公开(公告)号：US20130059834A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13600863

申请日：2012-08-31

申请人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

发明人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D491/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所述变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US08658646B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13600863

申请日：2012-08-31

申请人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

发明人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所述变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20060063805A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11214153

申请日：2005-08-29

申请人： Li Chen ,  Shaoqing Chen ,  Jianping Lou ,  Achyutharao Sidduri

发明人： Li Chen ,  Shaoqing Chen ,  Jianping Lou ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolinone monosubstituted quinoline derivatives where the quinoline ring is mono-substituted at the 4 positions which derivatives demonstrates CDK1 antiproliferative activity and are useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 噻唑啉酮单取代喹啉衍生物，其中喹啉环在4位被单取代，该衍生物表现出CDK1抗增殖活性并且可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US07253285B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11214153

申请日：2005-08-29

申请人： Li Chen ,  Shaoqing Chen ,  Jianping Lou ,  Achyutharao Sidduri

发明人： Li Chen ,  Shaoqing Chen ,  Jianping Lou ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolinone monosubstituted quinoline derivatives where the quinoline ring is mono-substituted at the 4 positions which derivatives demonstrates CDK1 antiproliferative activity and are useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 噻唑啉酮单取代喹啉衍生物，其中喹啉环在4位被单取代，该衍生物表现出CDK1抗增殖活性并且可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20060084674A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11243855

申请日：2005-10-05

申请人： Shaoqing Chen ,  Achyutharao Sidduri

发明人： Shaoqing Chen ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Azaindole thiazolinone derivatives which demonstrate CDK1 and CDK2 antiproliferative activities and are useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 显示CDK1和CDK2抗增殖活性的Azaindole噻唑啉酮衍生物，可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US07247727B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US11243855

申请日：2005-10-05

申请人： Shaoqing Chen ,  Achyutharao Sidduri

发明人： Shaoqing Chen ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： C07D47/104

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Azaindole thiazolinone derivatives which demonstrate CDK1 and CDK2 antiproliferative activities and are useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 显示CDK1和CDK2抗增殖活性的Azaindole噻唑啉酮衍生物，可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20100137250A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12614478

申请日：2009-11-09

申请人： Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Tai-An Lin ,  Eric Mertz ,  Achyutharao Sidduri ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

发明人： Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Tai-An Lin ,  Eric Mertz ,  Achyutharao Sidduri ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07C63/33 ,  A61K31/18 ,  C07D295/00 ,  A61K31/535 ,  C07C69/76 ,  C07D239/00 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C255/57 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D317/70

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X, Q, and R1-R6 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中X，Q和R 1 -R 6在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症，例如哮喘。

公开(公告)号：US06388084B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09717684

申请日：2000-11-21

申请人： Gerald Lewis Kaplan ,  Achyutharao Sidduri ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Gerald Lewis Kaplan ,  Achyutharao Sidduri ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D21172

CPC分类号： C07D213/64

摘要： Compounds of Formula I have activity as inhibitors of binding between VCAM-1 and cells expressing VLA-4 and are useful for treating disease whose symptoms and or damage are related to the binding of VCAM-1 to cells expressing VLA-4.

摘要翻译： 式I的化合物具有作为VCAM-1与表达VLA-4的细胞之间结合的抑制剂的活性，并且可用于治疗其症状和/或损伤与VCAM-1与表达VLA-4的细胞结合相关的疾病。

公开(公告)号：US08962622B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US11899758

申请日：2007-09-07

申请人： David Michael Goldstein ,  Levi Gong ,  Christophe Michoud ,  Wylie Solang Palmer ,  Achyutharao Sidduri

发明人： David Michael Goldstein ,  Levi Gong ,  Christophe Michoud ,  Wylie Solang Palmer ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of formula I modulate jnk and cdk: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R, R1, R2, R3, and m are defined herein.

摘要翻译： 式I的化合物调节jnk和cdk：或其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3和m如本文所定义。

公开(公告)号：US08093253B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12390725

申请日：2009-02-23

申请人： Romyr Dominique ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Agnieszka Kowalczyk ,  Jianping Lou ,  Qi Qiao ,  Achyutharao Sidduri ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Romyr Dominique ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Agnieszka Kowalczyk ,  Jianping Lou ,  Qi Qiao ,  Achyutharao Sidduri ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D213/34 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D277/26 ,  C07D277/62 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/56 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, COPD.