公开(公告)号：US20100004231A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12459595

申请日：2009-07-01

申请人： Nolan James Dewdney ,  Yan Lou ,  Eric Brian Sjogren ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney

发明人： Nolan James Dewdney ,  Yan Lou ,  Eric Brian Sjogren ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  C07D417/08 ,  C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D401/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formulae I-V: wherein, variables Q, R, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-V and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式IV的5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物：其中，变量Q，R，Y1，Y2，Y2'，Y3，Y4，n和m如本文所述定义，其抑制 Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-V化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20090318448A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12456911

申请日：2009-06-24

申请人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2，Y 3， Y4，n和m如本文所述限定Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20090306041A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12322870

申请日：2009-02-05

申请人： Nolan James Dewdney ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loc ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

发明人： Nolan James Dewdney ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loc ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D213/74

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-III: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-III的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4， n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-III化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20090215788A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12378971

申请日：2009-02-20

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20090215750A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12378978

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20050197330A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11061000

申请日：2005-02-18

申请人： David Loughhead ,  Sanja Novakovic ,  Counde O'Yang ,  David Putman ,  Michael Soth

发明人： David Loughhead ,  Sanja Novakovic ,  Counde O'Yang ,  David Putman ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to a method for modulating α2 subtype GABAA receptors with heterocyclic compounds of formula I, and salts, solvates and prodrugs thereof. The invention further relates to novel heteocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds. In addition the invention relates to the treatment of depression, an anxiety disorder, a psychiatric disorder, a learning or cognitive disorder, a sleep disorder, a convulsive or seizure disorder or pain

摘要翻译： 本发明涉及用式I杂环化合物调节α2亚型GABA A A受体的方法及其盐，溶剂合物和前药。 本发明还涉及含有所述化合物的新颖的杂环化合物和药物组合物。 此外，本发明涉及抑郁症，焦虑障碍，精神障碍，学习或认知障碍，睡眠障碍，惊厥或发作性疾病或疼痛的治疗

公开(公告)号：US08658646B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13600863

申请日：2012-08-31

申请人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

发明人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所述变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US08318764B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12884243

申请日：2010-09-17

申请人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The present invention relates to the use of novel macrocyclic compounds of Formula I, wherein the variables Q, Q1, Q2, Q3, and Q4 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型大环化合物的用途，其中变量Q，Q1，Q2，Q3和Q4如本文所述定义，其抑制JAK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。

公开(公告)号：US20110288097A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13110053

申请日：2011-05-18

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Calvin Yee

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R 1和R 2如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20110230414A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13039433

申请日：2011-03-03

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P5/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q, R2, R3, and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q，R2，R3和Y如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。