公开(公告)号：US20080318983A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12147382

申请日：2008-06-26

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

摘要： Disclosed are methods for treating asthma, inflammatory gastrointestinal tract disorders, cancer, cardiovascular diseases, neurological disorders, and diseases related to undesirable angiogenesis using A2B adenosine receptor antagonists having the structure of Formula I or Formula II:

摘要翻译： 公开了使用具有式I或式II结构的A2B腺苷受体拮抗剂治疗哮喘，炎症性胃肠道疾病，癌症，心血管疾病，神经障碍和与不良血管发生相关的疾病的方法：

公开(公告)号：US20080085908A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11950740

申请日：2007-12-05

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A61K31/522

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04

摘要： Disclosed are novel compounds that are A2B adenosine receptor antagonists, useful for treating various disease states, including asthma and diarrhea.

公开(公告)号：US07317017B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11189202

申请日：2005-07-25

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D473/12 ,  C07D473/06 ,  C07D473/04 ,  A61K51/522 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04

摘要： Disclosed are novel A2B adenosine receptor antagonists having the structure of Formula I or Formula II The compounds are particularly useful for treating asthma, inflammatory gastrointestinal tract disorders, cardiovascular diseases, neurological disorders, and diseases related to undesirable angiogenesis.

摘要翻译： 公开了具有式I或式II结构的新型Aβ2 N 2腺苷受体拮抗剂。该化合物特别可用于治疗哮喘，炎症性胃肠道疾病，心血管疾病，神经障碍和与不期望的血管生成有关的疾病 。

公开(公告)号：US07105665B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10947708

申请日：2004-09-23

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

摘要： Disclosed are methods for making novel A2B adenosine receptor antagonists having the structure of formula I or Formula II: The compounds are particularly useful for treating asthma, inflammatory gastrointestinal tract disorders, cardiovascular diseases, neurological disorders, and diseases related to undesirable angiogenesis.

摘要翻译： 公开的是制备具有式I或式II结构的新的Aβ2A腺苷受体拮抗剂的方法：该化合物特别可用于治疗哮喘，炎性胃肠道疾病，心血管疾病，神经障碍和疾病 与不良血管生成有关。

公开(公告)号：US20050261316A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11189202

申请日：2005-07-25

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04

摘要： Disclosed are novel compounds that are A2B adenosine receptor antagonists, useful for treating various disease states, including asthma and diarrhea.

摘要翻译： 公开了可用于治疗各种疾病状态（包括哮喘和腹泻）的新颖化合物，其为Aβ2 N 2腺苷受体拮抗剂。

公开(公告)号：US06825349B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10290921

申请日：2002-11-08

申请人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

发明人： Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Elfatih Elzein ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Xiaofen Li ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Dengming Xiao ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D47312

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

摘要： Disclosed are novel A2B adenosine receptor antagonists compounds having the structure of Formula I or Formula II: The compounds are particularly useful for treating asthma, inflammatory gastrointestinal tract disorders, cardiovascular diseases, neurological disorders, and diseases related to undesirable angiogenesis.

摘要翻译： 公开了具有式I或式II结构的新型A2B腺苷受体拮抗剂化合物：该化合物特别可用于治疗哮喘，炎症性胃肠道疾病，心血管疾病，神经障碍和与不期望的血管发生相关的疾病。

公开(公告)号：US20120289493A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13466995

申请日：2012-05-08

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D265/22 ,  A61K31/536 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D217/26 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Q, R1, X1, X2, Y and R2 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Q，R 1，X 1，X 2，Y和R 2如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09115096B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13466995

申请日：2012-05-08

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Gregory Notte ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D265/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D253/08 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D217/26 ,  C07D413/12 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D217/26 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Q, R1, X1, X2, Y and R2 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Q，R 1，X 1，X 2，Y和R 2如本文所述，用于制备和使用化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060287275A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11510550

申请日：2006-08-24

申请人： Prabha Ibrahim ,  Elfatih Elzein ,  Kevin Shenk ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki ,  Xiaofen Li ,  Christopher Morrison ,  Thao Perry ,  Dengming Xiao

发明人： Prabha Ibrahim ,  Elfatih Elzein ,  Kevin Shenk ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki ,  Xiaofen Li ,  Christopher Morrison ,  Thao Perry ,  Dengming Xiao

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076

摘要： Disclosed are novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, myocardial infarction and hyperlipidemia.

公开(公告)号：US07696181B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11510550

申请日：2006-08-24

申请人： Prabha Ibrahim ,  Elfatih Elzein ,  Kevin Shenk ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki ,  Xiaofen Li ,  Christopher Morrison ,  Thao Perry ,  Dengming Xiao

发明人： Prabha Ibrahim ,  Elfatih Elzein ,  Kevin Shenk ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki ,  Xiaofen Li ,  Christopher Morrison ,  Thao Perry ,  Dengming Xiao

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076

摘要： Disclosed are novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, myocardial infarction and hyperlipidemia. The structure of the compounds is given by Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, and T are as described herein.

摘要翻译： 公开的是部分和全部A1腺苷受体激动剂的新化合物，其可用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动，心绞痛，心肌梗塞和高脂血症。 化合物的结构由式（I）给出：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y，Z和T​​如本文所述。