公开(公告)号：US08653075B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13596225

申请日：2012-08-28

申请人： Marc Grundl ,  Horst Dollinger ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Hoffmann ,  Jan Kriegl ,  Domnic Martyres ,  Georg Rast ,  Peter Seither

发明人： Marc Grundl ,  Horst Dollinger ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Hoffmann ,  Jan Kriegl ,  Domnic Martyres ,  Georg Rast ,  Peter Seither

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/56 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Object of the present invention are novel substituted compounds of the formula 1, wherein A, R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description. Another object of the present invention is to provide antagonists of CCR3, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是新的取代的式1化合物，其中A，R 1，R 2，R 3和R 4如描述中所定义。 本发明的另一个目的是提供CCR3的拮抗剂，更具体地说是提供包含药用载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US08648070B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13324248

申请日：2011-12-13

申请人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

发明人： Riccardo Giovannini ,  Dieter Hamprecht ,  Barbara Kistler ,  Iain Lingard

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/36 ,  C07D241/36 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to bicyclic ring system substituted sulfonamide functionalized phenols of general formula 1, their use as inhibitors of CXCR2 activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的双环体系取代的磺酰胺官能化酚，它们作为CXCR2活性抑制剂的用途，含有该抑制剂的药物组合物及其用途，用于治疗和/或预防呼吸道或胃肠道疾病或 疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09108958B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US13548321

申请日：2012-07-13

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型和选择性拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛的药物的用途。

公开(公告)号：US09079905B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13062625

申请日：2009-09-04

申请人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Riccardo Giovannini ,  Niklas Heine ,  Martin Hendrix ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Riccardo Giovannini ,  Niklas Heine ,  Martin Hendrix ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel cycloalkyl- or cycloalkenyl-substituted pyrazolopyrimidinones of formula (I). wherein A, R1-R5 and x are as defined herein, and their use as medicaments for improving perception, concentration, learning and/or memory in patients in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型环烷基 - 或环烯基取代的吡唑并嘧啶酮。 其中A，R1-R5和x如本文所定义，并且它们作为用于改善有需要的患者的感知，浓度，学习和/或记忆的药物的用途。

公开(公告)号：US08835440B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13949696

申请日：2013-07-24

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Thomas Trieselmann ,  Patrick Tielmann ,  Stefan Scheuerer ,  Silke Hobbie ,  Frank Buettner

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Thomas Trieselmann ,  Patrick Tielmann ,  Stefan Scheuerer ,  Silke Hobbie ,  Frank Buettner

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D498/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/55 ,  C07D491/052 ,  C07D401/06 ,  A61K31/553 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10 ,  C07D407/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D451/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/052 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。

公开(公告)号：US08765949B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12969745

申请日：2010-12-16

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Christofer Tautermann ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D211/60 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A01N43/16 ,  A61K31/35 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

公开(公告)号：US08623901B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12749904

申请日：2010-03-30

申请人： Riccardo Giovannini ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Riccardo Giovannini ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V−W−*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted. According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是VW- *基团，其中V和W彼此独立地可以是芳基或杂芳基 基团彼此独立地可以任选地被取代。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US20130143905A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13515852

申请日：2010-12-13

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Thomas Trieselmann

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Kai Gerlach ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Marco Santagostino ,  Stefan Scheuerer ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (I) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。

公开(公告)号：US20130090338A1

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：US13696860

申请日：2011-05-10

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Rocco Mazzaferro ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD以及疼痛疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US09328120B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14511238

申请日：2014-10-10

申请人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrera ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrera ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 6-Cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones according to formula (I). wherein R1 is a 5 or 6 membered aromatic heteroaryl-group, R2 is an optional substituent, D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3- or 4-pyridyl, m=1 or 2 and n is 0, 1 or 2. The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型6-环烷基 - 吡唑并嘧啶酮。 其中R1是5或6元芳族杂芳基，R2是任选的取代基，D是任选取代的环戊基，环己基，四氢呋喃基，四氢吡喃基或2-，3-或4-吡啶基，m = 1或2，n是0 ，1或2.新化合物分别用作药物的活性成分或用于制造药物，特别是用于治疗感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 这种情况可能例如与阿尔茨海默病，精神分裂症和其他疾病相关。 新化合物还例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病，特别是与这种疾病相关的认知障碍。 本发明化合物显示PDE9抑制性质。