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    Sulohydroxamic acids and sulohyroxamates and their use as MEK inhibitors
    33.
    发明授权
    Sulohydroxamic acids and sulohyroxamates and their use as MEK inhibitors 失效
    Sulohydroxamic酸和sulohyroxamates和它们作为MEK抑制剂的用途

    公开(公告)号：US06455582B1

    公开(公告)日：2002-09-24

    申请号：US09889101

    申请日：2001-07-11

    申请人： Haile Tecle

    发明人： Haile Tecle

    IPC分类号： A61K31255

    CPC分类号： C07C311/39 ,  C07C2601/02

    摘要： Sulfohydroxamic acid diarylamines of formula (I), in which the variables are as defined in the claims, are inhibitors of MEK and are effective in the treatment of proliferative diseases, cancer, stroke, heart failure, xenograft rejection, arthritis, cystic fibrosis, hepatomegaly, cardiomegaly, Alzheimer's disease, complications of diabetes, septic shock, and viral infection.

    摘要翻译： 式（I）的磺基异羟肟酸二芳基胺，其中变量如权利要求中所定义，是MEK的抑制剂，并且有效治疗增殖性疾病，癌症，中风，心力衰竭，异种移植排斥，关节炎，囊性纤维化，肝肿大 ，心脏肥大，阿尔茨海默病，糖尿病并发症，败血性休克和病毒感染。

    Diphenylmethylene piperidines compositions and methods for their use
    37.
    发明授权
    Diphenylmethylene piperidines compositions and methods for their use 失效
    二苯基亚甲基哌啶组合物及其使用方法

    公开(公告)号：US4666905A

    公开(公告)日：1987-05-19

    申请号：US905214

    申请日：1986-09-09

    申请人： David A. Downs ,  Haile Tecle

    发明人： David A. Downs ,  Haile Tecle

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07D211/14

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/26 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    摘要： Novel chemical compounds which are diphenylmethylene piperidine compounds are provided, as well as methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treatment using the compounds in dosage form. The compounds have pharmacological properties especially anticholinergic properties, and are useful as antiemetic, antihistamine, pulmonary, antiallergy, and antispasmodic agents.

    摘要翻译： 提供了作为二苯基亚甲基哌啶化合物的新型化合物，以及其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及以剂型形式使用该化合物的方法。 这些化合物具有特别的抗胆碱能特性的药理学特性，可用作止吐，抗组胺药，肺，抗过敏和解痉药。

    Diphenylmethylene piperidines, compositions and use
    38.
    发明授权
    Diphenylmethylene piperidines, compositions and use 失效
    二苯基亚甲基哌啶，组成和用途

    公开(公告)号：US4640925A

    公开(公告)日：1987-02-03

    申请号：US828377

    申请日：1986-02-11

    申请人： David A. Downs ,  Haile Tecle

    发明人： David A. Downs ,  Haile Tecle

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  C07D211/70

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/26 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    摘要： Novel chemical compounds which are diphenylmethylene piperidine compounds are provided, as well as methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treatment using the compounds in dosage form. The compounds have pharmacological properties especially anticholinergic properties, and are useful as antiemetic, antihistamine, pulmonary, antiallergy, and antispasmodic agents.

    摘要翻译： 提供了作为二苯基亚甲基哌啶化合物的新型化合物，以及其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及以剂型形式使用该化合物的方法。 这些化合物具有特别的抗胆碱能特性的药理学特性，可用作止吐，抗组胺药，肺，抗过敏和解痉药。

    4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
    39.
    发明授权
    4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides 有权
    4-苯基氨基 - 喹唑啉-6-基 - 酰胺

