公开(公告)号：US07417056B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11272009

申请日：2005-11-14

申请人： Stefan Jaroch ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Jan Huebner ,  Orlin Petrov ,  Matthias Schneider ,  Christian Dinter

发明人： Stefan Jaroch ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Jan Huebner ,  Orlin Petrov ,  Matthias Schneider ,  Christian Dinter

IPC分类号： C07D405/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of general formula (IIa) or (IIb) and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 通式（IIa）或（IIb）的化合物及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07388006B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US10384775

申请日：2003-03-11

申请人： Norbert Schmees ,  Manfred Lehmann ,  Ulrike Fuhrmann ,  Peter Muhn ,  Christa Hegele-Hartung ,  Michael Klotzbuecher

发明人： Norbert Schmees ,  Manfred Lehmann ,  Ulrike Fuhrmann ,  Peter Muhn ,  Christa Hegele-Hartung ,  Michael Klotzbuecher

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/536 ,  C07D237/32 ,  C07D265/02

CPC分类号： C07D307/88 ,  A61K31/365 ,  A61K31/535 ,  A61K31/565 ,  C07D265/02 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to non-steroidal progestins of the general formula (I) wherein R1 and R2 are independently of each other —H or —F, R3 is —CH3 or —CF3, and Ar is or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. These progestins are suitable for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues, particularly in uterine tissue versus breast tissue. Therefore, the progestins of the present invention, optionally in combination with estrogens, may be used for contraception (in particular in estrogen-free oral contraceptives), hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders. The present invention furthermore relates to methods for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues or organs.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的非甾体孕激素，其中R 1和R 2各自独立地为-H或-F，R SUB > 3是-CH 3或-CF 3 N，Ar是其药学上可接受的衍生物或类似物。 这些孕激素适合于在不同的靶组织中，特别是在子宫组织与乳腺组织中选择性调节孕激素受体介导的作用。 因此，本发明的孕激素，任选地与雌激素组合，可用于避孕（特别是无雌激素的口服避孕药），激素替代疗法和妇科疾病的治疗。 本发明还涉及用于在不同靶组织或器官中选择性调节孕酮受体介导的作用的方法。

公开(公告)号：US07378522B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10896961

申请日：2004-07-23

申请人： Peter Strehlke ,  Peter Droescher ,  Ulrich Buehmann ,  Norbert Schmees ,  Peter Muhn ,  Holger Hess-Stumpp ,  Roland Kühne ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Antonius M. Ter Laak

发明人： Peter Strehlke ,  Peter Droescher ,  Ulrich Buehmann ,  Norbert Schmees ,  Peter Muhn ,  Holger Hess-Stumpp ,  Roland Kühne ,  Eckhard Guenther ,  Emmanuel Polymeropoulos ,  Antonius M. Ter Laak

IPC分类号： C07D239/72

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  C07D215/56 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to new quinoline, isoquinoline and phthalazine derivatives as antagonists of the gonadotropin-releasing hormone.

摘要翻译： 本发明涉及作为促性腺激素释放激素拮抗剂的新喹啉，异喹啉和酞嗪衍生物。

公开(公告)号：US20070225290A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11717782

申请日：2007-03-14

申请人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schacke ,  Stefan Baurle ,  Norbert Schmees

发明人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Heike Schacke ,  Stefan Baurle ,  Norbert Schmees

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D265/02 ,  C07D311/76

摘要： The invention relates to multiply substituted tetrahydronaphthalene derivatives of the formula (Ia) to processes for preparing them and to their use as antiinflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的多取代四氢萘衍生物用于制备它们的方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US20060275800A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11414550

申请日：2006-05-01

申请人： Wolf Doecke ,  Christine Rentzsch ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Hartmut Rehwinkel ,  Bettina Schulz ,  Patrick Golletz ,  Christine Stock

发明人： Wolf Doecke ,  Christine Rentzsch ,  Heike Schaecke ,  Norbert Schmees ,  Hartmut Rehwinkel ,  Bettina Schulz ,  Patrick Golletz ,  Christine Stock

IPC分类号： G06F19/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： G01N33/5023 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/743 ,  G01N2333/723

摘要： The invention relates to a process for the characterization of the transactivation and transrepression activity of glucocorticoid receptor (GR) ligands by gene and/or protein expression analysis in primary immune cells as well as the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通过基因和/或蛋白质表达分析在初级免疫细胞中表征糖皮质激素受体（GR）配体的反式激活和反式抑制活性的方法及其用途。

公开(公告)号：US20050143415A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10957742

申请日：2004-10-05

申请人： Stefan Jaroch ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke

发明人： Stefan Jaroch ,  Stefan Baeurle ,  Markus Berger ,  Konrad Krolikiewicz ,  Duy Nguyen ,  Hartmut Rehwinkel ,  Norbert Schmees ,  Werner Skuballa ,  Heike Schaecke

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D217/22

摘要： The invention relates to substituted pentanols, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代戊醇，其制备方法及其作为抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US06897224B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10405033

申请日：2003-04-02

申请人： Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schäecke ,  Arndt. J. G. Schottelius

发明人： Stefan Jaroch ,  Manfred Lehmann ,  Norbert Schmees ,  Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Konrad Krolikiewicz ,  Werner Skuballa ,  Heike Schäecke ,  Arndt. J. G. Schottelius

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24

摘要： The invention relates to quinoline and isoquinoline derivatives of general formula I a process for their production and their use as inflammation inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的喹啉和异喹啉衍生物，其生产方法及其作为炎症抑制剂的用途。