which R.sup.2 and R.sup.3 together form a (1-4C)alkylene group, L.sup.1 includes (1-4C)alkylene, and T.sup.1 is CH or N; A may be a direct link; M.sup.2 is a group of the formula: (T.sup.2 R.sup.4).sub.r -L.sup.2 T.sup.3 R.sup.5 in which R is 0 or 1, each of T.sup.2 and T.sup.3 is CH or N, each of R.sup.4 and R.sup.5 is hydrogen or (1-4C)alkyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together form a (1-4C)alkylene group, and L.sup.2 includes (1-4C)alkylene; M.sup.3 may be a direct link to X; X includes sulphonyl; and Q includes naphthyl and a heterocycle moiety; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as antithrombotic or anticoagulant agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02285第 371日期1997年3月26日 102（e）1997年3月26日PCT PCT 1995年9月25日PCT公布。 WO96 / 10022 PCT出版物 日期：1996年4月4日本发明涉及式（I）化合物，其中，G1，G2和G6各自为CH或n; m为1或2; R1包括氢，卤代和（1-4C）烷基; M1为式（Ⅱ）所示的基团，其中R2和R3一起形成（1-4C）亚烷基，L1包括（1-4C）亚烷基，且T1为CH或N; A可能是直接链接; M2是下式的基团：（T2R4）r-L2T3R5其中R是0或1，每个T2和T3是CH或N，每个R4和R5分别是氢或（1-4C）烷基，或R4和 R5一起形成（1-4C）亚烷基，L2包括（1-4C）亚烷基; M3可能直接连接到X; X包括磺酰基; Q包括萘基和杂环部分; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗血栓形成或抗凝血剂的用途。

    Aminoheterocyclic compounds with antithrombotic/anticoagulant effect
    5.
    发明授权
    Aminoheterocyclic compounds with antithrombotic/anticoagulant effect 失效
    具有抗血栓/抗凝作用的氨基杂环化合物

    公开(公告)号：US6022869A

    公开(公告)日：2000-02-08

    申请号：US117673

    申请日：1998-08-04

    申请人： Alan Wellington Faull

    发明人： Alan Wellington Faull

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/495 ,  C07D295/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/14

    摘要： The invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties; processes for preparing compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00270 Sec。 371日期：1998年8月4日 102（e）1998年8月4日PCT PCT 1997年1月31日PCT公布。 第WO97 / 29104号PCT公告 日期1997年8月14日本发明涉及具有抗血栓形成和抗凝血性质的式（I）化合物及其药学上可接受的盐; 制备式（I）化合物和药物组合物的方法。

    Piperidine Derivative Used for Treating Chemokine Receptor 5 Mediated Diseases
    8.
    发明申请
    Piperidine Derivative Used for Treating Chemokine Receptor 5 Mediated Diseases 审中-公开
    哌啶衍生物用于治疗趋化因子受体5介导的疾病

    公开(公告)号：US20100099708A1

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：US12518489

    申请日：2007-12-10

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

    IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention relates to 4-[3-(1,1-difluoroethyl)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-1-{(1R,3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1-methyl-3-[1-(methylsulfonyl)ρiperidin-4-yl]propyl}piperidine formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes for the preparation of this compound and its use in the treatment of CCR5 disease states.

    摘要翻译： 本发明涉及4- [3-（1,1-二氟乙基）-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基] -1 - {（1R，3R）-3-（3 ，5-二氟苯基）-1-甲基-3- [1-（甲基磺酰基）哌嗪-4-基]丙基}哌啶式（I）：或其药学上可接受的盐，以及其制备方法 化合物及其用于治疗CCR5疾病状态。