公开(公告)号：US20060252812A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11402310

申请日：2006-04-11

申请人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Tom Hsieh ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Tom Hsieh ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺 - 羟吲哚化合物：其中k，j，Q，R 1，R 2a，R 2b， >，R 2c，R 2d，R 3a，R 3b，R 3c， >和R“>如本文所定义，作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含化合物的药物组合物以及制备和使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20110009414A9

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12436665

申请日：2009-05-06

申请人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/02 ,  C12N9/99 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (II): where x, y, A, D, E, T, Q, G, Z, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (II) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（II）化合物：其中x，y，A ，D，E，T，Q，G，Z，J，K，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（II）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07547698B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11575643

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jianmin Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，J ，K，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090291957A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12436665

申请日：2009-05-06

申请人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jian-min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/02 ,  C12N9/99 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (II): where x, y, A, D, E, T, Q, G, Z, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (II) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（II）化合物：其中x，y，A ，D，E，T，Q，G，Z，J，K，L，M，W，V，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（II）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070219211A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11575643

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Jian-Min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

发明人： Rajender Kamboj ,  Jian-Min Fu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Kashinath Sadalapure ,  Nagasree Chakka ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  C07D403/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  C07D235/08 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise, for example, administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, J, K, L, M, W, V, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括例如向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，J ，K，L，M，W，V，R 2，R 3，R 5，R 5a， R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8， 和R 8a是本文定义的。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09187426B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13000413

申请日：2009-06-25

申请人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia

发明人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

公开(公告)号：US20120014906A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13238081

申请日：2011-09-21

申请人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： A61K31/785 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  C12N9/99 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K31/455 ,  A61K31/616 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P3/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/02 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US08049016B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12378997

申请日：2009-02-20

申请人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US20160289191A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：US14879583

申请日：2015-10-09

申请人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia

发明人： Natalie Dales ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D213/89

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

公开(公告)号：US08318949B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13238081

申请日：2011-09-21

申请人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

发明人： Sultan Chowdhury ,  Natalie Dales ,  Julia Fonarev ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Qi Jia ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Natalia Pokrovskaia ,  Shaoyi Sun ,  Zaihui Zhang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/20 ,  A01N43/54 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。 还包括使用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的药物组合物。