公开(公告)号：US07238685B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10486602

申请日：2002-07-31

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller ,  Judith Marfurt

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller ,  Judith Marfurt

IPC分类号： C07D243/24 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5513 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D217/16 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel benzo-fused heterocycles and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并稠合杂环及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US07868012B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11718922

申请日：2005-11-11

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46

摘要： The invention relates to novel sulfamic acid amides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型氨基磺酸酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US07091201B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10381568

申请日：2001-08-28

申请人： Thomas Weller ,  Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

发明人： Thomas Weller ,  Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

IPC分类号： C07D239/46 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to novel aryl-alkane-sulfonamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型芳基 - 烷烃磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20060178365A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11400697

申请日：2006-04-07

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Walter Fischli ,  Martine Clozel ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel sulfamides and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰胺及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20050124605A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10486602

申请日：2002-07-31

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller ,  Judith Marfurt

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Thomas Weller ,  Judith Marfurt

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P19/00 ,  A61P19/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D217/16 ,  C07D223/16 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D217/16 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel benzo-fused heterocycles and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并稠合杂环及其作为制备药物组合物的活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US5292740A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US896015

申请日：1992-06-09

申请人： Kaspar Burri ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Georges Hirth ,  Bernd-Michael Loffler ,  Werner Neidhart ,  Henri Ramuz

发明人： Kaspar Burri ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Georges Hirth ,  Bernd-Michael Loffler ,  Werner Neidhart ,  Henri Ramuz

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K20060101 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07C311/15 ,  C07D20060101 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/58 ,  C07D239/69 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/69 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： The novel sulfonamides of formula I, ##STR1## in which the symbols R.sup.1 -R.sup.9, R.sup.a, R.sup.b, X, Y and n have the significance given in the description and salts thereof can be used for the treatment of circulatory disorders, especially hypertension, ischemia, vasopasms and angina pectoris.

摘要翻译： 其中符号R1-R9，Ra，Rb，X，Y和n具有在其描述中给出的含义及其盐的式I的新型磺酰胺，其中符号R1-R9，Ra，Rb，X，Y和n可用于治疗循环系统疾病，特别是高血压 ，缺血，血管扩张和心绞痛。

公开(公告)号：US06596719B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10031555

申请日：2001-08-16

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

IPC分类号： C07D23947

CPC分类号： C07D239/69 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to novel bis-sulfonamides represented, for example, by formula I below and a pure diastereomer, a mixture of diastereomers, a diastereomeric racemate, a mixture of diastereomeric racemates and meso-forms and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heteroaryl; or heteroaryl-lower alkyl; and R2 represents lower alkyl; trifluoromethyl; lower alkoxy-lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynyl; aryl; aryl-lower alkyl; aryl-lower alkenyl; heterocyclyl; heterocyclyl-lower alkyl; heteroaryl; heteroaryl-lower alkyl; cycloalkyl; or cycloalkyl-lower alkyl. The present invention also relates to a process for manufacturing those compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds as endothelin antagonists, and a method of treating a subject having a disorder involving endothelin with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及例如由下式I表示的新型双磺酰胺和纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映体外消旋体，非对映体外消旋体和内消旋体的混合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 表示芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂芳基; 或杂芳基 - 低级烷基; 并且R 2表示低级烷基; 三氟甲基 低级烷氧基 - 低级烷基; 低级链烯基 低级炔基 芳基; 芳基 - 低级烷基; 芳基 - 低级烯基; 杂环基 杂环基 - 低级烷基; 杂芳基; 杂芳基 - 低级烷基; 环烷基 或环烷基 - 低级烷基。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有作为内皮素拮抗剂的那些化合物中的一种或多种的药物组合物，以及本发明化合物治疗患有内皮素疾病的受试者的方法。

公开(公告)号：US06720322B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10168752

申请日：2002-06-24

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to novel butyne diol derivatives of the general formula I and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more compounds of the general formula I and especially their use as endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新型丁炔二醇衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种通式I化合物的药物组合物，特别是其作为内皮素受体拮抗剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US5270313A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US869274

申请日：1992-04-15

申请人： Kaspar Burri ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Georges Hirth ,  Bernd M. Loffler ,  Henri Ramuz

发明人： Kaspar Burri ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  Georges Hirth ,  Bernd M. Loffler ,  Henri Ramuz

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/69 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

摘要： Sulfonamides of formula I, in which the symbols R.sup.1 -R.sup.6, X, Y and n have the significance given in the description and which are in part novel compounds, and salts thereof, which can be used as active ingredients for the manufacture of medicaments for the treatment of circulatory disorders, especially hypertension, ischemia, vasospasms and angina pectoris, are described.

摘要翻译： 式I的磺酰胺，其中符号R1-R6，X，Y和n具有在说明书中给出的并且部分新化合物的含义及其盐，其可以用作制备药物的活性成分 描述了循环系统疾病，特别是高血压，局部缺血，血管痉挛和心绞痛的治疗。

公开(公告)号：US07750161B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10573516

申请日：2004-09-21

申请人： Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Michael Scherz ,  Joerg Velker ,  Thomas Weller

发明人： Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Michael Scherz ,  Joerg Velker ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to novel pyridine derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as neurohormonal antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型吡啶衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为神经激素拮抗剂的用途的相关方面。