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    3-amin3-arylpropan-1-ol compounds, their preparation and use
    31.
    发明授权
    3-amin3-arylpropan-1-ol compounds, their preparation and use 失效
    3-氨基-3-芳基丙-1-醇化合物，其制备和用途

    公开(公告)号：US06410790B1

    公开(公告)日：2002-06-25

    申请号：US09545371

    申请日：2000-04-07

    申请人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Koegel ,  Helmut Buschmann

    发明人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Babette-Yvonne Koegel ,  Helmut Buschmann

    IPC分类号： C07C21100

    CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C215/28 ,  C07C215/42 ,  C07C215/64 ,  C07C215/70 ,  C07C217/74 ,  C07C229/38 ,  C07C255/59 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

    摘要： 3-amino-3-arylpropan-1-ol compounds of formula I: R1 and R2 independently denoting C1-6 alkyl, or together denoting a (CH2)2-6 ring optionally substituted by phenyl, R3 denoting C3-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, aryl optionally containing heteroatoms and optionally substituted by R6 to R8, or a substituted C1-3 alkylphenyl of formula XII:  R4 and R5 independently denoting C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, phenyl, benzyl, or phenethyl, or together forming a (CH2)3-6 or CH2CH2OCH2CH2 ring, R6 to R8 independently denoting H, F, Cl, Br, CHF2, CF3, OH, OCF3, OR14, NR15R16, SR14, phenyl, SO2CH3, SO2CF3, C1-6 alkyl, CN, COOR14, or CONR15R16, or together forming a OCH2O, OCH2CH2O, CH═CHO, CH═C(CH3)O or (CH2)4 ring, R14 denoting C1-6 alkyl, phenyl, benzyl, or phenethyl, R15 and R16 independently denoting H, C1-6 alkyl, phenyl, benzyl or phenethyl, and A denoting optionally substituted aryl optionally containing heteroatoms, or a diastereomer or enantiomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and their preparation and use in pharmaceutical compositions.

    摘要翻译： 式I的3-氨基-3-芳基丙-1-醇化合物：R 1和R 2独立地表示C 1-6烷基，或一起表示任选被苯基取代的（CH 2）2-6环，R 3表示C 3-6烷基，C 3 -6环烷基，任选含有杂原子并任选被R 6至R 8取代的芳基或式XII的取代的C 1-3烷基苯基：R 4和R 5独立地表示C 1-6烷基，C 3-6环烷基，苯基，苄基或苯乙基，或 一起形成（CH2）3-6或CH2CH2OCH2CH2环，R6至R8独立地表示H，F，Cl，Br，CHF2，CF3，OH，OCF3，OR14，NR15R16，SR14，苯基，SO2CH3，SO2CF3，C1-6烷基 ，CN，COOR 14或CONR 15 R 16，或一起形成OCH 2 O，OCH 2 CH 2 O，CH = CHO，CH = C（CH 3）O或（CH 2）4环，R 14表示C 1-6烷基，苯基，苄基或苯乙基，R 15和 R16独立地表示H，C 1-6烷基，苯基，苄基或苯乙基，A表示任选地含有杂原子的任选取代的芳基，或其非对映异构体或对映异构体或其药学上可接受的盐， 在药物组合物中的应用和用途。

    Substituted oxadiazole compounds and their use as opioid receptor ligands
    34.
    发明授权
    Substituted oxadiazole compounds and their use as opioid receptor ligands 有权
    取代的恶二唑化合物及其作为阿片受体配体的用途

    公开(公告)号：US07589113B2

    公开(公告)日：2009-09-15

    申请号：US12143550

    申请日：2008-06-20

    申请人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

    发明人： Beatrix Merla ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

    IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

    摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.

    摘要翻译： 对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。 这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。

    SUBSTITUTED OXADIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS
    36.
    发明申请
    SUBSTITUTED OXADIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS 有权
    取代的奥沙利多化合物及其作为阿片受体配体的用途

    公开(公告)号：US20090005427A1

    公开(公告)日：2009-01-01

    申请号：US12143550

    申请日：2008-06-20

    申请人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

    发明人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Bernd Sundermann ,  Werner Englberger ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Heinz Graubaum

    IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  C07D271/06 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14

    摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.

    摘要翻译： 对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。 这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。