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31.发明授权Multiparticulate crystalline drug compositions having controlled release profiles 有权具有控制释放特性的多片晶体药物组合物公开(公告)号：US07887844B2
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：US11004168
申请日：2004-12-03
申请人： Leah E. Appel , Roderick J. Ray , David K. Lyon , James B. West , Scott B. McCray , Marshall D. Crew , Dwayne T. Friesen , Scott M. Herbig , Julian B. Lo
发明人： Leah E. Appel , Roderick J. Ray , David K. Lyon , James B. West , Scott B. McCray , Marshall D. Crew , Dwayne T. Friesen , Scott M. Herbig , Julian B. Lo
CPC分类号： A61K31/7032 , A61K9/1617 , A61K9/1635 , A61K9/1641 , A61K9/1694 , A61K31/4422
摘要： A multiparticulate for controlled release of a drug comprises crystalline drug, a glyceride having at least one alkylate substituent of at least 16 carbon atoms, and a poloxamer, wherein at least 70 wt % of the drug in the multiparticulate is crystalline.
摘要翻译： 用于药物的控制释放的多颗粒包括结晶药物，具有至少一个至少16个碳原子的烷基化物取代基的甘油酯和泊洛沙姆，其中至少70重量％的多颗粒中的药物是结晶的。
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32.发明授权Pharmaceutical compositions of adsorbates of amorphous drugs and lipophilic microphase-forming materials 有权无定形药物和亲脂性微相形成材料的吸附物的药物组合物公开(公告)号：US09023393B2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：US10910448
申请日：2004-08-03
CPC分类号： A61K9/143 , A61K9/1611 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： A pharmaceutical composition comprises a solid adsorbate comprising a drug adsorbed onto a substrate and a lipophilic microphase-forming material. The solid adsorbate may also be co-administered with a lipophilic microphase-forming material to an in vivo use environment. The compositions of the present invention enhance the concentration of drug in a use environment.
摘要翻译： 药物组合物包含固体吸附物，其包含吸附在基底上的药物和形成亲脂性的微相形成材料。 固体吸附物质也可以与亲脂性微相形成材料共同施用于体内使用环境。 本发明的组合物在使用环境中增强药物的浓度。
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公开(公告)号：US08173142B2
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：US11422133
申请日：2006-06-05
IPC分类号： A61K9/10 , A61K9/14 , A61K31/70 , A61K31/717 , A61K31/191
CPC分类号： A61K9/1611 , A61K9/143 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1652 , A61K31/00 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4706 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/7024 , A61K31/717 , A61K2300/00
摘要： Pharmaceutical compositions comprised of low-solubility and/or acid-sensitive drugs and neutralized acidic polymers are disclosed.
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34.发明申请公开(公告)号：US20090142404A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：US11747468
申请日：2005-08-18
申请人： Leah E. Appel , Walter C. Babcock , Dwayne T. Friesen , Roderick J. Ray , Daniel T. Smithey , Sheri L. Shamblin , Ravi M. Shanker
发明人： Leah E. Appel , Walter C. Babcock , Dwayne T. Friesen , Roderick J. Ray , Daniel T. Smithey , Sheri L. Shamblin , Ravi M. Shanker
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/501
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/0004 , A61K9/1629 , A61K9/1652 , A61K9/205 , A61K9/2846 , A61K31/496 , A61K31/505
摘要： A dosage form comprises a low-solubility drug, and a precipitation-inhibiting polymer. The drug is in a solubility-improved form and in the form of particles at least partially coated with the precipitation-inhibiting polymer. Exemplified low-solubility drugs are ziprasidone and sildenafil. Exemplified precipitation-inhibiting polymer is HPMCAS.
摘要翻译： 剂型包含低溶解度药物和沉淀抑制聚合物。 该药物具有溶解度改善的形式，并且至少部分地涂有沉淀抑制聚合物的颗粒形式。 示例性低溶解度药物是齐拉西酮和西地那非。 示例性的沉淀抑制聚合物是HPMCAS。
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公开(公告)号：US09211261B2
公开(公告)日：2015-12-15
申请号：US11928426
申请日：2007-10-30
申请人： Leah E. Appel , John E. Byers , Marshall D. Crew , Dwayne T. Friesen , Bruno C. Hancock , Stephen J. Schadtle
发明人： Leah E. Appel , John E. Byers , Marshall D. Crew , Dwayne T. Friesen , Bruno C. Hancock , Stephen J. Schadtle
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/1652 , A61K9/2009 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2081 , A61K31/47 , A61K31/7028
摘要： High loading immediate release dosage forms containing at least 30 wt % of a solid drug dispersion, at least 5 wt % of a disintegrant and a porosigen are disclosed that exhibit excellent strength and aqueous solubility.
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公开(公告)号：US08703199B2
公开(公告)日：2014-04-22
申请号：US11566408
申请日：2006-12-04
IPC分类号： A61K9/18
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/143 , A61K9/146 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K31/405 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/498
摘要： Pharmaceutical compositions comprise a low-solubility drug adsorbed onto a high surface area substrate to form an adsorbate. The compositions in some embodiments include a concentration-enhancing polymer.
