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公开(公告)号：US20090221825A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12372788
申请日：2009-02-18
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Frank W. Moser , Jian Bao
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Frank W. Moser , Jian Bao
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07D489/02 , C07F5/025
摘要： Processes are described for the synthesis of 3-hydroxymorphinan derivatives by hydrolysis of side products from the O-demethylation of 3-methoxymorphinan derivatives.
摘要翻译： 描述了通过从3-甲氧基吗啡喃衍生物的O-脱甲基化水解副产物来合成3-羟基吗啡喃衍生物的方法。
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公开(公告)号：US20090156820A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12316974
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+) nal morphinan compounds. In particular, the process encompasses synthetic routes for the production of (+) nal morphinan compounds or derivatives of (+) nal morphinan compounds from (+)-morphinan substrates such as (+)-hydrocodone, (+)-norhydrocodone or derivatives of either compound.
摘要翻译： 本发明通常提供可用于（+）正吗啡喃化合物生产的方法和中间体化合物。 特别地，该方法包括用于（+） - 吗啡喃化合物或（+） - 吗啡喃底物的衍生物（+） - 吗啡喃底物（例如（+） - 氢可酮，（+） - 去氢可酮或其衍生物 这两种化合物。
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公开(公告)号：US20090156818A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12316862
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Todd Osiek , Subo Liao , Frank W. Moser , Joseph P. Mcclurg
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Todd Osiek , Subo Liao , Frank W. Moser , Joseph P. Mcclurg
IPC分类号： C07D489/00
CPC分类号： C07D221/22 , C07D489/04
摘要： The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of (+)-opiates. Non-limiting examples of (+) opiates that may be derived from one or more compounds of the invention include (+)-noroxymorphone, (+)-naltrexone, (+)-naloxone, (+)-N-cyclopropylmethylnorhydrocodone, (+)-N-cycloproylmethylnorhydromorphone, (+)-N-allylnorhydrocodone, (+)-N-allylnorhydromorphone, (+)-noroxycodone, (+)-naltrexol, (+)-naloxol, and (+)-3-O-methyl-naltrexone.
摘要翻译： 本发明通常提供用于生产（+） - 阿片剂的方法和中间体化合物。 可以衍生自本发明的一种或多种化合物的（+）阿片剂的非限制性实例包括（+） - 去甲吗啡酮，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮，（+） - N-环丙基甲基氢可酮，（+ ）-N-环丙基甲基氢去甲基酮，（+） - N-烯丙基去氢可酮，（+） - N-烯丙基去甲低聚酮，（+） - 诺酮可龙，（+） - 纳曲酮，（+） - 纳洛酮和（+） - - 纳曲酮
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34.发明申请公开(公告)号：US20090156817A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12316861
申请日：2008-12-17
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , Gary L. Cantrell , David W. Berberich , Bobby N. Trawick , Subo Liao
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/12
摘要： The invention generally provides processes for the production of buprenophine and derivatives of buprenorphine. In particular, the process may encompass synthetic routes for the production of buprenorphine or derivatives of buprenorphine from norhydromorphone or derivatives of norhydromorphone.
摘要翻译： 本发明通常提供了生产丁丙诺啡和丁丙诺啡衍生物的方法。 特别地，该方法可以包括用于生产丁丙诺啡或来自去甲低吗啡酮或去唾液酸转移酶的衍生物的丁丙诺啡衍生物的合成路线。
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公开(公告)号：US08703949B2
公开(公告)日：2014-04-22
申请号：US13196921
申请日：2011-08-03
IPC分类号： C07D489/00 , C07D221/22 , C07D221/28 , A61K31/44 , C07D211/00 , C07D213/00 , C07D215/00 , C07D217/00 , C07D219/00 , C07D221/00 , C07D471/00 , C07D491/00 , C07D498/00 , C07D513/00 , C07D515/00 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02
摘要： The present invention provides processes for the preparation of N-alkyl morphinans without the isolation of nor-morphinan intermediates. In particular, the invention provides tandem hydrolysis/alkylation reactions for the synthesis of N-alkyl morphinans.
摘要翻译： 本发明提供了在不分离去甲吗喃中间体的情况下制备N-烷基吗啡喃的方法。 特别地，本发明提供了用于合成N-烷基吗啡喃的串联水解/烷基化反应。
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公开(公告)号：US08252928B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US12558646
申请日：2009-09-14
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/02 , C07D489/00
摘要： The present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings. In particular, the present invention provides processes for the synthesis of five and six membered rings in alkaloids.
