公开(公告)号：US06479518B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09957965

申请日：2001-09-21

申请人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Malcolm MacCoss ,  Hongbo Qi

发明人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Malcolm MacCoss ,  Hongbo Qi

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C43/196 ,  C07C51/09 ,  C07C62/34 ,  C07C217/52 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R3, R5, R6, R7, R8, R11, R12, R13, Q, W, X, Y and Z are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of psychiatric disorders including depression and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及某些由结构式I表示的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R3，R5，R6，R7，R8，R11，R12，R13，Q，W，X，Y和Z定义 这里。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明的化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗精神障碍，包括抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US06291511B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09359015

申请日：1999-07-22

申请人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Richard A. Mumford

发明人： Philippe L. Durette ,  William K. Hagmann ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Richard A. Mumford

IPC分类号： C07D20708

CPC分类号： C07K5/06165 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or &agr;4&bgr;7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.

摘要翻译： 式I的化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US5663175A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US353475

申请日：1994-12-09

申请人： Richard L. Tolman ,  John D. Karkas ,  Derek Von Langen ,  Malcolm MacCoss

发明人： Richard L. Tolman ,  John D. Karkas ,  Derek Von Langen ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616 ,  Y10S514/931 ,  Y10S514/934

摘要： Certain prodrugs such as ##STR1## are useful in the inhibition of herpes virus thymidine kinase, the prevention or treatment of recurrent infection by herpes virus, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing or treating recurrent infection by herpes virus are also described.

摘要翻译： 某些前药如“IMAGE”可用于抑制疱疹病毒胸苷激酶，预防或治疗疱疹病毒的复发性感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其它抗病毒药物组合， 免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了预防或治疗疱疹病毒复发性感染的方法。

公开(公告)号：US5434248A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US70483

申请日：1993-06-02

申请人： Kevin T. Chapman ,  Herb G. Bull ,  Malcolm MacCoss ,  Nancy A. Thornberry ,  Jeffrey R. Weidner ,  Adnan M. Mjalli

发明人： Kevin T. Chapman ,  Herb G. Bull ,  Malcolm MacCoss ,  Nancy A. Thornberry ,  Jeffrey R. Weidner ,  Adnan M. Mjalli

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K5/0202 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51

摘要： Novel peptidyl derivatives of formula I are found to be potent inhibitors of interleukin-1.beta. converting enzyme (ICE). Compounds of formula I may be useful in the treatment of inflammatory or immune-based diseases of the lung and airways; central nervous system and surrounding membranes; the eyes and ears; joints, bones, and connective tissues; cardiovascular system including the pericardium; the gastrointestinal and urogenital systems; the skin and mucosal membranes. Compounds of formula I are also useful in treating the complications of infection (e.g., gram negative shock) and tumors in which IL 1 functions as an autocrine growth factor or as a mediator of cachexia. ##STR1##

公开(公告)号：US5260285A

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：US794534

申请日：1991-11-25

申请人： Eric E. Allen ,  William J. Greenlee ,  Prasun K. Chakravarty ,  Malcolm MacCoss ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

发明人： Eric E. Allen ,  William J. Greenlee ,  Prasun K. Chakravarty ,  Malcolm MacCoss ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel substituted imidazopyridazines of formula (I) which are useful as angiotensin II antagonists, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： 公开了可用作血管紧张素II拮抗剂的式（I）的新型取代咪唑并哒嗪。 （一）

公开(公告)号：US5187179A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US673630

申请日：1991-03-22

申请人： Wallace T. Ashton ,  Steven M. Hutchins ,  Malcolm MacCoss

发明人： Wallace T. Ashton ,  Steven M. Hutchins ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  C07D249/08 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： There are disclosed substituted imidazo[1,2-b][1,2,4]triazole derivatives of Formula I which are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

公开(公告)号：US5162325A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US697169

申请日：1991-05-07

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Malcolm MacCoss ,  Nathan Mantlo ,  Thomas F. Walsh

