公开(公告)号：US5030644A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US386641

申请日：1989-07-31

申请人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

发明人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12

摘要： Imidazole compounds including imidazoles and imidazolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.

公开(公告)号：US08580823B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13469562

申请日：2012-05-11

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I).Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂：或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08487108B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12084928

申请日：2006-11-13

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以由以下结构式表示或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090264432A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12225986

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Described are compounds which are orally active and bind to renin to inhibit its activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with renin activity. Also described are methods of use of these compounds for treating or ameliorating a renin mediated disorder in a subject.

摘要翻译： 描述的是具有口服活性并与肾素结合以抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与肾素活性相关的疾病。 还描述了这些化合物用于治疗或改善受试者中肾素介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090186884A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12225985

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  C07D413/12 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： Described are diaminopropanols of which are orally active and bind to renin to inhibit its activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of renin activity or in the treatment of aspartic protease mediated disorders. Also described is a method for the use of the diaminopropanols in ameliorating or treating renin related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述其二氨基丙醇是口服活性的并且结合肾素以抑制其活性。 它们可用于治疗或改善与升高的肾素活性水平或治疗天冬氨酸蛋白酶介导的疾病相关的疾病。 还描述了在有需要的受试者中使用二氨基丙醇来改善或治疗肾素相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080293701A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11883518

申请日：2006-02-01

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07C233/62 ,  A61K31/164 ,  A61K31/4453 ,  C07D211/60 ,  A61K31/145 ,  C07C381/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/06 ,  C07D263/22 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36

摘要： 1-Acylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula I. and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式I的1-酰基氨基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷烃及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药物活性成分。

公开(公告)号：US5679672A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US646249

申请日：1996-05-14

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of structures (I) and (Ia) are Class III antiarrhythmic agents ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13546 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。 出版物WO95 / 14694 日期：1995年6月1日结构（I）和（Ia）的化合物是III类抗心律失常药物（I）（Ia）

公开(公告)号：US5426185A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US156331

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/821

摘要： Benzo-(1,5)-diazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##

摘要翻译： 具有3-位氨基或脲官能团的苯并（1,5） - 二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。 化合物具有结构式：

公开(公告)号：US5382587A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US85573

申请日：1993-06-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Spirocycles of the general structural formulae: ##STR1## wherein: X is O, CH.sub.2 or SO.sub.m ;R.sup.1 is AlkylSO.sub.2 NH--, AlkylO--, AlkylSO.sub.2 --, AlkylCONH--, or NO.sub.2 --;R.sup.2 is --H, --OAlkyl, or --Alkyl;R.sup.3 is --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Phenyl, --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Alkyl,--NHCOC(CH.sub.3).sub.2 OH, or NHSO.sub.2 Alkyl;R.sup.4 and R.sup.5 are --H, or --Alkyl;R.sup.6 is ##STR2## R.sup.7 is --H, --CN, --NHSO.sub.2 Alkyl, --Br, --OAlkyl, --NH.sub.2, --NO.sub.2, --NHCOAlkyl, or NHCONHAlkyl;R.sub.8 is --H, --OH, --CN, --OAlkyl, --CONHAlkyl, --NHSO.sub.2 Alkyl, --NHCOAlkyl, --SO.sub.m Alkyl, or --CO.sub.2 Alkyl;and m is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof; which are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 一般结构式的螺环：或其中：X为O，CH 2或SO m; R1是烷基SO2NH-，烷基O-，烷基SO2-，烷基CONH-或NO2-; R2是-H，-OA烷基或 - 烷基; R3是-NHCOCH2SOm苯基，-NHCOCH2SO2烷基，-NHCOC（CH3）2OH或NHSO2烷基; R4和R5是-H或 - 烷基; R 6是-H，-CN，-NHSO 2烷基，-Br，-OA烷基，-NH 2，-NO 2，-NHCO烷基或NHCONHA烷基; R8是-H，-OH，-CN，-OA烷基，-CONHA烷基，-NHSO2烷基，-NHCO烷基，-SO2烷基或-CO2烷基; m为0-2; 或其药学上可接受的盐，水合物或晶体形式; 这是III类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5098707A

公开(公告)日：1992-03-24

申请号：US692430

申请日：1991-04-29

申请人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

发明人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  Y10S514/822

摘要： Compositions useful for thrombolytic therapy comprising a plasminogen activator such as tPA or streptokinase together with an imidazolium salt having the formula ##STR1## in a pharmaceutically acceptable carrier and methods for inhibiting hard clot formation or supplementing fibrinolytic therapy are described. The imidazolium salt also may be used with a platelet aggregation inhibitor or anticoagulant.

摘要翻译： 描述了可用于溶栓治疗的组合物，其包含纤溶酶原激活剂如tPA或链激酶以及药学上可接受的载体中具有式“IMAGE”的咪唑鎓盐以及用于抑制硬凝块形成或补充纤维蛋白溶解疗法的方法。 咪唑鎓盐也可以与血小板聚集抑制剂或抗凝血剂一起使用。