公开(公告)号：US07960409B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12012246

申请日：2008-02-01

申请人： Erich L. Grimm ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Yves Gareau

发明人： Erich L. Grimm ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Yves Gareau

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4192 ,  C07D487/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula I which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula I are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式I化合物。 式I的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20070208017A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11374288

申请日：2005-11-23

申请人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

发明人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Tom Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US06639077B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US10112535

申请日：2002-03-29

申请人： Bernard Cote ,  Evelyn Martins ,  Richard Frenette ,  Rick Friesen ,  Yves Ducharme

发明人： Bernard Cote ,  Evelyn Martins ,  Richard Frenette ,  Rick Friesen ,  Yves Ducharme

IPC分类号： C07D40110

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

公开(公告)号：US06399636B2

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09810119

申请日：2001-03-16

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

公开(公告)号：US5710170A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763566

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US5281720A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US966204

申请日：1992-10-26

申请人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C65/24 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5227399A

公开(公告)日：1993-07-13

申请号：US966213

申请日：1992-10-26

申请人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。