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Malcolm MacCoss ,  Nathan Mantlo ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： Substituted heterocycles attached through a methylene bridge to novel substituted phenyl derivatives of the Formula I are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

公开(公告)号：US4801710A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US153539

申请日：1988-02-02

申请人： Malcolm MacCoss ,  Richard L. Tolman ,  Arthur F. Wagner ,  John Hannah

发明人： Malcolm MacCoss ,  Richard L. Tolman ,  Arthur F. Wagner ,  John Hannah

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07D473/18 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742

摘要： A process for preparing 9-substituted guanine-containing acyclonucleosides comprising selective alkylation at the 9-position of the purine by utilizing a blocking group at the 6-position.

摘要翻译： 一种制备9-取代的含鸟嘌呤的非循环核苷的方法，其包括在6-位上通过阻断基在嘌呤的9-位选择性烷基化。

公开(公告)号：US4670424A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US533676

申请日：1983-09-19

申请人： Malcolm MacCoss ,  Richard Tolman

发明人： Malcolm MacCoss ,  Richard Tolman

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/52 ,  A61K31/505 ,  C07D239/55 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07F9/65746 ,  C07F9/65616

摘要： A compound of the formula R--CH.sub.2 --O--W and its pharmaceutically acceptable salts wherein R is a purine, a substituted purine, a pyrimidine or a substituted pyrimidine, wherein the substituents on the purine or pyrimidine are selected from amino, hydroxyl, halogen, thiol or alkylthiol wherein the alkyl moiety of the alkylthiol has 1 to 6 carbon atoms; and W is ##STR1## The compounds have antiviral activity.

摘要翻译： 式R-CH2-OW的化合物及其药学上可接受的盐，其中R是嘌呤，取代的嘌呤，嘧啶或取代的嘧啶，其中嘌呤或嘧啶上的取代基选自氨基，羟基，卤素，硫醇 或烷基硫醇，其中烷基硫醇的烷基部分具有1至6个碳原子; 而这些化合物具有抗病毒活性。

公开(公告)号：US4579849A

公开(公告)日：1986-04-01

申请号：US597785

申请日：1984-04-06

申请人： Malcolm MacCoss ,  Richard L. Tolman ,  Robert A. Strelitz

发明人： Malcolm MacCoss ,  Richard L. Tolman ,  Robert A. Strelitz

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616

摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl or haloalkynyl, each having 1 to 19 carbon atoms, or R.sup.2 is hydrogen; R.sup.3 is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms or hydroxyalkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sup.4 is hydrogen, halogen, amino or alkyl having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are independently selected from hydrogen, hydroxy, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, acyloxy having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 6 carbon atoms, acyloxyalkyl having 1 to 12 carbon atoms, amino, alkylamino of 1 to 6 carbon atoms and --PO.sub.3.sup.=, or two of R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 taken together form a group --OPO.sub.2 O.sup.- --, --CH.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.- --, --CH.sub.2 OPO.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.= --, or --OPO.sub.2 OPO.sub.2 O.sup.= --; A is O, S or CH.sub.2 and X is a pharmaceutically acceptable anion. The compounds have antiviral activity, especially against viruses of the herpes class.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2独立地为烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基，各自具有1至19个碳原子，或R 2为氢; R3是氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的羟烷基; R4是氢，卤素，氨基或具有1至4个碳原子的烷基; R5，R6和R7独立地选自氢，羟基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至8个碳原子的酰氧基，具有1至6个碳原子的烷氧基，具有1至6个碳原子的羟烷基，具有1至12个碳原子的酰氧基烷基 碳原子，氨基，1至6个碳原子的烷基氨基和-PO 3 =，或者R 5，R 6和R 7中的两个一起形成基团-OPO 2 O - ， - CH 2 OPO 2 - + 13，-CH 2 OPO 2 OPO 2 - =或 - - ; A是O，S或CH 2，X是药学上可接受的阴离子。 这些化合物具有抗病毒活性，特别是抗疱疹病毒。