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    LHRH antagonists having lactam groups at the N-terminus
    31.
    发明授权
    LHRH antagonists having lactam groups at the N-terminus 失效
    在N末端具有内酰胺基团的LHRH拮抗剂

    公开(公告)号：US5516759A

    公开(公告)日：1996-05-14

    申请号：US352305

    申请日：1994-12-08

    申请人： Rolf E. Swenson ,  Fortuna Haviv ,  Nicholas A. Mort

    发明人： Rolf E. Swenson ,  Fortuna Haviv ,  Nicholas A. Mort

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  A61K38/09

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/13

    摘要： Peptides possessing LHRH antagonistic activity, and useful for the controlling the release of LHRH in mammals are decapeptide analogues of LHRH having a lactam group at the N-terminus of the formula ##STR1## where n is 1, 2, or 3 and R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, benzyl, 4-chlorobenzyl, 2-methylnaphth-1-yl, 1-methylnaphth-2-yl, and quinolin-3-ylmethyl.

    摘要翻译： 具有LHRH拮抗活性并且可用于控制哺乳动物中LHRH释放的肽是具有在式d的N末端具有内酰胺基团的LHRH的十肽类似物，其由氢，苄基，4-氯苄基，2- 甲基萘-1-基，1-甲基萘-2-基和喹啉-3-基甲基。

    1-(Pyridazinyl)pyrazoline derivatives
    32.
    发明授权
    1-(Pyridazinyl)pyrazoline derivatives 失效
    1-（哒嗪基）吡唑啉衍生物

    公开(公告)号：US4503056A

    公开(公告)日：1985-03-05

    申请号：US354118

    申请日：1982-03-02

    申请人： Fortuna Haviv ,  Roland L. Walters

    发明人： Fortuna Haviv ,  Roland L. Walters

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D231/06 ,  A61K31/50 ,  C07D237/06

    CPC分类号： C07D403/04

    摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 independently of one another denote hydrogen or loweralkyl, X is hydroxy or amino, and Y is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, benzyl or ##STR2## wherein W and Z independently of one another denote hydrogen, halo, loweralkyl, loweralkoxy, trifluoromethyl, acetamido, cyano, diloweralkylamino, phenoxy and loweralkylmercapto, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are effective as anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 描述了式IMA的化合物，其中R 1，R 2和R 3彼此独立地表示氢或低级烷基，X是羟基或氨基，Y是氢，低级烷基，低级烷氧基，苄基或者其中W和Z独立地是 另一个表示氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，三氟甲基，乙酰氨基，氰基，二低级烷基氨基，苯氧基和低级烷基巯基，及其药学上可接受的盐。 这些化合物作为抗炎剂是有效的。

    Antiinflammatory 1-(quinolinyl)-2-pyrazoline derivatives
    33.
    发明授权
    Antiinflammatory 1-(quinolinyl)-2-pyrazoline derivatives 失效
    抗炎性1-（喹啉基）-2-吡唑啉衍生物

    公开(公告)号：US4407803A

    公开(公告)日：1983-10-04

    申请号：US293767

    申请日：1981-08-17

    申请人： Fortuna Haviv ,  Robert W. Denet

    发明人： Fortuna Haviv ,  Robert W. Denet

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D401/04 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

    摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.2 -R.sub.8 independently of one another denote hydrogen, loweralkyl, phenyl, alkoxy, halo, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, ##STR2## with the proviso that at least one but no more than one of the substituents R.sub.2 -R.sub.8 is ##STR3## and with the further provisos that at least four of the substituents R.sub.2 -R.sub.8 are hydrogen and R.sub.2 cannot be ##STR4## when R.sub.3 -R.sub.8 are hydrogen, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are effective as antiinflammatory and antiasthma agents.

    摘要翻译： 描述的是下式的化合物，其中R 2 -R 8彼此独立地表示氢，低级烷基，苯基，烷氧基，卤素，羟基，硝基，三氟甲基，“IMAGE”，条件是至少一个但不超过 取代基R2-R8是进一步的条件，当R 3 -R 8是氢时，至少四个取代基R 2 -R 8是氢，R 2不能是“，”及其药学上可接受的盐。 该化合物作为抗炎和抗哮喘药有效。