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    4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
    5.
    发明授权
    4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides 有权
    4-苯基氨基 - 喹唑啉-6-基 - 酰胺

    公开(公告)号：US08466165B2

    公开(公告)日：2013-06-18

    申请号：US12754556

    申请日：2010-04-05

    申请人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    发明人： Stephen Alan Fakhoury ,  Helen Tsenwhei Lee ,  Jessica Elizabeth Reed ,  Kevin Matthew Schlosser ,  Karen Elaine Sexton ,  Haile Tecle ,  Roy Thomas Winters

    IPC分类号： A61K31/517 ,  A01N43/90 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： This invention provides quinazoline compounds of the formula: wherein: R1 is halo; R2 is H or halo; R3 is a) C1-C3 alkyl, optionally substituted by halo; or b) —(CH2)n-morpholino, —(CH2)n-piperidine, —(CH2)n-piperazine, —(CH2)n-piperazine-N(C1-C3 alkyl), —(CH2)n-pyrrolidine, or —(CH2)n-imidazole; n is 1 to 4; R4 is —(CH2)m-Het; Het is morpholine, piperidine, piperazine, piperazine-N(C1-C3 alkyl), imidazole, pyrrolidine, azepane, 3,4-dihydro-2H-pyridine, or 3,6-dihydro-2H-pyridine, each optionally substituted by alkyl, halo, OH, NH2, NH(C1-C3 alkyl) or N(C1-C3 alkyl)2; m is 1-3; and X is O, S or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes and intermediate compounds for making them, useful pharmaceutical compositions and methods of using the compounds in the treatment of proliferative diseases.

    摘要翻译： 本发明提供下式的喹唑啉化合物：其中：R1是卤素; R2是H或卤素; R3是a）任选被卤素取代的C 1 -C 3烷基; 或（b） - （CH 2）n - 吗啉代， - （CH 2）n - 哌啶， - （CH 2）n - 哌嗪， - （CH 2）n - 哌嗪-N（C 1 -C 3烷基）， - （CH 2） ，或 - （CH 2）n - 咪唑; n为1〜4; R4是 - （CH2）m-Het; Het是吗啉，哌啶，哌嗪，哌嗪-N（C 1 -C 3烷基），咪唑，吡咯烷，氮杂环庚烷，3,4-二氢-2H-吡啶或3,6-二氢-2H-吡啶，各自任选被烷基 ，卤素，OH，NH 2，NH（C 1 -C 3烷基）或N（C 1 -C 3烷基）2; m为1-3; X为O，S或NH; 或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法和中间体化合物，有用的药物组合物和使用该化合物治疗增殖性疾病的方法。

    Benzenesulfonamide derivatives and their use as MEK inhibitors
    7.
    发明授权
    Benzenesulfonamide derivatives and their use as MEK inhibitors 失效
    苯磺酰胺衍生物及其作为MEK抑制剂的用途

    公开(公告)号：US06440966B1

    公开(公告)日：2002-08-27

    申请号：US09869639

    申请日：2001-07-02

    申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Haile Tecle ,  Richard John Booth

    发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Haile Tecle ,  Richard John Booth

    IPC分类号： C07D295027

    CPC分类号： C07C311/39 ,  C07C2601/02

    摘要： Benzenesulfonamides of formula (I), in which W is OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB, or NR2(CH2)2-4NRARB and the other variables as defined in the claims, are inhibitors of MEK and are effective in the treatment of proliferative diseases, cancer, stroke, heart failure, xenograft rejection, arthritis, cystic fibrosis, hepatomegaly, cardiomegaly, Alzheimer's disease, complications of diabetes, septic shock, and viral infection.

    摘要翻译： 其中W是OR1，NR2OR1，NRARB，NR2NRARB或NR2（CH2）2-4NRARB的式（I）的苯磺酰胺和权利要求中定义的其它变量是MEK的抑制剂，并且在治疗增殖性疾病中是有效的 ，癌症，中风，心力衰竭，异种移植排斥，关节炎，囊性纤维化，肝肿大，心脏肥大，阿尔茨海默病，糖尿病并发症，败血性休克和病毒感染。

    Azabicyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment
    10.
    发明授权
    Azabicyclo oxime and amine cholinergic agents and methods of treatment 失效
    氮杂双环肟和胺胆碱剂及其治疗方法

    公开(公告)号：US5318978A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US830

    申请日：1993-01-05

    申请人： David J. Lauffer ,  Haile Tecle

    发明人： David J. Lauffer ,  Haile Tecle

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/08

    摘要： Pharmaceutically useful nitrogen containing cyclic oxime and amine substituted compounds of the formulas I to XVI are disclosed (See specification for definitions of the substituents). Specifically, the compounds are 1-azabicyclo [3.2.1] oximes, 1-azabicyclo [3.3.1] oximes, 1-aza-4-oxobicyclo [3.3.1] oximes, 1-aza-4-oxobicyclo [3.2.1] oximes, and the corresponding amines wherein the heterocyclic ring contains 7 or 8 carbon atoms ##STR1##

    摘要翻译： 公开了具有式I至XVI的药学上有用的含氮环状肟和胺取代的化合物（参见取代基的定义的说明书）。 具体地，化合物是1-氮杂双环[3.2.1]肟，1-氮杂双环[3.3.1]肟，1-氮杂-4-氧代双环[3.3.1]肟，1-氮杂-4-氧代双环[3.2.1 ]肟，以及相应的胺，其中杂环含有7或8个碳原子。图像Ⅳ图像ⅩⅢ图像ⅩIII图像D 156789NORR1 + RE XIV < 图片> XV 十六