摘要翻译： 药物组合物包含吸附在高表面积底物上以形成被吸附物质的低溶解度药物。 一些实施方案中的组合物包括浓度增强聚合物。
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37.发明申请Solid Amorphous Dispersions of An Mtp Inhibitor For Treatment of Obesity 审中-公开用于治疗肥胖的Mtp抑制剂的固体无定形分散体公开(公告)号：US20080293801A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US10595732
申请日：2004-11-01
申请人： Dwayne T. Friesen , Ravi M. Shanker
发明人： Dwayne T. Friesen , Ravi M. Shanker
IPC分类号： A61K31/404 , A61P3/04
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1688 , A61K31/404
摘要： A composition comprises a solid amorphous dispersion comprising (S)—N-{2-[benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-methyl-5-[4′-(trifluoromethyl)[1,1′-biphenyl]-2-carboxamido]-1H-indole-2-carboxamide and a polymer.
摘要翻译： 组合物包含固体无定形分散体，其包含（S）-N- {2- [苄基（甲基）氨基] -2-氧代-1-苯基乙基} - 甲基-5- [4' - （三氟甲基） - 联苯] -2-甲酰氨基] -1H-吲哚-2-甲酰胺和聚合物。
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公开(公告)号：US20080292707A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：US12180769
申请日：2008-07-28
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/143 , A61K9/146 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K31/405 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/498
摘要： Pharmaceutical compositions comprise a low-solubility drug adsorbed onto a high surface area substrate to form an adsorbate. The compositions in some embodiments include a concentration-enhancing polymer.
摘要翻译： 药物组合物包含吸附在高表面积底物上以形成被吸附物质的低溶解度药物。 一些实施方案中的组合物包括浓度增强聚合物。
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公开(公告)号：US06899896B2
公开(公告)日：2005-05-31
申请号：US09745096
申请日：2000-12-20
申请人： William J. Curatolo , Kenneth C. Waterman , Avinash G. Thombre , Michael B. Fergione , Michael C. Roy , Leah A. Appel , Danni Supplee , Dwayne T. Friesen , Mark B. Chidlaw , Ronald A. Beyerinck
发明人： William J. Curatolo , Kenneth C. Waterman , Avinash G. Thombre , Michael B. Fergione , Michael C. Roy , Leah A. Appel , Danni Supplee , Dwayne T. Friesen , Mark B. Chidlaw , Ronald A. Beyerinck
IPC分类号： A61K9/26 , A61K9/00 , A61K9/22 , A61K9/36 , A61K31/135 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P43/00 , A61K9/24 , A61K9/32
CPC分类号： A61K9/0004 , A61K31/135 , Y10S514/951
摘要： A controlled release dosage form for sertraline has a core comprising a sertraline-containing composition and a water-swellable composition wherein the water-swellable composition is in a separate region within the core. A coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. In one embodiment, the dosage form releases sertraline to the use environment at an average rate of 6 to 10 wt % per hour from the second to the twenth hour after introduction to a use environment and less than about 25 wt % for the first two hours and at least 70 wt % by the twelfth hour, where the percentages correspond to the mass of drug released from the tablet divided by the total mass of drug originally present in the tablet. In another embodiment, the dosage form releases less than about 25 wt % of sertraline to the use environment by the second hour after introduction of the dosage form to the use environment, and delivers at least 25 wt % from the eighth to the twenty-fourth hour.
摘要翻译： 舍曲林的控制释放剂型具有包含含舍曲林组合物和水溶胀性组合物的核心，其中水溶胀性组合物在核心内的分离区域中。 芯周围的涂层是透水的，不溶于水的，并且具有至少一个通过其的输送口。 在一个实施方案中，剂型在引入使用环境后的第二至第十小时以平均速率以每小时6至10重量％的平均速率释放到使用环境，并且在前两小时内小于约25重量％ 和至少70重量％，其中百分比对应于从片剂释放的药物的质量除以最初存在于片剂中的药物的总质量。 在另一个实施方案中，在将剂型引入使用环境后第二小时，剂型释放小于约25重量％的舍曲林至使用环境，并且从第八至第二十四至第十二 小时。
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公开(公告)号：US20110182947A1
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：US12979278
申请日：2010-12-27
申请人： Leah E. Appel , Ronald A. Beyerinck , Mark B. Chidlaw , William J. Curatolo , Dwayne T. Friesen , Kelly L. Smith , Avinash G. Thombre
发明人： Leah E. Appel , Ronald A. Beyerinck , Mark B. Chidlaw , William J. Curatolo , Dwayne T. Friesen , Kelly L. Smith , Avinash G. Thombre
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/135 , A61K31/404 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61K31/403 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61P15/10
CPC分类号： A61K9/0004
摘要： A controlled release dosage form has a coated core with the core comprising a drug-containing composition and a water-swellable composition, each occupying separate regions within the core. The drug-containing composition comprises a low-solubility drug and a drug-entraining agent. The coating around the core is water-permeable, water-insoluble and has at least one delivery port therethrough. A variety of formulations having specific drug release profiles are disclosed.
摘要翻译： 控释剂型具有涂覆的核心，其核心包含含药物的组合物和水溶胀性组合物，每个组合物占据核心内的分开的区域。 含药组合物包含低溶解度药物和药物引诱剂。 芯周围的涂层是透水的，不溶于水的，并且具有至少一个通过其的输送口。 公开了具有特定药物释放曲线的多种制剂。
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