摘要翻译： 本发明提供合成五元和六元环的方法。 特别地，本发明提供了合成生物碱中五元和六元环的方法。
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37.发明申请(+)-Morphinans as Antagonists of Toll-Like Receptor 9 and Therapeutic Uses Thereof 审中-公开（+） - 吗啡喃作为Toll样受体9的拮抗剂及其治疗用途公开(公告)号：US20110015219A1
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：US12837545
申请日：2010-07-16
IPC分类号： A61K31/485 , C07D221/28 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D491/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , C12N5/071
CPC分类号： C07D489/02 , A61K31/472 , A61K31/485 , C07D217/20 , C07D221/28 , C07D489/00 , C07D489/08 , C07D489/10 , Y02A50/414 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as a method for identifying (+)-morphinans that may be therapeutically effective by determining whether the (+)-morphinan inhibits the activation of TLR9. Also provided are methods of using the (+)-morphinans comprising TLR9 antagonist activity to treat conditions such as traumatic pain, neuropathic pain, inflammatory disorders, acetaminophen toxicity, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, and cancer.
摘要翻译： 本发明提供包含Toll样受体9（TLR9）拮抗剂活性的（+） - 吗啡喃，以及用于鉴定（+）吗啡烷的方法，所述方法可以通过确定（+）吗啡碱是否抑制激活可能是治疗有效的 的TLR9。 还提供了使用包含TLR9拮抗剂活性的（+） - 吗啡来治疗诸如创伤性疼痛，神经性疼痛，炎性疾病，对乙酰氨基酚毒性，自身免疫性疾病，神经变性疾病和癌症的病症的方法。
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38.发明授权(+)-morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof 有权（+） - 吗啡喃作为toll样受体9的拮抗剂及其治疗用途公开(公告)号：US09562014B2
公开(公告)日：2017-02-07
申请号：US12975407
申请日：2010-12-22
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/08 , C07D217/20 , A61K31/472 , C07D489/02 , C07D489/00 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61K31/167 , C07D221/28 , C07D489/10
CPC分类号： C07D217/20 , A61K31/167 , A61K31/472 , A61K31/485 , C07D221/28 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D489/10 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides (+)-morphinans comprising Toll-like receptor 9 (TLR9) antagonist activity, as well as methods for using the (+)-morphinans to treat pain. Also provided are pharmaceutical combination compositions comprising a (+)-morphinan and an opioid agonist/monoamine reuptake inhibitor, as well as methods for using the combination compositions to treat pain.
摘要翻译： 本发明提供了包含Toll样受体9（TLR9）拮抗剂活性的（+） - 吗啡喃，以及使用（+） - 吗啡来治疗疼痛的方法。 还提供了包含（+） - 吗啡喃和阿片样物质激动剂/单胺再摄取抑制剂的药物组合组合物，以及使用组合组合物治疗疼痛的方法。
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公开(公告)号：US08624030B2
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：US13196929
申请日：2011-08-03
申请人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich , Subo Liao
发明人： Peter X. Wang , Tao Jiang , David W. Berberich , Subo Liao
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
摘要： The present invention provides processes for the demethylation of an N-methyl morphinan comprising a ketone functional group. In particular, the invention provides methods for the protection of the ketone functional group such that impurities are not generated during the demethylation of the N-methyl morphinan.
摘要翻译： 本发明提供了包含酮官能团的N-甲基吗啡喃的去甲基化方法。 特别地，本发明提供了保护酮官能团的方法，使得在N-甲基吗啡喃脱甲基期间不产生杂质。
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公开(公告)号：US20100261907A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：US12757098
申请日：2010-04-09
IPC分类号： C07D489/00
CPC分类号： C07D489/04 , C07D489/02
摘要： The present invention provides processes for the preparation of saturated ketone morphinan compounds. In particular, the invention provides processes for the conversion of a morphinan comprising an allyl alcohol ring moiety into a morphinan comprising a saturated ketone ring moiety by an isomerization reaction catalyzed by an inorganic salt of a late transition metal.
摘要翻译： 本发明提供了制备饱和酮吗啡喃化合物的方法。 特别地，本发明提供了通过由后过渡金属的无机盐催化的异构化反应将包含烯丙醇环部分的吗啡喃转化成包含饱和酮环部分的吗啡喃的方法。
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