    公开(公告)号：US07772243B2

    公开(公告)日：2010-08-10

    申请号：US11122345

    申请日：2005-05-05

    申请人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    发明人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： This invention provides quinazoline compounds of the formula: wherein: R1 is halo; R2 is H or halo; R3 is a) C1-C3 alkyl, optionally substituted by halo; or b) —(CH2)n-morpholino, —(CH2)n-piperidine, —(CH2)n-piperazine, —(CH2)n—-piperazine-N(C1-C3 alkyl), —(CH2)n-pyrrolidine, or —(CH2)n-imidazole; n is 1 to 4; R4 is —(CH2)m-Het; Het is morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, azepane, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each optionally substituted by alkyl, halo, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl) or N (C1-C3 alkyl)2; m is 1-3; and X is O, S or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes and intermediate compounds for making them, useful pharmaceutical compositions and methods of using the compounds in the treatment of proliferative diseases.

    摘要翻译： 本发明提供下式的喹唑啉化合物：其中：R1是卤素; R2是H或卤素; R3是a）任选被卤素取代的C 1 -C 3烷基; 或（b） - （CH 2）n - 吗啉代， - （CH 2）n - 哌啶， - （CH 2）n - 哌嗪， - （CH 2）n - 哌嗪-N（C 1 -C 3烷基） 吡咯烷或 - （CH 2）n - 咪唑; n为1〜4; R4是 - （CH2）m-Het; Het是吗啉，哌啶，哌嗪，哌嗪-N（C 1 -C 3烷基），咪唑，吡咯烷，氮杂环庚烷，3,4-二氢-2H-吡啶或3,6-二氢-2H-吡啶，各自任选被烷基 ，卤素，OH，NH 2，NH（C 1 -C 3烷基）或N（C 1 -C 3烷基）2; m为1-3; X为O，S或NH; 或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法和中间体化合物，有用的药物组合物和使用该化合物治疗增殖性疾病的方法。

    4-PHENYLAMINO-QUINAZOLIN-6-YL-AMIDES
    40.
    发明申请
    4-PHENYLAMINO-QUINAZOLIN-6-YL-AMIDES 有权
    4-苯基氨基 - 喹唑啉-6-基酰胺

    公开(公告)号：US20100190977A1

    公开(公告)日：2010-07-29

    申请号：US12754556

    申请日：2010-04-05

    申请人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    发明人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： This invention provides quinazoline compounds of the formula: wherein: R1 is halo; R2 is H or halo; R3 is a) C1-C3 alkyl, optionally substituted by halo; or b) —(CH2)n-morpholino, —(CH2)n-piperidine, —(CH2)n-piperazine, —(CH2)n-piperazine-N(C1-C3 alkyl), —(CH2)n-pyrrolidine, or —(CH2)n-imidazole; n is 1 to 4; R4 is —(CH2)m-Het; Het is morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, azepane, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each optionally substituted by alkyl, halo, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl) or N(C1-C3 alkyl)2; m is 1-3; and X is O, S or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes and intermediate compounds for making them, useful pharmaceutical compositions and methods of using the compounds in the treatment of proliferative diseases.

    摘要翻译： 本发明提供下式的喹唑啉化合物：其中：R1是卤素; R2是H或卤素; R3是a）任选被卤素取代的C 1 -C 3烷基; 或（b） - （CH 2）n - 吗啉代， - （CH 2）n - 哌啶， - （CH 2）n - 哌嗪， - （CH 2）n - 哌嗪-N（C 1 -C 3烷基）， - （CH 2） ，或 - （CH 2）n - 咪唑; n为1〜4; R4是 - （CH2）m-Het; Het是吗啉，哌啶，哌嗪，哌嗪-N（C 1 -C 3烷基），咪唑，吡咯烷，氮杂环庚烷，3,4-二氢-2H-吡啶或3,6-二氢-2H-吡啶，各自任选被烷基 ，卤素，OH，NH 2，NH（C 1 -C 3烷基）或N（C 1 -C 3烷基）2; m为1-3; X为O，S或NH; 或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法和中间体化合物，有用的药物组合物和使用该化合物治疗增殖性疾病的方法。